Școala Postliceală Sanitară Comănești Proiect Examenul de absolvire a școlii postliceale sanitare Calificarea profesională: Asistent medical de… [303143]

Școala Postliceală Sanitară Comănești

Proiect

Examenul de absolvire a școlii postliceale sanitare

Calificarea profesională: [anonimizat]: [anonimizat].[anonimizat] 2017

Cuprins

Argument…………………………………………………………………..pag 5

Cap I .Introducere………………………………………………………….pag 6

Cap II.Antiinflamatoare nesteroidiene …………………………………….pag 7

1.Acṭiunile AINS………………………..…………………………….pag 7

2.Clasificarea AINS………………………………………………………..pag 12

Cap III.Medicamentele AINS………………….…………………………..pag 13

1.Salicilații……………………………………………………………..pag 14

Acid acetilsalicilic……………..…………………………pag 14

Salicilatul de sodiu……………………..…………………pag 17

Metilsalicilatul………..………………………………….pag 17

Diflunisalul………..……………………………………..pag 17

2.Derivați de butilpirazolidine……………….…………………………pag 18

Phenylbutazonum………..……………………………….pag 18

Indometacinum…………………………………………..pag 20

Diclofenacum…………..…………………………… .. .. pag 21

Ketorolacum.…………………….……………………….pag 23

Aceclofenacum…….…….……………………………….pag 27

3.Oxicami……….……………………..………………………..……..pag 29

Piroxicamum……………….……………………………….pag 29

Tenoxicamum……………..….…………………………..pag 32

Meloxicamum……………..………….…………………..pag 35

4.Derivați de acid propionic………………………..…………………..pag 38

Ibuprofenum………………………………………………pag 38

Ketoprofenum…………………………………………….pag 42

Dexketoprofenum……………………………………….pag 47

Ibuprofenum in combinații………………………………pag 51

Ketoprofenum in combinații………………………………pag 53

5.Fenomați…………………..….………………………………………pag 53

Acidum mafenamicum…………………………………..pag 53

6.Cele mai recente AINS……………………………………………pag 56

Coxibi………………………………………………….pag 56

Celecoxibum………………….……………….pag 56

Etericoxibum………………………………….pag 59

7.Antiinflamatoare nesteroidiene de uz topic……..……….…..……pag 64

Cap IV.Biofarmacie si biodisponibilitatea formei farmaceutice………………pag 67

Cap V.Concluzii………………………………………………………….……pag 68

Cap VI. Bibliografie…………………………………………………..…………pag 69

Anexe………………………………………………………………….pag 70

ARGUMENT

Tema proiectului meu este denumită”Antiinflamatoare nesteroidiene” și este rezultatul curiozităṭii mele și al unei provocări.Motivul alegerii acestei teme derivă din dorinṭa de documentare ȋn [anonimizat].[anonimizat] ȋ[anonimizat]ȃnd majoritatea durerilor.

Un motiv al alegerii acestei teme ȋl constituie și adevărul că medicamentele sunt indispensabile și este dificil de găsit formulării atȃt de plastic sau cuvinte suficient de expresive care să desemneze influenṭa deosebit de favorabilă exercitată de ele ȋn combaterea suferinṭei.

[anonimizat].Impactul pe care afecṭiunile reumatismale ȋl exercită asupra societăṭii este mult mai mare decat pare la prima vedere.[anonimizat],[anonimizat]ȃne considerabil.

Cel putin 10% din consultaṭiile acordate ȋn [anonimizat] 5% din populaṭ[anonimizat]ṭă dureroasă și invalidantă.

Problemele terapiei antireumatismale devin din ce ȋn ce mai numeroase și dificile dacă se analizează implicaṭiile posibile ale tratamentelor recomandate.Nu este vorba numai despre dificultaṭile alegerii unui preparat corespunzător ȋntr-un caz dat,ci și de consecinṭele acestuia,imediate sau tardive.

O nouă eră ȋn terapie este deschisă,ȋnsă este descoperirea derivaṭilor de Acid propionic,care alături de eficienṭă au un mod standard de tolerabilitate.In sfarșit ȋn ultimii ani procesul cel mai semnificativ este ȋnregistrat de produșii din clasa oxicamilor,care sunt la fel de bine tolerati și eficienṭi ca derivaṭii de acid propionic,dar au avantajul esenṭial al unei durate lungi de acṭiune.

