Tranchilizantele

CUPRINS: Tranchilizante

Capitolul 1:

1.1.Notiuni de fiziopatologie…………………………………………….pag.4;

1.2.Sindromul psiho-neurovegetativ…………………………………..pag.5;

1.3.Farmacoterapie………………………………………………………pag.5;

1.4.Baze farmacotoxicologice;…………………………………………pag.6;

1.5.Baze farmacoepidemiologice………………………………………pag.6;

1.6.Clasificare…………………………………………………………… pag.7;

Capitolul 2: …………………………………………………………..…pag.9;

2.1.Benzodiazepine ……………………………………………………..pag.9;

2.1.Mecanism de actiune……………………………………………….pag.9;

2.1.2.Clasificarea benzodiazepinelor ………………………………. pag.11;

2.1.3.Baze farmacotoxicologice ………………………………………pag.12;

2.1.4. Farmacoterapie ………………………………………………….pag.12;

2.1.5.Reprezentanti …………………………………………………….pag.14;

2.2.Derivati de difenil metan ………………………………………… pag.28;

2.3.Derivati de propandiol …………………………………….……….pag.30;

Hipnotice-sedative:

Capitolul 1:

1.1.3Somnul fiziologic……………………………………….….………pag.31;

1.1.4.Tulburarile somnului ……………………………………….…….pag.32;

1.1.5.Tratamentul hiposomniilor ……………………………….……..pag.35;

Capitolul 2:

2.1. Barbiturice …………………………………………………….…….pag.35

2.1.1.Mecanism de actiune ……………………………………………pag.37;

2.1.2.Efecte adverse ……………………………………………………pag.39;

2.1.3.Farmacoterapie ……………………………………………………pag.40;

2.1.4.Farmacoepidemiologie …………………………………………..pag.41;

2.1.5.Reprezentanți…………………………………………………….. pag.42;

2.3.Produse inrudite cu benzodiazepinele ……………………….. .. pag.45;

2.4.Derivati de piperindiona ……………………………………………pag.47;

2.5.Bromuri si substante cu brom …………………………………..…pag.47;

Bromurile …………………………………………………………………pag.47;

Hipnotice-sedative cu extracte din plante…………………………. ..pag.48;

Concluzii ………………………………………………………………. ..pag.51;

Bibliografie ……………………………………………………………….pag.54.

CAPITOLUL I

1.Tranchilizante. Hipnotice – sedative – Generalitati

Notiuni de fiziopatologie

Sindromul anxios

Anxietatea si hiposomnia pot aparea la oameni aparent sanatosi,sunt de scurta durata si mica intensitate.Fenomenele se intalnesc frecvent si cu intensitate mai mare in boli psihiatrice(indeosebi schizofrenia si boli depresive) si medicale.

Mecanismul de producere este complex fiind declansat de factori de mediu sau endogeni.

Simptomele sunt complexe,de ordin psihic,psihomotor sau vegetativ.

Simptomele psihopatologice :sentiment torturant de opresiune,senzatia de a fi neputincios, la discretia unor amenintari neclare, agitati interna,tensiune nervoasa.

Simptomele psihomotorii :trasaturi particulare ale expresiei fetei,agitatie psihomotorie,inhiibitie psihomotorie.

Simptome neurovegetative :midriaza, paloarea fetei, transpiratii, tahicardie, tahipnee,hiposalivatie, diaree,anorexie,insomnie, diminuarea libidoului si potentei, hipertensiune arteriala,hiperglicemie.

Sindromul psiho-neurovegetativ

Este un complex de tulburari psihice insotite de manifestari somatice si vegetative.Acestea sunt asemanatoare cu tulburarile din sindromul anxios prezentat mai sus.

Tulburarile psihice constau din anxietate,agitatie, iritabilitate, hiperexcitabilitate,diminuarea capacitatii de concentrare, senzatia de surmenaj,dificultati de adaptare sociala.

Tulburarile asociate pot interesa unul sau mai multe aparate si sisteme : aparat circulator (tahicardie, hipo sau hipertensiune arteriala,dureri precordiale, palpitatii), aparat respirator (hiperventilatie, senzatie de presiune toracica), aparat digestiv (senzatie de « nod in gat », greturi,plenitudine epigastrica, spasme digestive, colon iritabil), aparat excretor (tulburari de mictiune), alte tulburari(migrena) etc.

1.3 Farmacoterapie

Tranchilizantele sunt utile in stari de anxietate,in sindromul nevrotic,in starile de agitatie si tensiune nepsihotica, indeosebi cele de origine psihoreactiva.De asemenea, se obtin efecte bune cu tranchilizante in tulburari psihosomatice, in modificari ale proceselor afective, din cadrul bolilor organice si in cazurile cu spasme ale muschilor striati.

Benzodiazepinele sunt utile ca adjuvante in depresiuni cu agitatie.

Tranchilizantele se folosesc cu bune rezultate ca hipnotice.Ca adjuvante pot fi prescrise in hipertensiune arteriala,in stari spastice ale muschilor striati,in convulsii.

Cauzele sindromului anxios sunt importante pentru alegerea tratamentului adecvat.Anxietatea si hiposomnia care apar la oamenii aparent sanatosi si sunt de scurta durata si de mica intensitate nu necesita medicamente.Medicamentele sunt necesare in anxietatea nevrotica, cu fenomene patologice intense si frecvente si in cea psihotica.

1.4 Baze farmacotoxicologice

Toxicitatea si riscul de a produce dependenta sunt mai mici decat la alte deprimante centrale.

Reactii adverse :comune si particulare claselor chimice.

COMUNE :-somnolenta ;

-tulburari de coordonare motorie(prin diminuarea reflexelor polisinaptice),periculoase la varstnici ;

-obisnuinta si dependenta fizica,cu sindrom de abstinenta redus.

Tratamentul sindromului de abstinenta : Se reia administrarea si apoi se reduc treptat dozele.

1.5 Baze farmacoepidemiologice

Tratamentul intoxicatiei acute cu tranchilizante.

Daca nu sunt prezente tulburari ale cunostintei si toxicul este inca in stomac,se face spalatura gastrica.Se supravegheaza bolnavul(stare generala,tensiune arteriala).

In coma se urmaresc doua obiective, tratamentul comei si diminuarea toxicului.In coma se face intubatie si ventilatie asistata.

Pentru hipotensiune se administreaza vasoconstrictoare in perfuzie intravenos.In insuficienta circulatorie acuta se urmareste EKG,presiunea venoasa centrala(prin cateter),debitul urinar.Presiunea venoasa mica,impune administrarea de sange sau substituenti de plasma.Daca trebuie stimulata inima se administreaza izoprenalina in perfuzie intravenos,regland debitul sau oprind injectarea, pentru a nu depasi frecventa cardiaca de 130/minut.

Pentru eliminarea toxicului se face spalatura gastrica(la nevoie sub intubatie traheala),in primele 12 ore de la intoxicatie.Epurarea renala prin diureza osmotica se realizeaza prin perfuzie de manitol 10% asociat cu glucoza 10%,clorura de sodiu 1g/litru si clorura de potasiu 1,5g/litru.In principiu se pot administra 4-6l/24ore.

Tratamentul sindromului de abstinenta

La bolnavii care au folosit mult timp tranchilizante si la care intreruperea brusca produce sindrom de abstinenta,se reia administrarea si se reduce dozele treptat.

1.6 CLASIFICARE

Dupa structura chimica, tranchilizantele se pot grupa in :

1)BENZODIAZEPINE(diazepam ,nitrazepam);

2)DERIVATI DE DIFENIL METAN(hidroxizina);

3)DERIVATI DE PROPANDIOL(meprobamat);

4)BARBITURICE(Amobarbital,ciclobarbital,fenobarbital);

5)UREIDE ACICLICE SI BROMURI(Bromizoval);

6)PIPERINDIONE(Glutetimida);

7)ALCOOLI(Triclofos);

8)ALDEHIDE(Cloralhidrat);

9)ALKINOLI(Metilpentinol);

10)SEDATIVE VEGETALE(Valeriana,crataegus);

11)HIPNOTICE DIVERSE(Triptofan);

In functie de locul de locul de actiune deosebim:

1)Actiune membranara nespecifica(Barbiturice,ureide aciclice);

2)Actiune pe receptori specifici(Benzodiazepine).

In functie de efectele electrofiziologice:

1)Modificari evidente pe EKG nocturna (barbiturice);

2)Influentează putin EKG nocturna(benzodiazepine).

Dupa actiunea terapeutica:

1)Tranchilizante (unele benzodiazepine,propandioli);

2)Hipnocoercitive(unele barbiturice,ureide aciclice);

3)Hipnoinductoare(unele benzodiazepine);

4)Sedative(bromuri,sedative vegetale,barbiturice hipnotice la doze mici);

5)Anticonvulsivante(diazepam,clonazepam,fenobarbital).

CAPITOLUL 2

2.1BENZODIAZEPINE:

2.1.1 Mecanisme de actiune

Benzodiazepinele au actiune anxiolitica, sedativ – hipnotica, miorelaxanta, anticonvulsivanta. Potenta pentru fiecare din actiunile mentionate difera intre substantele grupului, profilul farmacodinamic fiind important in indicatiile terapeutice.

Mecanismul de actiune al benzodiazepinelor consta predominant in potentarea neurotransmiterii inhibitoare mediata prin GABA.Se stie ca membrana neuronala este impermeabila pentru CI.Acesti ioni pot intra in celula numai prin canale speciale.Deschiderea acestor canale este favorizata de legarea GABA de receptorii specifici din vecinatatea canalelor.Intrarea clorului in celula o face mai putin excitabila.In acest fel GABA actioneaza ca un mediator inhibitor.