Problema influenṭei exercitată de medicaṭia administrată asupra unei boli devine mult mai complexă dacă se iau ȋn considerare efectele acesteia pe termen lung.Un exemplu bun poate fi Fenacetina care este implicată ȋn unele decese de cauză renală.

CAPITOLUL I.

INTRODUCERE

După milenii de utilizare și peste un secol de studii avansate, astăzi suntem în măsură să afirmăm că toate AINS acționează prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Prostaglandinele au fost descoperite prin cercetări independente de studiul mecanismului de acțiune al AINS, dar cuplarea celor două direcții de cercetare a permis atât evoluția cunoașterii rolului și funcțiilor  prostaglandinelor, cât și evoluția și diversificarea medicamentelor din grupa AINS.

O mai bună cunoaștere a funcționării organismului a permis o mai bună abordare terapeutică și, în consecință, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare îl reprezintă medicamentele analgezice antipiretice antiinflamatoare, de la acidul acetilsalicilic până la coxibi, medicamente cunoscute de asemenea și sub alte denumiri, precum și analgezice neopioide, medicamente de tip aspirină, antiinflamatoare nesteroidiene(AINS) .

Medicamentele antiinflamatoare, analgezice și antipiretice cuprind un grup heterogen de compuși cu structură chimică diferită,dar cu efecte farmacologice și reacṭii adverse asemănătoare.Cercetările au stabilit că aceste substanțe interferă cu căile biochimice implicate în biosinteza prostaglandinelor și a altor substanțe asemănătoare.Medicamentele din acestă grupă asociază în proporție variată acțiunile analgezice,antipiretice și antiinflamatorii, fiind folosite ca medicamente simptomatice în acțiunile analgezice și antipiretice, diferite algii și stări febrile fie pentru acțiunea inflamatorie în bolile reumatice.

Acțiunea analgezică este de intensitate moderată, dar în condiții patologice efectul este superior, față de durerea provocată experimental. Mecanismul analgeziei este periferic prin prevenirea sintezei și eliberării prostaglandinelor în inflamații(se stimulează terminațiile senzitive și este favorizat efectul algogen). Unde nu există sinteza locală de prostaglandine(adică în țesuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.

Acțiunea antipiretică constă în scăderea temperaturii crescute din cadrul sindromului febril. Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologică, cu declanșarea consecutivă a procesului de termoliză(vasodilatație și sudorație). Acțiunea antipiretică este de asemenea corelată cu inhibarea sintezei de prostaglandine. Eudotoxinele bacteriene stimulează biosinteza și eliberarea în celule a unor substanțe pirogene endogene. Acestea eliberate în circulația generală

pătrund în SNC unde determină eliberarea de prostaglandine, ele însele pirogene.

Inhibarea biosintezei prostaglandinelor de către analgezicele antiiflamatorii antipiretice se realizează prin inhibarea ciclooxigenazei, enzima care catalizează transfomarea acidului arahidonic în prostaglandine.

CAPITOLUL II.

ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

Ce sunt medicamentele antinflamatoare nesteroidiene (AINS)?

Antiinflamatoarele nesteroidiene (prescurtate AINS) reprezintă o clasă de medicamente care au efecte analgezice (calmează durerea), antipiretice (combat febra)  și, în doze mai mari, au efecte antiinflamatoare  (reduc inflamaṭia) .Înlătură sau diminuează unele simptome și semne ale inflamației în reumatism.

AINS sunt o serie de medicamente care ȋnsumează proprietăṭi analgezice, antipiretice, antiinflamatorii, fiind utilizate ca antireumatice, pentru tratamentul durerilor de intensitate slabă, mijlocie și pentru combaterea febrei.

De ce “nesteroidiene”? Răspuns: așa au fost denumite pentru a fi deosebite de antiinflamatoarele steroidiene, reprezentate de glucocorticoizi.