GABA potenteaza legarea benzodiazepinelor de membrana neuronala, iar benzodiazepinele potenteaza legarea GABA de membrane.

Benzodiazepinele singure nu deschid canalele de clor si nu inhiba neuronii.In prezenta GABA benzodiazepinele produc un flux mai mare de clor prin membrana neuronala, crescand frecventa deschiderii canalelor. Acest efect este rezultatul fixarii benzodiazepinelor pe receptorii specifici, care sunt cuplati cu receptorii GABA si cu canalele de clor intr-un complex ionofor.

Ca mecanism secundar benzodiazepinele inhiba recaptarea adenozinei in neuroni si glie.Adenozina eliberata de neuronii stimulati este inhibitoare a celulelor neuronale.

Receptorii benzodiazepinici se gasesc tot in SNC, mai multi in structurile mai noi(cortex cerebral) decat in cele mai vechi filogenetic(puntea, maduva spinarii).Se cunosc doua tipuri de receptori benzodiazepinici, tip1 si 2.Tipul 1 este implicat in actiunea anxiolitica, tipul2 in sedare si ataxie.Cortexul cerebral contine proportii aproape egale ale celor doua tipuri de receptori, cerebelul contine predominant receptori de tip1,hipocampul de tip2.

Este interesant de mentionat ca se fixeaza pe receptorii benzodiazepinici si substante cu structura diferita de benzodiazepine de exemplu – zopiclon,cu efecte tranchilizante si sedative.Pe de alta parte, unele substante cu structura benzodiazepinica nu au afinitate pentru receptorii benzodiazepinici, nu sunt anxiolitice sau se pot lega selectiv de receptorii opioizi si sunt analgezice.

2.1.2CLASIFICAREA BENZODIAZEPINELOR:

Dupa efectul terapeutic benzodiazepinele se pot clasifica in :

1.Benzodiazepine cu actiune anxiolitica :

– DIAZEPAM

– CLORDIAZEPOZID

– MEDAZEPAM

– CLORAZEPAT

– LORAZEPAM

– BROMAZEPAM

– CLOBAZAM

– ALPRAZOLAM

– TOFISOPAM

2. Benzodiazepine cu actiune sedative-hipnotica:

– NITRAZEPAM

– FLUNITRAZEPAM

– MIDAZOLAM

– TEMAZEPAM

3.Benzodiazepine cu actiune anticonvulsivanta

– CLONAZEPAM

– NITRAZEPAM

– DIAZEPAM

– CLOBAZAM

4.Benzodiazepine cu actiune miorelaxanta: DIAZEPAM

5.Benzodiazepine cu actiune inductoare in anestezie

– DIAZEPAM;

– MIDAZOLAM

2.1.3 Baze farmacotoxicologice

Benzodiazepinele produc somnolenta,ameteli,ataxie, astenie.Aceste efecte adverse apar mai frecvent si sunt mai intense la varstnici.

Rareori apare anxietatea,starile depresive sau ostile,reactii de furie,urticarie.La pulmonarii cronici poate agrava disfunctia respiratorie.

Benzodiazepinele cresc riscul malformatiilor la nou nascuti(mai ales fisuri labio-palatine) daca sunt administrate in primul trimestru de sarcina.

Toleranta precede de obicei dependenta.Apare relativ usor toleranta la efectul sedativ,rar la cel anxiolitic.Intreruperea brusca a administrarii benzodiazepinelor dupa tratament prelungit cu doze medii,determina un sindrom de abstinenta de mica intensitate,uneori greu de distins de anxietatea care a impus tratamentul cu astfel de medicamente.Alti bolnavi manifesta cefalee,scadere ponderala,inapetenta, greturi,varsaturi, tremuraturi,insomnie,astenie.

Dupa doze mari,oprirea brusca determina aparitia sindromului de abstinenta la 4-8 zile, manifestat prin :anxietate, insomnie, ameteli, cefalee, anorexie, greturi, varsaturi, astenie, tremuraturi, hipotensiune posturala, hipertemie, conracturi musculare, convulsii, psihoze confuzionale si paranoide.Pentru a evita sindromul de abstinenta, intreruperea administrarii se va face gradat.

2.1.4 Farmacoterapie :

Indicatiile terapeutice ale benzodiazepinelor sunt legate de principalele actiuni farmacodinamice, anxiolitica, sedativhipnotica, miorelaxanta, anticonvulsivanta. Pentru fiecare indicatie trebuie alese acele substante care tiune anticonvulsivanta

– CLONAZEPAM

– NITRAZEPAM

– DIAZEPAM

– CLOBAZAM

4.Benzodiazepine cu actiune miorelaxanta: DIAZEPAM

5.Benzodiazepine cu actiune inductoare in anestezie

– DIAZEPAM;

– MIDAZOLAM

2.1.3 Baze farmacotoxicologice

Benzodiazepinele produc somnolenta,ameteli,ataxie, astenie.Aceste efecte adverse apar mai frecvent si sunt mai intense la varstnici.

Rareori apare anxietatea,starile depresive sau ostile,reactii de furie,urticarie.La pulmonarii cronici poate agrava disfunctia respiratorie.

Benzodiazepinele cresc riscul malformatiilor la nou nascuti(mai ales fisuri labio-palatine) daca sunt administrate in primul trimestru de sarcina.

Toleranta precede de obicei dependenta.Apare relativ usor toleranta la efectul sedativ,rar la cel anxiolitic.Intreruperea brusca a administrarii benzodiazepinelor dupa tratament prelungit cu doze medii,determina un sindrom de abstinenta de mica intensitate,uneori greu de distins de anxietatea care a impus tratamentul cu astfel de medicamente.Alti bolnavi manifesta cefalee,scadere ponderala,inapetenta, greturi,varsaturi, tremuraturi,insomnie,astenie.

Dupa doze mari,oprirea brusca determina aparitia sindromului de abstinenta la 4-8 zile, manifestat prin :anxietate, insomnie, ameteli, cefalee, anorexie, greturi, varsaturi, astenie, tremuraturi, hipotensiune posturala, hipertemie, conracturi musculare, convulsii, psihoze confuzionale si paranoide.Pentru a evita sindromul de abstinenta, intreruperea administrarii se va face gradat.

2.1.4 Farmacoterapie :

Indicatiile terapeutice ale benzodiazepinelor sunt legate de principalele actiuni farmacodinamice, anxiolitica, sedativhipnotica, miorelaxanta, anticonvulsivanta. Pentru fiecare indicatie trebuie alese acele substante care manifesta mai intens actiunea corespunzatoare. De aici rezulta,pe de o parte,necesitatea de a cunoaste » spectrul farmacodinamic » al diazepinelor, pe de alta parte, posibilitatea de a acoperi nevoile terapeutice cu cateva substante active.

Un al doilea criteriu de utilizare si de selectie il constituie »profilul farmacocinetic ».

1) Sindromul anxios beneficiaza de diazepine cu actiune anxiolitica intensa si cu eliminare lenta. Substantele de prima alegere sunt : Diazepam, clordiazepoxid, clorazepat, medazepam. Administrarea se face o data pe zi, seara, asigurandu-se o buna complianta.

Daca este nevoie sa se asigure si un efect hipnoinductor se prefera diazepam.

Pentru a evita toleranta si dependenta,tratamentul va fi intrerupt de pauze de2-4 saptamani nu apare o ameliorare evidenta dupa prima saptamana, continuarea tratamentului este adesea nejustificata. Inainte de a decide abandonarea lui, se va verifica complianta, dozarea adecvata, necesitatea de a completa diagnosticul. In anxietatea fobica si crizele de panica benzodiazepinele se asociaza cu psihoterapia.

Hiposomnia.Benzodiazepinele sunt medicamente de prima alegere ca hipnotice dat fiind efectul lor hipnoinductor si influenta redusa asupra profilului somnului. Sunt preferate substante cu efect sedativ hipnotic intens ,cu latenta si durata de actiune scurta sau intermediare (nitrazepam, flunitrazepam, temazepam). Durata administrarii trebuie sa fie scurta pentru a preveni toleranta si insomnia de rebound.

3)Convulsii.

Sunt indicate indeosebi patru substante :

-nitrazepam,clonazepam,diazepam,clobazam.

4)Stari spastice ale muschilor striati.Este indicat diazepam.

2.1.5.BENZODIAZEPINE- Reprezentanti:

DIAZEPAM

(Valium,Seduxen,compr.2mg si 10 mg,fiole 2ml cu sol de 0.5%(10mg substanta pe fiola)

Indicatii terapeutice :

Stari de tensiune,neliniste si agitatie,labilitate emotionala, tulburari neurovegetative functionale, insomnie, nevroze anxioase, stari reactive, boli psihosomatice : tulburari de comportament la pacientii cronici psihopatizati, sindrom acut de abstinenta la alcoolici, tulburari de comportament la epileptici, status epilepticus si accese convulsive severe recurente(forma injectabila) ; stari de contractura a musculaturii striate de natura reflexa (inflamatii locale, traumatisme) sau de cauza neurologica ; premedicatie in anestezie si interventii chirurgicale si linistire postoperator, iminenta de avort, iminenta de nastere prematura, sau dirijarea travaliului, in hipertonie uterina (forma injectabila).

Dozare si mod de administrare :

ORAL : Adulti un compr. A 2 mg sau 10mg de 2-4 ori/zi(dupa situatie), la batrani cate 1 compr.a 2 mg de 1-2 ori /zi (la nevoie se poate creste cu prudenta), Copiii (peste 6 luni)cate ½ compr. A 2mg de 2 ori/zi (la nevoie se poate creste cu prudenta pana la cel mult 0,30 mg/kg corp/zi.

Intramuscular sau intravenos(lent cu prudenta) la adulti si copii mari 2-20 mg o data(dupa situatie) ;Se poate repeta la nevoie dupa 3-4 ore ;la sugari(mai mari de 1 luna) 1-2mg (0.25mg/kg corp,o data) ;se poate repeta la nevoie pana la 2 mg/kg corp/zi.

Contraindicatii : Nu se administreaza in caz de alergie la diazepam, miastenia gravis, soc, coma, intoxicatiile acute cu alcool, sau alte deprimante centrale, glaucom.

Atentionari si precautii speciale :

Se recomanda prudenta la bolnavi cu glaucom, doze mici la cerebro-vasculari, in insuficienta cardio-respiratorie, la batrani si debilitati.

Interactiuni medicamentoase :

Actioneaza sinergic cu barbiturice, alcoolul,analgezice opioide si alte deprimante centrale(risc de deprimare marcata a respiratiei si circulatiei)-se administreaza concomitent cu inhibitori de MAO si alte antidepresive (risc mare de reactii toxice).

Forma injectabila NU se amesteca cu alte cu alte medicamente si nu se adauga solutiile perfuzabile intravenoase.

Sarcina si alaptare :

Nu se administreaza in sarcina in sarcina in primul trimestru.

Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje : Prudenta in tratamentul ambulator,deoarece diazepamul diminueaza performantele psihomotorii ale bolnavului.

Reactii adverse :

Relativ frecvent oboseala, somnolenta, ameteala, ataxie, cefalee, stare confuziva, depresie, disartrie, tremor, tulburari de vedere, diplopie, hipotensiune, greata, greutate in mictiune, tulburari de libido , foarte rar leucopenie, icter ; ocazional hiperexcitabilitate. La bolnavii cu mic rau epileptic poate produce crize de mare rau sau instalarea unui status epilepticus tonic.

Administrarea in doze mari, timp indelungat poate dezvolta dependenta de tip alcool-barbiturice.

Injectia intravenoasa(mai ales la batrani,cand starea generala este alterata sau cand se asociaza alte deprimante centrale),poate produce apnee si (sau sincopa cardiaca)sunt recomandate dozele mici, injectare lenta si foarte prudenta, conditii de asistenta a respiratiei); local sunt posibile fenomene de iritatie si de tromboza.

Supradozare :

Simptome :Somn profund, depresie respiratorie sau coma in functie de cantitatea ingerata.

Tratament :Simptomatic in serviciul de specialitate(ATI).

Proprietati farmacodinamice :

Tranchilizant, miorelaxant,anticonvulsivant si antispastic uterin.

Proprietati farmacocinetice :

DIAZEPAMUL este foarte liposolubil ;Dupa administrarea orala se absoarbe repede si complet din tubul digestiv.Se leaga de proteine plasmatice in proportie de 98,7%.Se distribuie repede in creier si apoi in alte tesuturi.Este metabolizat in totalitate in ficat.Se elimina prin urina.

CLORDIAZEPOXID

Napoton, Librium, Ansiolin

Indicatii terapeutice :

Stari de anxietate, tensiune psihica ,sindrom psihovegetativ, stari depresive cu agitatie, sindrom de abstinenta la alcoolici, tulburari de comportament la copii, medicatie pre si postoperatorie, stari spastice la copii (tetraplegie, boala little).

Contraindicatii :

Stari comatoase, colaps, insuficienta pulmonara acuta, deprimare respiratorie, miastenie gravis, alergie la clordiazepoxid si altebenzodiazepine.

Precautii :

Prudenta la debili,batrani,insuficienta renala si hepatica.

Sarcina si alaptare :

Prudenta in timpul sarcinii si alaptarii ;

Reactii adverse :

in general minore :somnolenta, oboseala, apatie, ataxie, hipotensiune ortostatica, greata, constipatie,mai rar diaree, impotenta sexuala, tulburari menstruale, eruptii cutanate, foarte rar disfunctie hepatica. Oprirea brusca a tratamentului indelungat cu doze mari poate provoca un sindrom de abstinenta, uneori convulsii.

Supradozare apar :simptome :somnolenta, ataxie,disartrie si coma in cazuri severe.Administrat singur pune putine probleme.In asociere cu alte medicamente ce actioneaza asupra SNC,in special alcool,efectele supradozarii sunt mult mai severe si in absenta tratamentului,pot fi fatale.

SPECIALITATI FARMACEUTICE :

NAPOTON

Draj. 10 mg.ct..30

LIBRIUM

Draj.5 mg.,10 mg.

MEDAZEPAM

Indicatii terapeutice:Stari de anxietate de etiologie psihica si psihosomatica,acute si cronice,stari de tensiune psihica si agitatie.

Contraindicatii :

Hipersensibilitate la medezepam sau alte benzodiazepine,existenta unor dependente medicamentoase sau nonmedicamentoase(alcool etilic) in antecedente, miastenia gravis, insuficienta respiratorie decompensata.

Precautii :

Medazepam se va administra cu deosebita prudenta in urmatoarele cazuri :intoxicatii acute cu alcool,hipnotice, analgezice,neuroleptice, antidepresive si litiu, ataxie spinala si cerebeloasa,glaucom acut cu unghi inchis afectiuni hepatice grave.

Sarcina si alaptare :

NU se administreaza in cursul sarcinii decat in cazuri exceptionale, daca este absolut necesar.

Reactii adverse :

Sedare marcata in timpul zilei,oboseala somnolenta,apatie, timp de reactie prelungit,vertij. Confuzie, oboseala reziduala (efecte hang-over), hipotonie musculara.

Medazepamul are potentialul de a dezvolta dependenta chiar si in cazul unui tratament de numai cateva saptamani chiar si in limita dozelor terapeutice,administrarea indelungata si repetata poate duce la dezvoltarea tolerantei.

Intreruperea brusca a tratamentului dupa administrarea zilnica indelungata poate provoca dupa 2-4 zile tulburari de somn si modificari ale viselor.Sindromul de abstinenta se caracterizeaza prin anxietate,tensiune psihica,agitatie, neliniste,tremor, transpiratie si poate merge pana la convulsii si reactii psihotice.

Reprezentanti :DCI :Medazepam

SPECIALITATI FARMACEUTICE :

ANSILAN

Compr.10 mg.ct./25

EUROZEPAM

Compr.10 mg.flacon./30

MEDAZEPAM

Compr.10 mg.ct./20

NOBRIUM

Compr.10 mg.ct./30

RUDOTEL

Compr.10 mg.ct./50

RUSEDAL

Compr.10 mg.

CLORAZEPAT

Indicatii terapeutice:

Stari de anxietate relative associate nevrozelor sau unor afectiuni somatice,crize de anxietate,delirium tremens:profilaxie si tratament,sindrom de abstinenta la alcoolici.

Contraindicatii :

Hipersensibilitate la clorazepat si alte benzodiazepine,insuficienta respiratorie,sindromul de apnee in timpul somnului, copii sub 2ani si jumatate.

Precautii :

Poate determina dezvoltarea tolerantei.

Sarcina si alaptare:

Clorazepatul traverseaza bariera placentara, de aceea se recomanda evitarea administrarii in primul trimestru de sarcina si deoarece se excreta in laptele matern-se recomanda evitarea alaptarii in timpul tratamentului cu clorazepat.

Reactii adverse :

Comune clasei-iar caracteristic,amnezia aterograda.

Reprezentanti :Clorazepat

SPECIALITATI FARMACEUTICE :

TRANXENE

Caps.5 mg., 10 mg. fl./30.

LORAZEPAM

Indicatii terapeutice:

anxietate, tensiuni psihice,agitatie, iritabilitate si insomnii associate cu nevroze.

Contraindicatii :

hipersensibilitate la benzodiazepine,in primul trimestru de sarcina,in timpul alaptarii.

Precautii :

Poate provoca dependenta si toleranta, iar la intreruperea brusca pot aparea simptome ca :

-tremuraturi, convulsii, crampe musculare si abdominale.

Reactii adverse :

toropeala, oboseala, pierderea puterii de coordonare musculara, rar : hipotensiune, tulburari gasrointestinale, vizuale, constipatie, urticarie, retentie urinara, cefalee, confuzie, ameteala.

SPECIALITATI FARMACEUTICE :

LORIVAN

Compr.1 mg.ct. sau fl./50

MERLIT

Compr.2 mg.ct./20

LORANS

Compr.1 mg., 2.5 mg., ct/30.

BROMAZEPAM

Indicatii terapeutice :

Stari de tensiune psihica, anxietate, agitatie, hiposomnie, tulburari viscerale (cardiovasculare, respiratorii, digestive, genitourinare), in psihonevroze, pseudoangina pectoris, anxietate precordiala, tahicardie de natura emotionala, dispnee si hiperventilatie ; tulburari functionale ale tractului gastrointestinal : sindromul colonului iritabil, colita ulcerativa, durere epigastrica, spasme, meteorism si diaree, alte tulburari psihosomatice : cefalee psihogena si dermatoza psihogena.

In plus, bromazepamul este util in tratamentul anxietatii si starilor de tensiune avnd la origine bolile cronice organice si ca adjuvant al psihoterapiei in psihonevroze.