1. Acțiunile antiinflamatoarelor nesteroidiene.

AINS au acțiuni antiinflamatorii, analgezice, antipiretice, acțiuni care diferă de la o substanță la alta. Mecanismul acțiunii antiiflamatoare, incomplet cunoscut, cuprinde diminuarea biosintezei prostaglandinelor, prin inhibiția ciclooxigenazei, scăderea migrării polimorfonuclearelor și monocitelor în focarul inflamator, inhibiția eliberării enzimelor lizozomale din polimorfonucleare, diminuarea formării anionilor superoxid(Lombardino,

1983).Alte mecanisme demonstrate pentru AINS(Mathies, 1980):acțiune antikinine(salicilați,fenilbutazona, ketoprofen, steroizi), inhibiția colagenazei, hialuronidozei, glucoronidozei,protezelor(salicilați, indometacin, acid flufenamic), inhibiția sintezei și secreției mucopolizaharidelor(fenilbutazona, diclofenac).

Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezintă medicația utilă în grave variante în tratamentul tuturor afecțiunilor reumatismale inflamatorii și degenerative, articulare ,menționate în clasificarea bolilor reumatice. Calitățile ce se cer unui bun antiiflamator nesteroidian: efect rapid analgezic și antiinflamator, menținerea eficacității la administrare prelungită, toleranță bună, administrare comodă. Există diferențe mici între substanțele cunoscute în prezent și în ceea ce privește eficacitatea și toleranța. Bolnavii răspund individual la aceste medicamente. Nu există criterii pentru a prevedea care AINS este mai activ la un anumit bolnav. Diferențele între bolnavi sunt mai mari decât cele între substanțe.

Are o deosebită importanță practică, găsirea în scurt timp a substanțelor active pentru fiecare bolnav. În general sunt suficiente 1-2 săptămâni de tratament cu o substanță pentru a observa eficacitatea și toleranța. Odată găsită substanța optimă pentru un bolnav, eficacitatea se poate menține cel puțin un an. Când s-a obținut controlul inflamației se reduce doza sau se oprește adminstrarea. Există opinia că pentru multe inflamații articulare medicamentul de primă alegere este aspirina(4 grame la zi sau mai mult), luând măsuri pentru evitarea intoleranței gastrice. Circa 15-30% din bolnavi au efecte adverse la aspirină. La aceștia sunt indicate alte

AINS. Aceste substanțe nu au eficacitate superioară aspirinei, dar produc mai rar iritație gastrică. În schimb au alte efecte adverse și sunt mult mai scumpe. Pentru o bună complianță se preferă piroxicam, sulindac, naproxem, necesitând 1-2 prize la zi. La bolnavii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se preferă ibuprofen.

În artrita reumatoidă scopul terapiei este suprimarea inflamației, ușurarea durerii și disconfortului, menținerea funcțională, prevenirea deformărilor. Medicamentele de primă alegere sunt AINS cu toxicitate redusă îndeosebi acidul acetilsalicilic. Sărurile de aur se folosesc dacă AINS și terapia fizică nu produc efecte satisfăcătoare. Corticosteroizii sunt rareori indicați în cazuri progresive severe, când medicamentele de prima și a doua alegere nu sunt eficiente. Penicilamina este medicament de rezervă ca și antimalaricele-salazosulfapiridina.

În artroze, afecțiuni degenerative tratamentul urmărește ușurarea durerii și menținerea funcțională. Trebuie evitat supratratamentul dar și insuficiența lui.Medicamentul de primă alegere este aspirina, în doză analgezică. Eventual alte analgezice adjuvante. Uneori sunt necesare doze antiinflamatoare de aspirină sau alte antiiflamatoare cu toxicitate redusă. Când apare inflamația trebuie combătută adecvat. Corticosteroizii intraarticulari se fac în episoade acute intense care afectează 1-2 articulații. Nu se utlizează de rutină, accentuând procesele

degenerative.

În spondiloza anchilopoetică scopul terapiei este asemănător cu cel din artrita reumatoidă.Medicamentele de selecție sunt AINS. Rareori sunt necesari steroizi intraarticulari. Bolile acute musculo-scheletice(bursite, tendinite, tenosinovite, epicondilite, fibrozite, miozite, etc).Când durerea este intensă se folosesc steroizi locali(eventual asociați cu lidocaina), ca terapie de a doua alegere, pe termen scurt. AINS pot fi administrate în aplicații locale(terapie percutană) sub formă de gel, unguent,cremă, soluție, emulsie.