Dozare si mod de administrare :

Doza medie pentru terapia ambulatorie :1,5-3 mg.,de pana la trei ori pe zi.Cazuri severe, in special spitalizate :6-12mg.,de doua sau trei ori pe zi.Aceste valori vor fi privite ca recomandari generale,dozele trebuind sa fie individualizate.Tratamentul ambulatoriu trebuie inceput cu doze mici,cresterea facandu-se gradat,pana la nivelul optim.Dupa cateva saptamani dar nu mai mult de trei luni,in functie de progresul terapeutic,trebuie sa se aiba in vedere intreruperea tratamentului.De regula,tratamentul cu durata de trei luni sau mai putin NU pune probleme.In caz ca este necesara continuarea tratamentului mai mult de trei luni,intreruperea medicatiei trebuie facuta treptat.Instructiuni posologice speciale :Daca medicamentul se prescrie la copii,este necesara ajustarea dozelor in functie de greutatea corporala.Pacientii varstnici si debilitati necesita doze mai mici, datorita variatiilor individuale ale sensibilitatii si farmacocineticii.

Contraindicatii :

Bromazepamul NU trebuie administrat pacientilor cu hipersensibilitate cunoscuta la benzodiazepine. Pacientii cu dependenta cunoscuta sau presupusa fata de alcool,medicamente sau droguri NU trebuie sa ia bromazepam decat in rare cazuri si numai sub stricta supraveghere medicala.

Atentionari si precautii speciale :

In cazul prescrierii de bromazepam la pacientii cu miastenia gravis sunt necesare precautii datorita slabiciunii musculare preexistente. Dependenta :

Utilizarea benzodiazepinelor si a agentilor similari benzodiazepinelor poate produce dependenta fizica si psihica.

Interactiuni medicamentoase :

Efectul bromazepamului,ca al tuturor substantelor psihoactive,poate fi intensificat de alcool. Daca se asociaza cu alte medicamente active la nivel central(neuroleptice,tranchilizante,antidepresive,hipnotice, analgezice si anestezice),efectul sedativ al bromazepamului poare fi amplificat.

Sarcina si alaptare :

Trebuie tinut cont si de principiul medical general de a nu prescrie nici un fel de medicamente in prima parte a sarcinii ,decat daca acestea sunt absolut necesare ;deoarece substanta activa a produsului poate sa treaca in lapte,mamele care alapteaza NU trebuie sa ia bromazepam.

Reactii adverse :

Bromazepamul este bine tolerat in doze terapeutice.La doze mari, pot aparea:oboseala, somnolenta si, rareori, slabiciune musculara. Acestea simptome regreseaza la reducerea dozei. Desi in practica clinica nu s-au observat efecte toxice sanguine,hepatice sau renale, in terapia de lunga durata se recomanda controlarea numarului elementelor figurate sanguine si a functiei hepatice.Dupa tratamente de lunga durata cu doze mari(ca de altfel in cazul tuturor preparatelor hipnotice, sedative si tranchilizante), indivizii predispusi pot dezvolta dependenta.Tratamentul cu bromazepam trebuie intrerupt daca apar reactii paradoxale ca : Anxietate acuta, halucinatii,insomnie sau excitatie. Supradozare :Supradozarea intentionata sau accidentala doar a bromazepamului pune rareori viata in pericol.Simptomele iau in principal forma unei intensificari a efectului terapeutic(sedare,slabiciune musculara,somn profund) sau a unei agitatii paradoxale.

Dozele extrem de mari(in special in asociatie cu alte medicamente cu actiune asupra sistemului nervos central)pot sa produca :Coma, areflexie,depresie a functiei cardiace si respiratorii,apnee.Masurile terapeutice sugerate sunt :lavajul gastric,supravegherea medicala si,ca terapie specifica,administrarea de Anexate(substanta activa :Flumazenil).

Proprietati farmacodinamice :In doze mici,bromazepamul reduce selectiv tensiunea si anxietatea.La doze mari,apar efecte sedative si miorelaxante.

Proprietati farmacinetice :Concentratiile plasmatice de varf se ating in decurg de 1-2ore de la administrarea orala a bromazepamului . Bromazepamul are un timp de injumatatire prin eliminare de 10-20ore,dar timpul acesta poate fi mai lung la pacientii in varsta.Bromazepamul se metabolizeaza in ficat.Cantitativ predomina doi metaboliti :3-hidroxi-bromazepam si 2-(2 amino-5-bromo-3-hidroxibenzoil)-piridina.Acestia sunt secretati in urina,in special sub forma conjugata.In medie,70%din bromazepam este legat de proteinele plasmatice.

SPECIALITATI FARMACEUTICE :

BROMAZEPAM

Compr.1,5 mg.,3 mg. ct./20

CALMEPAM

Compr.1,5 mg.,3 mg. c.t/10

LEXOTANIL-Compr,1,5 mg.,3 mg.,6 mg.ct./30

LEXOTAN

Compr.1,5mg., 3 mg.

CLOBAZAM

Indicatii terapeutice :anxiolitic,premedicatie in anesteziologie, epilepsie- ca adjuvant.

In psihiatrie :

Tulburari vegetative, anxietate, lipsa de motivatie, oboseala, apatie, nevroze, depresie reactiva, neurastenie,neurastenie sexuala.

In medicina interna :

Pentru ameliorarea simptomelor nevrotice secundare care insotesc boli primare de diverse etiologii(angina pectorala,pseudoangina).

In ginecologie :

Pentru ameliorarea simptomelor produse de tulburarile de climac-teriu, in asociere cu agentii hormonali sau in administrare unica.

In cadrul sindromului de abstinenta la alcoolici pentru a reduce simptomele vegetative si agitatia din stadiile de predelir si delir.

In neurologie :

la pacientii cu miastenia gravis, miopatie, neuropatie, atrofie musculara la care este contraindicata administrarea anxioliticelor musculo –relaxante.

Dozare si mod de administrare :

Doza uzuala pentru adulti este de 50-300 mg/zi repartizata in 1-3 prize.

Contraindicatii :

Psihopatii agresive.

Sarcina si alaptare :

Nu se recomanda in primele trei luni de sarcina.

Reactii adverse :

Greturi,dureri epigastrice,rash, rar hiperactivitate,agresivitate care dispar de obicei odata cu scaderea dozelor.Tulburari de somn care pot fi evitate prin administrarea ultimei doze zilnice inainte de ora 17.

TOFISOPAM

Proprietati farmacodinamice :

Tofisopamul este un derivat de 2,3 benzodiazepina care difera de grupul benzodiazepinelor din punctul de vedere al structurii chimice si al proprietatilor farmacologice.S-a dovedit a fi un agent anxiolitic eficace care nu poseda efectul sedativ al benzodiazepinelor.Datorita absentei actiunii musculo-relaxante este util pentru administrarea la pacientii cu actiuni neuromusculare.Administrat in doze terapeutice,tofisopamul nu potenteaza efectul alcoolului.Nu prezinta efect cardiodepresiv.Nu s-a inregistrat dependenta nici chiar in terapia de lunga durata.Datorita proprietatilor non sedative,tofisopamul este un ideal agent anxiolitic de zi.

SPECIALITATI FARMACEUTICE :GRANDAXIN

Compr.50 mg.ct./20.

NITRAZEPAM :

Indicatii terapeutice :

Tulburari de somn – insomnie, somn agitat si neodihnitor, adormire dificila si stari de tensiune emotionala, suprasolicitare nervoasa, anxietate depresii psihice insotite de tulburari ale ritmului normal veghe-somn. Tulburari de somn la batrani si copii.

Contraindicatii :

Alergie la benzodiazepine, insuficienta pulmonara acuta,deprimare respiratorie, miastenie grava, psihoza cronica, depresie, tulburari de personalitate.

Precautii :

Prudenta la batrani,bolnav i cu insuficienta respiratorie cronica si cu ateroscleroza cerebrala avansata,sarcina si alaptare.

Reactii adverse :

Este in general,bine suportat,deregleaza mai putin ca hipnoticele barbiturice,modelul fiziologic al somnului,uneori somnolenta sau vertij,la trezire.

SPECIALITATI FARMACEUTICE :

NITRAZEPAM

Compr.2,5mg.,5mg.,ct/20.

FLUNITRAZEPAM

Indicatii terapeutice :

Tratamentul de scurta durata a insomniei,se recomanda numai atunci cand tulburarile sunt grave (indeosebi dificultati de adormire), pacientul fiind debilitat sau supus unui stres puternic.

Contraindicatii :

Miastenia gravis, hipersensibilitate la benzodiazepine, apnee, insuficienta respiratorie grava,insuficienta hepatica,copii.

Reactii adverse :

In general, mai ales la inceputul tratamentului se manifesta : somnolenta in timpul zilei, detasare, vigilenta scazuta, stari confuzionale, oboseala,ameteala. Ocazional s-au constatat si alte efecte secundare : tulburari gastrointestinale,modificari ale libidoului,reactii cutanate.

Utilizarea acestui medicament(chiar la doze terapeutice) poate crea dependenta fizica.Intreruperea brusca a tratamentului poate produce fenomene de sevraj si/sau reinstalarea in forma acuta a simptomelor initiale.

Exista si posibilitatea instalarii dependentei psihice.

SPECIALITATI FARMACEUTICE :

ROHYPNOL

Compr.1mg.,ct./10

FLUNITRAZEPAM

Compr.1mg.,2mg.,ct./20

NILIUM

COMPR.2mg.,ct./30.

MIDAZOLAM

Indicatii terapeutice :

Oral :

Tulburari ale ritmului somnului si toate tipurile de insomnie, indeosebi in situatii cu adormire dificila initiala sau dupa o trezire prematura. Sedare in premedicatia interventiilor chirurgicale sau procedurilor diagnostice.Injectabil :Premedicatia inainte de introducerea anesteziei generale,sedare bazala inainte de procedurile diagnostice sau de operatii efectuate sub anestezie locala,sedare de durata in terapia intensiva,inductia sau mentinerea anesteziei,ataranalgezie la copii asociat cu ketamina.

Contraindicatii :

Nu este indicat in tratamentul primar al insomniei,in psihoze si in depresii psihice severe,hipersensibilitate la benzodiazepine.

Precautii :La pacientii cu leziuni cerebrale organice,insuficienta respiratorie severa,la persoane cu o stare generala proasta,in miastenia gravis,la batrani.

SPECIALITATI FARMACEUTICE :

DORMICUM

Compr.7,5mg.,ct./10

.sol.inj.1mg.,/ml

FULSED

Sol.inj.1mg/ml

Sol.inj.5mg/ml.

2.2 DERIVATI DE DIFENIL METAN

HIDROXIZIN

Mecanism de actiune :

Tranchilizant cu spectru larg si actiune rapida, miorelaxant, antiemetic, antihistaminic, slab anticolinergic.

Indicatii terapeutice :

Stari de anxietate, stari de agitatie psihomotorie, nevroze, psihoze,tulburari de somn, alcoolism (inclusiv sindromul de abstinenta), distonii neuronale, preclimax si climax, preanestezie in interventii operatorii, boli somatice, cu stari de voma, urticarie, prurit si dermatite alergice cu componenta psihoafectiva,sindrom Meniere.

Contraindicatii :

Alergie la hidroxizin, primul trimestru de sarcina, perioada de alaptare. Se va evita consumul bauturilor alcoolice(se potenteaza reciproc).

Precautii :

Prudenta la bolnavii cu insuficienta renala,glaucom cu unghi inchis.

Reactii adverse :

Este in general bine suportat,chiar la folosirea indelungata,rareori somnolenta.Supradozarea poate avea drept efect tremor,uscaciunea gurii,convulsii.

HIDROXIZIN

Draj.25mg.,ct./30

ATARAX

Compr.film.25mg.,ct./25

Sirop cu 10 mg.,/5ml.fl./200ml

Sol.inj.50 mg.,/ml.

2.3. Derivati de propandiol

MEPROBAMAT :

Mecanism de actiune :

Este un dicarbamat al propandiolului care actioneaza ca antianxios, slab miorelaxant(central) si hipnogen.

Meprobamatul actioneaza la diferite niveluri ale sistemului limbic.

Substanta se absoarbe bine din tractul gastro-intestinal,este metabolizata la nivel hepatic si se elimina pe cale renala.

Indicatii terapeutice :

Anxietate-ca tratament pe termen scurt in manifestari usoare de anxietate,sindrom psiho-neuro-vegetativ,ca miorelaxant in tratamentul starilor spastice ale muschilor striati,hiposomnie ca hipnogen.

Contraindicatii :

Alergie la unul din componentele produsului, miastenie, alcoolism, dependenta de meprobamat sau la alte deprimante centrale, epilepsie, porfirie,insuficienta grava hepatica, stari comatoase sau precomatoase.

Precautii :

La persoane cu insuficienta hepatica, in sarcina si alaptare,persoane varstnice.

Efecte adverse :

Diminua performantele psihomotorii, produc uneori somnolenta, vertij, incoordonare motorie, hipotonie musculara,hipotensiune arteriala,mai rar cefalee, anorexie, greata, varsaturi, diaree, eruptii cutanate(relativ frecvente alergii), leucopenie, trombocitopenie,la epileptici produce convulsii,la doze mari provoaca toleranta si dependenta.

La intreruperea brusca a medicatiei pot aparea :

Greata,varsaturi,vertij,cosmaruri,tremor,confuzie,convulsii,

halucinatii,insomnie.

SPECIALITATI FARMACEUTICE :

MEPROBAMAT

Compr.400mg.,ct./20.

1.1.3. Somnul fiziologic

Somnul este o stare de repaus a organismului,alternand periodic cu starea de veghe(ritm nictemeral),manifestata prin modificari ale activitatii psihice, functiilor motorii si vegetative. Nivelul starii vigile este reglat indeosebi de portiunea rostala a formatiei reticulare (mezencefalica si pontina). Somnul este necesar pentru mentinerea sanatatii, influentand cresterea la copii, activitatea din starea de veghe si echilibru psihofiziologic la toate varstele.

Durata somnului fiziologic variaza cu varsta :

20-22 ore la nou-nascut,16-18 ore la 1-2 ani, 14-16 ore la 2-4 ani, 12 ore la 6-9 ani ,8-10 ore la 15 ani 7-9 ore la adulti,5-7 ore la batrani.Aceste valori sunt orientative,oamenii diferind intre ei si in ceea ce priveste nevoia de somn.

In timpul somnului fiziologic cele mai multe functii se gasesc la nivel bazal. Se produce suprimarea miscarilor voluntare si relaxarea muschilor striati, crestera pragului reflexelor cu incapacitatea de a receptiona excitatii externe sub o anumita intensitate, scaderea excitabilitatii centrului respirator, bradipnee, cresterea amplitudinii respiratiei si a dioxidului de carbon din sange, onului centrului termoregulator si a temperaturii corpului, cresterea tonusului vagal (sistem trofotrop), diminuarea frecventei cardiace, marirea diastolei, scaderea metabolismului bazal.

Sunt cunoscute doua forme(tipuri)de somn,doua stari diferite in timpul somnului.Somnul lent(NREM),cu unde lente si ample pe EKG,cu caracter ciclic,(in 8 ore,la omul normal,fiind 4-6 cicluri de circa 90 minute),ocupand 70-80% din durata somnului.Durata si profunzimea somnului sunt mai mari (stadiul 3si4) in prima jumatate a noptii,scazand in a doua jumatate.Profunzimea somnului este exprimata in stadii.La varstnici, somnul lent pierde din profunzime,creste procentul stadiului 1 in dauna stadiului 4.Somnul este un proces reparator.

Somnul paradoxal(rapid,REM) cu traseu EKG putin voalat si frecventa de 8/12 unde/sec.,cu miscari oculare rapide si frecvente,aparand 3-5 episoade de cate 10-30 minute,care se intercaleaza intre ciclurile somnului lent,ocupand in total la adult 20-30% din durata somnului si predominand in a doua jumatate a noptii .In timpul lui sunt plasate visele.

El scade agresivitatea, sensibilitatea la stres, reactiile impulsive ,mareste autocontrolul, actioneaza ca stabilizator psihic.

1.1.4 Tulburarile somnului :

Ritmul nictemeral veghe-somn, poate fi tulburat in doua sensuri :

hipersomnie si hiposomnie.Insomnia adevarata este exceptional de rara.

Este important a sublinia ca starea de hiposomnie la fiecare subiect trebuie evaluata prin raportare la persoana respectiva si nu la un timp normal arbitrar.

Hiposomniile se exprima sub doua aspecte :

cantitativ (somnul pare insuficient) si calitativ (insuficienta calitatii recuperatoare,cu senzatia de indispozitie,oboseala,ineficacitate diurna).

Hiposomniile sunt clasificate dupa mai multe criterii :

In functie de timpul cand se manifesta :

a) Hiposomnii initiale sau tulburari de adormire. Se manifesta in anxietate,excitatii emotionale.

b)Hiposomnii intermitente sau somn discontinuu,insotesc adesea starile depresive.

c)Hiposomniile terminale sau trezirea precoce,intalnite la varstnici.

d)Inversia ritmului nictemeral.

In functie de cauze :

a)Tulburari de somn psihogene,datorate emotiilor mari si prelungite,starilor nevrotice ;

b)Tulburari psihotice,consecutive psihozelor (exemplu : schizofrenie, sindrom maniaco-depresiv) ;

c)Tulburari de somn neurologice,in afectiuni cerebrale traumatice, tumorale etc ;

d)Tulburari de somn simptomatice,in afectiuni care produc durere , tuse,diaree,poliurie ;

e)Tulburari toxice ale somnului, prin exces de cafeina, amine de trezire.

In functie de durata :

a)Hiposomnie pasagera,manifestata ocazional la oameni cu somnul bun si datorata unor cauze externe(zgomot,munca in schimburi) ;

b)Hiposomnie de scurta durata,cateva saptamani,determinata de tensiune psihica,suferinte diverse. ;

c)Hiposomnie cronica,de cauze diverse,tulburari psihiatrice,mai ales depresiuni,abuz de medicamente,somn diurn,tuse,dispnee.Adesea,bolnavii respectivi folosesc de multa vreme hipnotice si prezinta grade diferite de dependenta.

1.2Baze farmacodinamice :

Substantele hipnotice sau somniferele sunt deprimante neselective ale SNC, care administrate in anumite doze produc inhibitia lui intr-un grad asemanator cu cel intalnit in somnul fiziologic.

In timpul somnului, prin hipnotice se observa pierderea cunostintei, suprimarea activitatii psihice,scaderea multor functii,pana aproape de nivelul bazal.

Substantele sedative sunt deprimante neselective ale SNC,producand diminuarea hiperexcitabilitatii psihomotorii si senzitive,cu tendinta de revenire la normal a tonusului functional nervos.

Efectele farmacodinamice corespunzatoare prezentarii de mai sus,nu se manifesta transant si exclusiv la diferitele substante incadrate in aceste grupe.Fiecare dintre aceste efecte predomina la unele substante ,uneori se modifica cu doza si frecvent se intrica. De exemplu, hipnoticele, la doze mici au efecte sedative, sedativele sunt anxiolitice , tranchilizantele produc inductia somnului.

Pentru producerea somnului se folosesc doua grupe mari de hipnotice :

HIPNOCOERCITIVE care forteaza somnul,avand aceasta actiune si la animale. Au efect inhibitor general asupra celulelor nervoase. La doze mici sunt sedative.