Pe acestă cale sunt folosite numai acele substanțe care datorită proprietăți fizico-chimice particulare , pot fi preparate în formă farmaceutică cu o biodisponibilitate satisfăcătoare. AINS au fost recomandate în criza de migrenă. Rezultate medii se obțin cu aspirina asociată cu metoclopramid. Dintre fenomații sunt active acidul mefenamic, acidul flufenamic și îndeosebi acidul tolfenamic, cu eficiență comparabilă ergotaminei.Aceste substanțe nu pot fi folosite timp îndelungat.

AINS cresc timpul de sângerare în asociere cu alcoolul(în cantități mari) și cresc riscul de sângerare în asociere cu anticoagulantele orale și heparina. Cresc toxicitatea litiului,fenitoinei. Scad efectul diuretic și hipertensiv al furosemidei, tiazidelor, captoprilului. În plus pot produce insuficientă renală acută la bolnavii deshidratați. Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se asociază între ele,crescând riscul ulcerigen și de hemoragie digestivă.

În afecțiunile reumatice sunt indicate după situație, substanțe cu efect antiinflamator, de intensitate moderată, cum sunt acidul acetilsalicilic și ibuprofenul sau compuși cu un efect mai marcant cum sunt fenilbutazona, indometacina, ketoprofenul, naproxenul, diclofenacul,piroxicamul etc.

Reacțiile adverse trebuie avute în vedere mai ales când se fac tratamente prelungite.Intoleranța gastrică este de multe ori o problemă, îndeosebi în condițiile folosirii cronice sau când se utilizează AINS cu activitate marcantă. Analgezicele antipiretice și antiinflamatoarele provoacă frecvent fenomene de iritație gastrică și tulburări dispeptice. Tratamentul prelungit poate produce o gastrită difuză caracteristică, însoțită deseori de sângerări în suprafață, care pot determina o anemie cronică feriprivă. Riscul ulcerigen a făcut ca AINS să fie contraindicate absolut la bolnavii cu ulcer activ și contraidicate relativ la cei cu antecedente ulceroase. Această regulă însă și-a pierdut caracterul de obligativitate în ultimii ani, când au devenit disponibile antiulceroasele care inhibă marcat secreția gastrică de acid clorhidric.

Datorită efectului tocolitic AINS pot liniști dismonoreea și uneori eficace împotriva nașterii premature. Administrate în doze mari, în ultimele săptămâni ale sarcinii, prelungesc gestația și durata travaliului, ceea ce prezintă un dezavantaj. Efectul tocolitic se explică prin micșorarea producerii prostaglandinelor E și F, care au proprietăți ocitocice, întervenind în spasmele uterine din dismonoree și stimulând , direct sau indirect activitatea fazică a miometrului în timpul travaliului.

AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor.Tratamentul îndelungat cu aceste medicamente în doze mari provoacă uneori leziuni renale.Fenomenul este cunoscut sub numele, parțial impropriu de nefropatie fenocenitică. Afectarea,rinichilor a fost atribuită inhibării ciclooxigenazei, cunoscut fiind rolul prostaglandinelor în controlul circulației renale și în producția de renină și aldosteron.

Acidul acetilsalicilic și indometacina pot diminua nivelul crescut al calcemiei la bolnavii cu cancer metastatic.AINS pot micșora fertilitatea masculină, știut fiind faptul că prostaglandinele sunt importante pentru funcționalitatea spermatozoizilor.Folosirea analgezicelor antipiretice și antiinflamatorii în timpul sarcinii impune prudență,deoarece există risc dismorfogen ipotetic. Tratamentul trebuie întrerupt în preajma nașterii pentru a evita întarzierea travaliului,hemoragiile post partum și închiderea intrauterină a canalului arterial.

Un alt fenomen comun și încrucișat pentru inflamatoriile inhibitoare ale sintezei prostaglandinelor, sunt reacțiile de tip anafilactoid, care pot merge uneori până la asfixie acută prin spasm bronșiolic și edem laringian sau stare de șoc cu coplaps. Sindromul este mai frecvent la adulți, îndeosebi la bolnavii astmatici și alergici, în general.

Antiinflmatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecțioase, fapt care trebuie cunoscut de către medic pentru a nu se întârzia tratamentul antibiotic sau chimioterapic potrivit.