Hipnocoercitivele actoineaza difuz asupra SNC, influentand scoarta cerebrala, formatia reticulata, hipotalamusul, legaturile reticulare si talam-oreticulare, sistemul limbic, talamusul.

HIPNOINDUCTOARE cu efect hipnogen,care induc somnul,in cazul in care instalarea acestuia este dificila,datorita unor tulburari psihice.

Au efect hipnocoercitiv substantele hipnotice-sedative(barbiturice,alte grupe considerate hipnotice clasice).Au efect hipnoinductor substantele psihotrope moderne(tranchilizante,neuroleptice,cu efect hipnoinductor evident ,antidepresivele cu efect sedativ intens).

Hipnocoercitivele au efecte gradate,in functie de doza :sedare,somn hipnotic,somn narcotic,coma, moarte.

Efectul hipnotic,precedat de somnolenta se instaleaza cu constrangere si se manifesta indiferent daca subiectul sufera sau nu de hiposomnie.

Din efectul hipnotic,un subiect poate fi trezit cu oarecare dificultate.Trezirea este uneori dificila,urmata de somnolenta reziduala.Din punct de vedere calitativ,somnul produs de hipnotice nu este identic cu cel fiziologic.Multe hipnotice diminueaza durata si intensitatea somnului paradoxal.

Au deci si un efect antifiziologic.Barbituricele,de exemplu,diminueaza durata somnului paradoxal si o cresc pe cea a somnului lent.Prin repetarea administrarii se poate produce treptat o »datorie » de somn paradoxal iar la oprirea tratamentului poate aparea un « rebound » al acestuia cu vise dezagreabile.

Hipnocoercitivele au efecte asupra respiratiei,a aparatului cardiovascular,temperaturii corpului.Produc efecte adverse,inclusiv obisnuinta(uneori incrucisata) si dependenta.In supradozare produc fenomene toxice.Sunt folosite uneori in scop de sinucidere.Determina inductia enzimatica hepatica cu interactiuni caracteristice.

1.1.5.Tratamentul hiposomniilor:

Se trateaza, in functie de cauze, suferinte subiective sau obiective asociate, momentul manifestarii, personalitatea si varsta bolnavului, etc, prin mijloace diverse, psihoterapie, masuri igienico-dietetice.

Tratamentul hiposomniilor este bine sa se faca cauzal :

Tranchilizante in stari anxioase, analgezice in dureri, antitusive, antidiareice etc. si adaptarea unui regim igieno-dietetic corespunzator : crearea unui reflex prin culcarea la aceeasi ora,bai calde inainte de culcare ;eventual o scurta plimbare inainte de culcare,evitarea meselor abundente seara tarziu,evitarea produselor excitante ale sistemului nervos central.Daca toate aceste masuri nu dau rezultatul asteptat,recurgem la hipnotice.

Reactii adverse :

Hipnoticele, prin deprimare centrala, diminueaza performantele psihomotorii ingreunand activitatea in profesiuni care necesita o atentie deosebita, indemanare, reflexe prompte.

Pot da stari de somnolenta,ameteala,buimaceala la trezire,stari confuzionale mai ales la persoanele in varsta-stare de oboseala dupa trezire.

Reactiile alergice sunt rare,dar o impun intreruperea imediata a tratamentului si evitarea utilizarii ulterioare a hipnoticelor din aceeasi grupa chimica.Folosirea indelungata a hipnoticelor,duce la dependenta cu manifestari asemanatoare celor date de alcool,iar la intreruperea brusca a tratamentului poate aparea sindromul de abstinenta,caracterizat prin anxietate,tremor,convulsii si fenomene psihotice.

In aceasta situatie se impune reluarea tratamentului si apoi intreruperea lui treptata ,prin administrare de doze tot mai mici.

Din punct de vedere al structurii chimice hipnoticele se pot clasifica in :

1.Ureide ciclice-ex.Barbiturice ;

2.Ureide aciclice-ex.Bromizoval ;

3.Piperindione-ex.Glutetimida ;

4.Benzodiazepine-ex.Nitrazepam ;

5.Alcooli-ex.triclofos,clorbutamol ;

6.Aldehide-ex.Cloralhidrat,paraldehida ;

7.Diverse-ex.Triptofan.

CAPITOLUL 2.REPREZENTANTI

2.1BARBITURICE :

2.1.1.Mecanism de actiune :

Barbituricele afecteaza diferite zone cerebrale :scoarta emisferelor cerebrale,sistemul limbic,hipotalamus,talamus.Doze mici de barbiturice deprima formatia reticulata ascendenta activatoare.

La nivel celular barbituricele deprima respiratia prin blocarea enzimelor flavoproteice din lantul citocromilor,inhiba oxidarea glucozei si piruvatului,decupleaza fosforilarea de procesul de oxidare,blocheaza sinteza ATP si interfera cu actiunea acestuia in sinteza acetilcolinei.

Celulele hipotalamice si bulbare raspund mai intens la actiunea decuplanta a fenobarbitalului decat cele din alte arii nervoase.Actiunea decuplanta a fenobarbitalului nu este influentata de amfetamina,cafeina.

Consumul de oxigen al creierului scade cu 10% in timpul somnului prin barbiturice,iar in perioada de narcoza cu barbiturice atinge 65% din nivelul normal. Barbituricele, in doze narcotice, cresc concentratia acetilcolinei cerebrale, probabil datorita impiedicarii eliberarii ei, ca urmare a deprimarii SNC.

Nu influenteaza colinesteraza. Eliberarea noradrenalinei din trunchiul cerebral in timpul stresului este prevenita prin barbiturice.Barbituricele accentueaza actiunea mediatorului sinaptic inhibitor GABA, crescand concentratia acestuia in SNC,activand eliberarea lui la nivelul sinapselor GABA-ergice si inhiband reabsorbtia lui.

Actiuni :

asupra SNC,barbituricele au actiune deprimanta de intensitate si durata variabile,functie de structura chimica,doza,cale de administrare.

Se pot obtine diferite stadii de deprimare,de la simpla sedare la narcoza.

Tinand seama de durata de actiune barbituricele pot fi grupate in patru categorii :

1.Cu actiune de lunga durata (8-10 ore),barbital,fenobarbital ;

2.Cu actiune de durata medie(aproximativ 6 ore) amobarbital ;

3.Cu durata scurta de actiune(2-3 ore) Ciclobarbital ;Pentobarbital ;

4.Cu actiune de foarte scurta durata(10-20 minute) hexobarbital,tiopentan)

Barbituricele au actiune analgezica mai slaba decat morfina.Mecanismul ar consta impiedicarea reactiei la durere si mai putin in ridicarea pragului durerii.

Barbituricele potenteaza efectul altor analgezice.Doze sedative si hipnotice produc o scadere mica a temperaturii corpului,asemanatoare celei din somnul fiziologic.Doze mai mari deprima centrul termoregulator.

Administrarea barbituricelor impreuna cu alcoolul etilic,determina potentarea efectului deprimant central.

Amfetamina este potentata,paradoxal prin asociere cu amobarbital.

Respiratia este putin influentata de barbiturice in doze sedative sau hipnotice, produce de obicei o rarire a frecventei miscarilor respiratorii.

Doze mari pot deprima respiratia.In aceste conditii respiratia se mentine prin mecanismul reflex.

Barbituricele administrate oral in doze sedative sau hipnotice nu influenteaza practic tensiunea arteriala,ritmul cardiac,electrocardiograma.

Doze mari de pentobarbital si hexobarbital,accelereaza ritmul cardiac.Toate barbituricele administrate in cantitati importante produc vasodilatatie periferica si hipotensiune arteriala prin deprimarea centrului vasomotor.

Barbituricele pot diminua formarea ureei si glicogenului in ficat.

Substantele diminueaza tonusul si capacitatea de contractie a uterului si au efect inhibitor asupra uterului.

2.1.2 Efecte adverse :

Desi efectele barbituricelor sunt asemanatoare calitativ,la cea mai mare parte din populatie,se observa si unele cazuri particulare.Astfel doze uzuale hipnotice nu produc somn la unele persoane.Aceleasi doze pot produce uneori stare de excitatie,halucinatii,delir.Barbituricele cu actiune de lunga durata,produc frecvent somnolenta si ameteli,dupa trecerea efectului hipnotic.

Alte efecte adverse sunt :eruptii cutanate(prin sensibilizare), greturi,varsaturi.

Experimental si la om se poate dezvolta toleranta la barbiturice pentru actiunea hipnotica, efect care apare dupa 10-20 zile de administrarea regulata.Nu se instaleaza toleranta pentru efecte adverse.

Toleranta dispare prin intreruperea administrarii pentru o perioada.Se cunosc cazuri de toleranta incrucisata pentru mai multe barbiturice.De obicei,nu se produce dependenta fizica, decat in cazul administrarii dozelor mari,timp indelungat.In aceasta situatie,intreruperea poate fi urmata,dupa 24-48 ore,de aparitia sindromului de abstinenta,care,in cazuri grave,este asemanator cu crizele de mare rau epileptic.

In forma usoara si medie, sindromul de abstinenta se manifesta prin neliniste, agitatie, tremuraturi ale extremitatilor ,tahicardie, mialgii, transpiratii, astenie, ameteli, insomnie, greturi si varsaturi,febra,colaps cardiovascular,uneori confuzii,delir,halucinatii.Sindromul de abstinenta nu apare daca se recurge la scaderea treptata a dozelor de barbiturice administrate.Barbituricele pot produce dependenta psihica.