Mecanismul are la bază inhibarea unei enzime (ciclooxigenază), ce ajută  la sinteza subsțantelor endogene care determină inflamația. Această enzimă este de două feluri:
• COX1, benefică, prezentă în toate țesuturile normale și care ajută la biosinteza substanțelor benefice asupra sistemului digestiv, circulator si respirator (cu efect antiaterosclerotic, antitrombogen, citoprotector gastric, bronhodilatator etc.);
• COX2, nocivă, prezentă numai în țesuturile inflamate și dureroase.

Ca multe lucruri în viața însă, tratamentul cu medicamente antiinflamatoare are și o parte negativă: reacțiile adverse, resimțite desigur, de la caz la caz, diferit de fiecare persoană, efecte secundare neplăcute cauzate de influențarea enzimei bune, COX1, pe lȃngă cea nocivă.

Reacții adverse

Astfel, în cazul unui abuz sau a combinațiilor nefericite de antiinflamatoare te poți confrunta cu agravarea durerilor în cazul ulcererelor, microhemoragii gastrice, arsuri, contracția bronhiilor și dificultăți în respiratie, cu agravarea asmului bronșic, funcționarea defectuoasă a aparatului digestiv (constipație, indigestie, diaree), scăderea fluxului sangvin, renal și rata filtrării glomerulare (efecte la nivelul aparatului reno-urinar), creșterea  semnificativă a tensiunii arteriale din cauza retenției de apă și de sare, sau formarea unor mici cheaguri de sȃnge (trombi) la nivelul pereților arteriali cuprinși de ateroscleroză (la nivelul aparatului cardiovascular), senzație de amețeală, insomnie, stări de oboseală . Pȃnă la 40% dintre pacienții tratați cu AINS prezintă efecte secundare, care impun uneori întreruperea tratamentului. De aceea, este foarte importantă identificarea factorilor de risc pentru reacțiile adverse la fiecare pacient în parte, iar decizia terapeutică este luată după punerea în balanță a beneficiilor și a riscurilor potențiale.
Factorii majori de risc sunt reprezentați de vȃrsta de peste 65 de ani, problemele cardiace, hepatice, renale, utilizarea unor doze mari și timp îndelungat, fumatul, consumul de alcool, infecția cu Helicobacter pylori – care provoacă ulcerul (factori mai minori însă). De aceea, cercetătorii au acordat o foarte mare atenție descoperii de antiinflamatoare care să oprească exlusiv secreția de COX2, „enzimă rea”.

Beneficii 

„Aceste medicamente sunt utilizate pentru efectul antiinflamator (reducerea inflamației acute sau cronice), analgezic (calmarea durerii) și în unele cazuri antipiretic (scăderea sau prevenirea febrei)”.
„Antiinflamatoarele nesteroidiene sunt indicate în tratarea afecțiunilor inflamatorii și degenerative dureroase ale sistemului osteomuscular (artrită, artroză, spondilită, reumatism articular și inflamator), a durerilor de cap, a durerilor menstruale etc. Reacțiile adverse (dezavantajele) se pot manifesta la nivelul gastro-intestinal, sistemului nervos central, sistemului imunitar), aparatului respirator (crize de astm bronsic)”.
„Administrarea acestor medicamente este asociată cu un risc crescut de apariție a unor efecte adverse severe la nivel cardiovascular (hipertensiune, infarct). Uneori pot să apara fenomene de fotosensibilizare, de aceea pe perioada folosirii AINS este indicat să se evite expunerea la soare și se recomanda protecția pielii cu ajutorul cremelor cu factor de protecție solară”.

Precauții
„Este recomandat ca administrarea unui medicament antiinflamator să fie facută numai după un consult medical de specialitate la medic sau farmacist, pentru o estimare corectă a riscurilor și a beneficiilor.
Alegerea antiinflamatorului potrivit și doza recomandată depind de mai mulți factori care țin atȃt de medicamentul prescris, cȃt și de pacient”.