Intoxicatia acuta se produce,de obicei prin supradozarea voluntara a barbituricelor,in scop de sinucidere sau la toxicomani.Doza toxica este de 3-8 ori mai mare decat cea hipnotica,doza letala de cel putin 10 ori mai mare.Se observa mioza,confuzie,delir,cefalee,ataxie,tahicardie,hipo sau areflexivitate,deprimarea respiratiei, cianoza tegumentelor care devin umede,hipotermie,hipotensiune pana la soc,anurie,coma.Moartea se produce prin paralizia centrului respirator.Intoxicatii fac adesea infectii pulmonare,favorizate de tulburari respiratorii si colaps.

2.1.3.Farmacoterapie :

Barbituricele sunt indicate pentru actiunea lor sedativa in hipertensiune arteriala, tireotoxicoza, hiperexcitabilitatea sistemului nervos din menopauza.

In acest scop se recomanda cel mai ades fenobarbitalul.Barbituricele sedative si hipnotice sunt asociate frecvent cu analgezice sau antispastice pentru potentarea efectului acestora.

Unele barbiturice sunt utilizate ca anticonvulsivante, altele in anestezia generala.

In preanestezie sunt recomandate cele cu durata medie.

Barbituricele sunt utilizate tot mai rar ca hipnocoercitive.Sunt hipnotice de alternativa in insomnii datorate hiperexcitabilitatii nervoase, anxietatii, suprasolicitarii.

Sunt folosite barbiturice cu perioada de latenta scurta si cu durata de actiune scurta(ciclobarbital)in cazul cand bolnavul adoarme cu dificultate si cele cu actiune medie(amobarbital) daca insomnia apare in a doua jumatate a noptii.Cand insomnia se datoreaza tusei se asociaza cu un sedativ al tusei,iar daca se datoreaza durerii,cu un analgezic.

In administrare pe termen scurt sau mediu sunt eficace.Actiunea lor diminueaza prin repetarea administrarii (toleranta)astfel incat,pe termen lung,se pot produce urmatoarele situatii :daca nu se creste doza,adevaratele hiposomnii nu mai beneficiaza de barbiturice,daca totusi bolnavii au impresia ca medicamentul este activ,este vorba de un efect placebo ;daca un bolnav observa diminuarea treptata a efectului si creste doza din proprie initiativa,se instaleaza farmacodependenta.

2.1.4.Farmacoepidemiologie :

Contraindicatii :

Sindromul parkinsonian ; insuficienta hepatica, renala ,cardiaca, grave, porfirie, conducatori auto.

Precautii : Barbituricele se administreaza cu prudenta la batrani,la debili.

S-au citat cazuri de accidente aparute la varstnici,care sunt treziti noaptea,in perioada de actiune a unui barbituric si care,cazand,sufera fracturi de col femural.

Tratamentul intoxicatiei acute consta in :

a)Diureza osmotica cu solutie de manitol 5/100 sau uree 15/100 ;

b)Alcalinizarea urinei care scade absorbtia tubulara a fenobarbitalului de la 80 la 65/100 din cantitatea filtranta.

2.1.5.Reprezentanti :

FENOBARBITAL :

Mecanism de actiune :

sedativ, hipnotic cu actiune prelungita, anticonvulsivant, actiune intensa in marele rau epileptic.

Indicatii terapeutice :

sedativ in diferite stari de hiperexcitabilitate,afectiuni medicale sau chirurgicale care necesita sedare,insomnii,epilepsie(marele rau epileptic) ; convulsii la sugari, copii si adulti,medicatia prenarcotica,adjuvant al fitoterapiei in icterul neo-natal.

Contraindicatii :

stari precomatoase si comatoase, parkinsonism, intoleranta la fenobarbital ,insuficienta renala, cardiopulmonara si hepatica grava, diabet, porfirie latenta.

Reactii adverse :

pot provoca fenomene paradoxale de excitatie nervoasa si eruptii alergice de tip urticarian.

Reprezentanti :

DCI :Fenobarbital

SPECIALITATI FARMACEUTICE :

FENOBARBITAL

Compr.0,10g.,0,015g.,ct/30

Fiole 10%-2ml.,ct/5 ;

Fiole 4%-1ml.,ct/5.

AMOBARBITAL :

Mecanism de actiune :

Sedativ si hipnotic cu actiune de durata medie(4-6ore) ;

Indicatii terapeutice :

insomnie, stari anxioase hiperexcitatie nervoasa,pregatirea interventiilor chirurgicale si a anesteziei generale.

Contraindicatii :

alergie sau intoleranta la barbiturice, porfirie hepatica acuta, insuficienta respiratorie, hepatica si renala avansata, leziuni miocardice grave,dureri rebele,alcoolism,dependenta medicamentoasein antecedente.

Precautii :

Prudenta la copii si batrani ;

Reactii adverse :

oboseala,diminuarea performantelor psihomotorii,ameteli,rar agitatie si stare confuza,eruptii cutanate alergice,dozele mari si folosirea indelungata pot determina toleranta si dependenta,tulburari de somn si tulburari psihic.

CICLOBARBITAL :

Actiune :

Hipnotic cu durata scurta de actiune(3-4 ore),sedativ ;

Indicatiiterapeutice :

Insomnie,hiperexcitabilitate,hipertiroidism,hipertensiune arteriala,stari maniacale acute.

Contraindicatii :

Deprimare centrala,stari de precoma,coma,insuficienta hepatica si renala acuta,intoleranta la barbiturice.

Reactii adverse :

Dupa administrare indelungata se instaleaza obisnuinta uneori cu dependenta psihica si tulburari de abstinenta la intrerupere ;

Administrare :

Sedativ ¼-1/2 compr. De 1-2/zi ;hipnotic :1 comprimat seara cu ½ ora inainte de culcare ;

BROMIZOVAL :

Bromoval,bromural,compr.0.30 g

Actiune :

Inhibitor slab al SNC,sedativ si hipnotic.Efectul hipnotic apare dupa 20-40 minute si dureaza 3-5 ore.

Indicatii terapeutice :

Stari de hiperexcitabilitate nervoasa din surmenajul fizic si intelectual ;insomnie ;indispozitie dupa excesul de alcool,tutun si cafea ;epilepsie,spasmofilie.

NITRAZEPAM :

Compr.0,0025g

Actiune :

Medicament din clasa benzodiazepinelor cu actiune sedativa si hipnotica.Produce un somn foarte aproape de cel fiziologic si normalizeaza raportul veghe-somn.

Indicatii terapeutice :

Insomnii,stari de tensiune emotionala,depresiuni psihice insotite de tulburari ale ritmului veghe-somn.Tulburari de somn la copii si batrani.

2.3.Produse inrudite cu benzodiazepinele 

ZOPICLON :

Mecanism de actiune :

Zopiclon este un hipnotic cu actiune rapida,are efecte hipnotice, sedative, anxiolitice, miorelaxante ,actioneaza asupra diferitilor parametrii ai somnului, prelungindu-i durata si imbunatatindu-i calitatea, totodata reduce numarul trezirilor nocturne si al celor precoce.

Zopiclon potenteaza efectele inhibitorii ale GABA(acidului gama-aminobutiric) ;

Indicatii terapeutice :

insomnii de diferite etiologii ;

Contraindicatii :

Antecedente alergice cunoscute la zopiclona,insuficienta respiratorie decompensata,acest medicament nu este indicat la copii sub 15 ani,sarcina si alaptare ;

Reactii adverse :

Dependenta de posologie si reactivitate individuala a pacientului, somnolenta reziduala diurna, gust amar, uscaciunea gurii,hipotonie musculara, amnezie aterogradata, la unii pacienti au fost reactii paradoxale de iritabilitate, agresivitate, sindrom confuziv oniric,cefalee.

Exista posibilitatea aparitiei sindromului de sevraj la oprirea brusca a tratamentului,avand urmatoarele simptome :

iritabilitate, anxietate mialgii, tremur, greata, cosmaruri, incazuri exceptionale manifestari majore :

convulsii izolate,accese mioclonice cu stari confuzionale.

Reprezentanti :

DCI :ZOPICLON

SPECIALITATI FARMACEUTICE :

IMOVANE

Compr.7,5mg.ct/20.

ZOLPIDEM :

Mecanism de actiune :

Zolpidemul scade latenta somnului si numarul de treziri,creste durata si calitatea somnului.Zolpidemul respecta stadiile fiziologice ale somnului.La doza recomandata,zolpidemul nu a influentat durata somnului paradoxal(REM).Conservarea somnului profund poate fi explicata prin legarea selectiva omega-1 a zolpidemului.

Indicatii terapeutice :

Tratamentul de scurta durata al insomniei in situatii in care insomnia este invalidata sau determina un disconfort important pentru pacient.La fel ca pentru toate hipnoticele,folosirea pe termen lung nu este recomandata ,iar durata unui tratament nu trebuie sa depaseasca 4 saptamani.

Contraindicatii: Este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate la zolpidem,apnee obstructiva de somn,miastenia gravis,insuficienta hepatica severa,insuficienta respiratorie acuta si/sau severa,copii.

Reactii adverse:

Unele efecte pot sa apara la inceputul tratamentului: somnolenta in timpul zilei,scaderea vigilentei, confuzie,oboseala, dureri de cap, ameteli, slabiciune musculara, tulburari in mers,vedere dubla.

Mai rar au fost raportate:

Tulburari gastrointestinale,modificari ale libidoului,reactii cutanate,

tulburari de memorie,dependenta fizica saupsihica,reactii psihice sau paradoxale,cum ar fi:

neliniste,agitatie,agravarea insomniei, cosmaruri, iritabilitate, agresivitate, delir, halucinatii, tulburari de comportament, somnambulism.

Reprezentanti:

DCI:ZOLPIDEM

SPECIALITATI FARMACEUTICE:

STILNOX

COMPR.10mg.ct/10,20.

2.1.4.Derivati de piperindiona:

BROMURI SI SUBSTANTE CU BROM:

BROMURILE:

Se utilizeaza bromura de sodiu,de potasiu,de amoniu si de calciu.

In farmacie,bromurile se gasesc sub forma de pulbere cristalina care se prescriu si formule magistrale de obicei asociate intre ele in potiuni sau siropuri.

Bromura de calciu fiole 10 ml,cu sol.10%.

Actiune:

Bromurile favorizeaza procesul de inhibitie accentuata a SNC cu tulburari de gandire,memorie etc.Alte efecte adverse pot fi de natura digestiva,conjunctivite,eruptii cutanate,impotenta sexuala.

PROCLORPERAZINA:

EMETIRAL:-Draj.5 mg.,sup.cu 5 si 25 mg.

Indicatii terapeutice:

In psihoze,pentru tratarea anxietatii, tensiuni, agitatie, sindrom vertiginos, sindrom meniere. In voma de orice etiologie.

TRIFLUOPERAZINA:Draj.5mg.,fiole 1ml.cu 2 mg.

Actiune:

Neuroleptic,tranchilizant,antihistaminic asemanator clorpromazinei.

Indicatii terapeutice:Schizofrenie acuta si cronica,in stari depresive,in sindromul paranoid.La copii activ in distonii neuro-vegetative si tulburari emotionale.

TIOPROPERAZINA:

Hajeptil compr.10mg.,capsule-flacon de 10 ml.cu sol. De uz intern 4%fiole,1ml.cu 10 mg.

Indicatii terapeutice:

Schizofrenie acuta si cronica,psihoze cronice in delir si halucinatii.Stari de agitatie de tip maniacal.

FLUFENAZINA:

Haditen,Lyogen,Haditen depot,Hirenil-fiole 1ml cu 1 mg;1 ml. Cu 25 mg(formele depot).

Indicatii terapeutice:

In psihiatrie,in mania acuta.In epilepsie cu diferite manifestari psihice.

Contraindicatii:

In travaliu,copii sub 12 ani;come prin deprimarea SNC.

Flupentixol:Fluanxol depot,fiole de 1ml cu 30 mg.

SEDATIVE:

In prezent sunt mai putin utilizate,fiind tot mai mult inlocuite de tranchilizante,a caror efecte secundare sunt mult mai reduse.

Ca sedative pot fi utilizate hipnoticele in doze mici,unele substante de origine vegetala,bromurile alcaline si mai poate fi utilizata scopolamina, care prin actiunea parasimpatolitica are actiune sedativa mare.

Produse vegetale:

Valeriana officinalis:

Se utilizeaza radacina si rizomul -sub forma de decoct;sau extract alcoolic –tinctura;extract moale sau uscat.Contine uleiuri eterice cu terpene,alcaloizi si acid valerianic si eter alcoolic”Tinctura valeriana eterata.

Passiflora incarnata-Din partile aeriene se obtine extract alcoolic-tinctura care contine un alcaloid passiflona.

Craetegus monogyna si crataegus axyacantha(paducel)

Se utilizeaza florile si fructele ca atare sub forma de infuzie, decoct sau extract alcoolic-tinctura si extract fluid. Intra in compozitia medicamentului. extraveral.

EXTRAVERAL:

(extract uscat de valeriana 0,05;extract uscat de crategus 0,03;fenobarbital 0,02 pentru un comprimat.

Actiune farmacoterapeutica:

Extractul de valeriana are actiune sedativa;

Fenobarbitalul are efect sedativ si anticonvulsivant;Deci este sedativ si hipnotic.

Indicatii terapeutice:

Hiperexcitabilitate nervoasa,tulburari neurovegetative, insomnie , hipertensiune arteriala, hipertiroidism.

Reactii adverse:Fenomene alergice,somnolenta,utilizarea cronica duce la obisnuinta.

PASINAL:

Sirop continand :bromura de sodiu 3,4g.,bromura de potasiu,1,6 fenazona,4 g extract de passiflora,16 g in 100g de sirop.

Actiune:

Sedativ,analgezic slab,antispastic.

Indicatii terapeutice:

Insomnie,tulburari neurovegetative,hiperexcitabilitate nervoasa,nevroze, migrene.

CONCLUZII:

Prezenta lucrare,”TRANCHILIZANTE.HIPNOTICE-SEDATIVE” este structurata in doua parti: una trateaza tranchilizantele iar cealalta hipnoticele si sedativele.

Partea care leaga toate notiunile legate de tranchilizante incepe cu sindromul anxios.

Sindromul anxios:

Mecanismul de producere al anxietatii si hiposomniei este complex fiind declansat de factori de mediu sau endogeni.

Simptomele sunt complexe,de ordin psihic,psihomotor sau vegetativ.

Simptomele psihopatologice:Sentiment torturant de opresiune, senzatia de a fi neputincios,la discretia unor amenintari neclare,agitatie interna,tensiune nervoasa.

Simptomele psihomotorii:

Trasaturi particulare ale expresiei fetei,agitatie psihomotorie,inhibitie psihomotorie.

Simptome neurovegetative:

midriaza,paloarea fetei ,transpiratii,tahicardie,Tahipnee, hiposalivatie, diaree,anorexie, insomnie,diminuarea libidoului si a potentei,hipertensiune arteriala,hiperglicemie.

Sindromul psiho-neurovegetativ:

Este un complex de tulburari psihice insotite de manifestari somatice si vegetative.

Baze farmacodinamice:

Tranchilizantele se disting prin influentarea predominanta a unor procese psihice.

Diminua anxietatea,reduc starea de tensiune psihica,linistesc starile de anxietate si de excitatie psiho-motorie,amelioreaza tulburarile de comportament,echilibreaza comportarea afectiva si reactiile emotionale.La doze terapeutice nu influenteaza starea de vigilitate,facultatile intelectuale si functiile senzoriale.

Au si alte actiuni,miorelaxanta,anticonvulsivanta,ridica pragul convulsiilor avand efect antiepileptic dublat de scaderea iritabilitatii si excitabilitatii care apar adesea la epileptici.

Tranchilizantele potenteaza alte inhibitoare ale SNC,anestezice generale,hipnotice,analgezice,anticonvulsivante.

Partea cu hipnotice-sedative incepe cu somnul fiziologic si trateaza tulburarile somnului in functie de timp,cauze,durata,dar si unul din cele mai importante elemente si anume farmacoterapia sau farmacodinamia.

Baze farmacodinamice:

Substantele hipnotice sau somniferele sunt deprimante neselective ale SNC,care administrate in anumite doze,produc inhibitia lui intr-un grad asemanator cu cel intalnit in somnul fiziologic.

Tratamentul hiposomniilor:

Se trateaza in functie de cauza,suferinte subiective sau obiective asociate,momentul manifestarii,personalitatea si varsta bolnavului,etc.,prin mijloace diverse:psihoterapie,medicatie simptomatica si,in ultimul rand,hipnocoercitive sau hipnoinductoare.

Clasificarea hipnoticelor-sedativelor dupa structura chimica.

Pe langa acestea studiem barbituricele,derivati de benzodiazepina, derivati de piperindiona, produse inrudite cu benzodiazepinele, bromuri si substante cu brom, hipnotice–sedative cu extracte din plante urmarinduse:

mecanismul de actiune, farmacodinamia, farmacotoxicologia, farmacoepidemiologia si reprezentantii.

`Un reprezentant de seama al hipnoticelor-sedative este fenobarbitalul.

FENOBARBITAL:

Mecanism de actiune:sedativ,hipnotic cu actiune prelungita, anticonvulsivant,actiune intensa in marele rau epileptic.

Indicatii terapeutice:

sedativ in diferite stari de hiperexcitabilitate,afectiuni medicale sau chirurgicale care necesita sedare,insomnii,epilepsie(marele rau epileptic); convulsii la sugari,copii si adulti, medicatia prenarcotica, adjuvant al fitoterapiei in icterul neo-natal.

Contraindicatii:

stari precomatoase si comatoase, parkinsonism, intoleranta la fenobarbital, insuficienta renala,cardiopulmonara si hepatica grava, diabet, porfirie latenta.

Reactii adverse:

Pot provoca fenomene paradoxale de excitatie nervoasa si eruptii alergice de tip urticarian.

Hipnotice-sedative cu extracte din plante:

EXTRAVERAL(comprimate):

Compozitie:

Extract de valeriana 80mg;

Fenobarbital 20mg;

Excipienti pentru un comprimat.

Actiune farmacoterapeutica:

Extractele de valeriana au actiune sedativa.

Fenobarbitalul are efect sedativ si anticonvulsivant.

Indicatii terapeutice:

Hiperexcitabilitate nervoasa; nsomnii; tulburari neuro -vegetative; hipertensiune arteriala; hipertiroidie.

Contraindicatii:

Insuficienta hepatica si renale grave;

Copii;

Conducatori autovehicule.

Mod de administrare:

2-3 comprimate pe zi

In caz de insomnie se iau seara cu ½ ora inainte de culcare 2-3 comprimate o data.

Prezentare:

Flacoane cu 20 comprimate.

BIBLIOGRAFIE:

Dobrescu,Dumitru: Farmacoterapie practica,Editura medicala, Bucuresti, 1989;

Farmacopeea Romana,Editia a-10-a,Editura Medicala,Bucuresti,1993;

Stroescu,Valentin: Farmacologie,Editura Medicala,Bucuresti,1999;

Agenda Medicala, Editura Medicala 2001,editia 2001;

Dobrescu,Dumitru si Mandescu Emanoil: Memomed, Editura Minesan, Bucuresti,2002;

Agenda Medicala, Editura Medicala 2003,editia 2003.