„Administrarea AINS se face cu precauție, respectȃnd indicațiile medicului sau ale farmacistului. Întotdeauna se administreaza doza de antiinflamator cea mai mică ce prezintă efectul terapeutic dorit și pe perioada cea mai scurtă de timp”.
„Toate AINS care se elibereaza fără prescripție medicală se pot administra doar ocazional, pe perioade scurte de timp. Tratamentul cu AINS pe o perioadă mai lungă de 10 zile se face numai la recomandarea medicului. Pentru pacienții care urmează un tratament cu antiinflamatoare pe o perioadă lungă de timp este recomandată o monitorizare adecvată, pentru a evita apariția efectelor adverse și pentru modificarea tratamentului în cazul în care acest lucru este necesar. Administrarea unor doze mai mari decȃt cele prescrise sau asocierea mai multor antiinflamatoare cresc riscul de apariție a efectelor adverse”.
„Administrarea pe cale orală, se recomandă să fie făcută în timpul mesei, cu un pahar plin cu apă sau lapte. Pe durata tratamentului este indicată asocierea cu un antiacid pentru a preveni apariția efectelor adverse la nivelul stomacului”.
„Înaintea administrării unor medicamente pentru răceală care conțin alte substanțe din aceeasi clasă, este indicat să fie consultat medicul sau farmacistul pentru a evita interacțiunile nedorite sau depășirea dozei terapeutice”.
În cazul copiilor cu varsta sub 6 luni, tratamentul cu AINS se face doar la indicația medicului.Acesta trebuie informat inainte de folosirea AINS în reducerea febrei deoarece acest simptom poate să indice probleme serioase de sănătate .

2.Clasificarea antiinflamatoarelor nesteroidiene

1.În funcție de structura chimică:

Salicilați(acid acetilsalicilic)

Derivați de paraaminofenol(paracetamol)

Derivați de pirazolon si pirazolidindionă(aminofenazona,fenilbutazona,metamizol sodic)

Derivați de acid indolacetic(indometacin)

Derivați de acid propionic(ibuprofen,ketoprofen,dexketoprofen,naproxen)

Fenomați(acid mefenamic)

Oxicami(piroxicam,meloxicam,tenoxicam)

2.În funcție de mecanismul de acțiune:

Inhibitori neselectivi,dar preferențiali ai COX-1 (AINS clasice-aspirina,indometacin,ibuprofen)

Inhibitori neselectivi,dar echipotenți COX-1 si COX-2 (diclofenac)

Inhibitori neselectivi,preferențiali ai COX-2 (meloxicam,nimesulid)

Inhibitori selective ai COX-2 (coxibi) –Celecoxib(Celebrex),Etericoxib(Arcoxia).

Capitolul III.

MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE

Salicilații

În această grupă sunt cuprinși o serie de derivați ai acidului salicilic(care nu pot fi folosite ca atare,pe cale generală,din cauza acțiunii iritante),care în doze mici au efect antipiretic și analgezic,iar în doză mare au efect antiinflamator.

Acidul acetilsalicilic

Forma farmaceutică: Comprimate conținând acid acetilsalicilic 500mg, comprimate tamponate conținând acid acetilsalicilic 500mg și glucoiolactat de calciu 150mg; comprimate conținând acid acetisalicilic 75-100mg ca antiagregant plachetar.

Acidul acetilsalicilic sau aspirina este esterul acidului acetic cu acidul salicilic.Are acțiune analgezică,antipiretică si antiinflamatoare de intensitate moderată.

In condiții clinice pot fi ușurate sau ȋnlăturate durerile ȋn cefalee,mialgii,nevralgii.Efectul este superior celui a unui placebo și comparabil cu cel al codeinei.

Acțiunea analgezică s-ar datora influențării hipotalamusului si interferării unor mecanisme periferice care genereaza durerea(inhibarea sintezei prostglandinelor in țesutul inflamat).Utilizarea cronică nu determină tolerantă sau dependentă,iar toxicitatea este redusă.

Acțiunea antiinflamatorie este evidentă in diferite boli reumatice,unde acidul acetilsalicilic este,deseori,capabil sa liniștească fenomenele exudative acute.

În reumatismul poliarticular acut,dozele terapeutice mari reduc multinflamația articulară,diminueaza durerea,scad febra,ameliorează starea generală,chiar si in primele 1-2 zile de la tratament,efectul antiinflamator,nespecific,poate fi favorabil si fataâă de exudatul pericardic sau pleural,ca si in cardita reumatismală severă.

În poliartrita reumatoidă,aspirina administrată timp indelungat,liniștește de multe ori durerea și inflamația și poate întȃrzia dezvoltarea deformarilor.

Acidul acetilsalicilic este un antipiretic cu acțiune promptă,util in stările febrile,atunci cȃnd acestea sunt cauza de discomfort important sau atunci cȃnd valorile mari ale temperaturiib provoacă fenomene de epuizare,reflexe nocive sau convulsii(mai ales la copii).

Acidul acetilsalicilic are acțiune de stimulare a SNC manifestată prin influențarea respirației,prin modificări de comportament si prin grețuri si vărsături.

Dozele medii de salicilați cresc ritmul si amplitudinea respirației.Dozele mari,toxice,deprimă respirația conducȃnd inițial la alcaloză respiratorie care,ulterior,va fi inlocuită cu acidoză metabolică.

Acidul acetilsalicilic in doze medii si mari,poate produce uneori excitație,confuzii si exceptional,psihoză toxică.Grețurile si vărsăturile produse de aspirina,atunci cȃnd sunt severe,se datorează numai în mică măsură acțiunii iritante a mucoasei gastrice,fiind de origine nervoasă.

Acidul acetilsalicilic se absoarbe rapid din stomac si porțiunea inițială a intestinului subțire.Absorbția rectală este lentă si incompletă.El se leagă în proporție medie(59%) de proteinele plasmatice.

Acidul acetilsalicilic este în mică parte hidrolizat în mucoasa intestinală și la primul pasaj hepatic.Majoritatea este insă metabolizat in ficat prin conjugarea cu glicină,cu formarea acidului saliciluric.

Ca reacții adverse acidul acetilsalicilic produce curent discomfort epigastric,anorexie,arsuri gastrice ,grețuri si vomă.Cauza iritarii mucoasei gastrice si a efectului ulcerigen constă,foarte probabil,in inhibarea formării unor prostaglandine,in special de tip E.

Acțiunea iritantă este evidentă mai ales cȃnd comprimatele,luate cu puțină apă ,se desfac incomplet sau realizeaza concențratii mari în stomac.

Dozele terapeutice cresc pierderea de sȃnge prin scaun de la 0,5-1 ml/zi(valoare normală)la 2-8 ml,hemoragiile abundente sunt foarte rare.

La nivelul mucoasei gastrice se produc leziuni ulcerative si hemoragice discrete.Pierderea de sȃnge este favorizată de inhibarea agregării plachetare și pentru doze mari de scaăerea protrombinemiei.

Acidul acetilsalicilic provoacă reacții alergice în proporție de 2%(numărul absolut de cazuri este mare,datorită utilizarii intensive a acestui medicament).Frecvența este crescută la alergici și,în special,la astmatici(pȃnă la 16%).Acidul acetilsalicilic inhibă contracțile uterine putȃnd fi util în dismenoree și pentru prevenirea nașterii premature.

Dozele terapeutice mari sau administrarea timp îndelungat provoacă fenomene cunoscute sub numele de salicilism.Sindromul constă în amețeli,cefalee,tinitus și surditate parțială,tulburări de vedere,greața,vomă,somnolență sau excitație cu stare confuzivă,hipertermie.

Dacă dozele sunt foarte mari,se produce intoxicație acută,tulburările neuropsihice se agravează,apar fenomene psihotice,paranoide și halucinatorii,convulsii,bolnavul intră în comă,face colaps prin dilatarea vasculară directă și paralizie vasemotorie central și poate muri prin insuficientă respiratorie.

Acidul acetilsalicilic se administrează pe cale orală,de preferința pe stomacul plin.Ingestia comprimatelor,desfăcute în prealabil într-un pahar cu apă,sau folosirea preparatelor tamponate reduce irițatia gastrică.

Doza analgezică si antipiretică pentru o dată este de 500mg la 1 g,repetat la 4 ore.,la copii se recomandă 10-20 mg/kg corp la fiecare 6 ore,fără a depași 3,5g/zi.

În reumatismul poliarticular acut se administrează 5-8 g/zi(fracționat cȃte 1g o dată),în perioada activă a bolii si 2 săptămȃni după dispariția simptomelor,apoi doza se micșorează pȃnă la suprimarea medicației.

În poliartrita reumatoidă sunt necesare3-5g/zi.În ultimul timp aspirina a fost recomandată pentru profilaxia afecțiunilor tromboembolice.

Folosirea aspirinei trebuie evitată la bolnavii cu insuficiență severă,la ulceroși,în boli hematologice(hipoprotrombinemie,hemofilie),la copii sub 5 ani,iar în cauza intervențiilor chirurgicale se întrerupe cu o săptamȃnă înainte.

Salicilatul de sodiu

Salicilatul de sodiu are proprietați asemănătoare acidului acetilsalicilic,dar este mai slab analgezic.

Gustul este neplăcut,iritația gastrică frecventă,iar fenomenele de salicilism,apar deseori,chiar la doze terapeutice.Utilizarea este limitată,singura indicație fiind reumatismul poliarticular.

Metilsalicilatul

Metilsalicilatul este un lichid uleios,cu miros aromatic.Are acțiune iritantă,cu consecințe revulsive.Este folosit în aplicațiile locale,în afecțiunile reumatice cornice,mialgii,artralgii.

Diflunisalul

Diflunisalul este un derivat floural al acidului acetilsalicilic cu potența antiinflamatoare si analgezică superioară aspirinei.

Derivați de butilpirazolidine

Phenylbutazonum

Un supozitor conṭine fenilbutazona 250 mg și excipienṭi: parafină lichidă, gliceride de semisinteza.

Fenilbutazona si oxifenbutazona sunt derivați de pirazolidin 3-5 dionă,cu acțiune principal antiinflamatorie-antipiretică.

Calmează durerea și scad fenomenele inflamatorii in reumatism cronic ,poliartrită reumatoidă,spondilită ankilopoetică,tromboflebită,criză gutoasă.Efectul unei doze de 300 mg echivalează cu cel al 2,7-3 g acid acetilsalicilic.

Fenilbutazona se absoarbe bine și repede din intestine,iar absorbția de la locul injectarii intramusculare este lentă.Concentrația sanguină se obține la două ore de la administrarea orală și la 8 ore de la injectarea intramusculară.

Metabolizarea decurge încet,timpul de înjumătățire în plasmă fiind de aproximativ 3 zile.Fenilbutazona provoacă efecte nedorite la 25-40% dintre bolnavi,obligȃnd la oprirea tratamentului in 10-15% din cazuri.

Fenomenul cel mai sepărător este irițatia gastrică cu arsuri,dureri epigastrice ,greața,vomă,activarea ulcerului gastroduodenal si favorizarea complicațiilor sale(hemoragie digestive,perforații).

Uneori,se produce reactivare hidrosalină(prin acțiunea directă asupra rinichiului),volumul plastmatic crește,pot apărea edeme,este favorizată decompensarea insuficienței cardiace.

Rareori,poate surveni necroza tubular- renală,necroza hepatică,agranulocitoza sau reacții leucemoide.Datorită frecvenței si gravitații efectelor nedorite,este necesar ca fenilbutazona sa fie indicată cu judiciozitate.

Este contraindicată la ulceroși,cardiaci,hipertensivi,renali,hepatici,in boli de sȃnge și la alergici,de asemenea trebuie evitată la batrȃni,deoarece riscul aparițiilor alergice este crescut.

Se administrează obișnuit oral,600mg/zi,timp de 7-10 zile.Pentru a diminua riscul reacțiilor adverse ,mai ales iritația gastrică, doza zilnică se fracționează in 3 prize,imediat dupa mese.

La nevoie,se poate continua cu doze de intreținere de 200mg/zi(in două prize după mese),dar, în general,tratamentul de durată trebuie evitat.Se poate administra si pe cale rectală(în supozitoare)sau în injecții intramusculare profunde.

În puseu acut se administreaza:1 supozitor de 2-3ori /zi,timp de 1-2 zile,apoi 1 supozitor/zi timp de 5-6zile.

În spondilartrită anchilopoetică:1 supozitor/zi.Criză de gută:2 supozitoare,apoi 1 supozitor /6ore,în maxim 3 zile de tratament.

În farmacie îl găsim sub denumirea comercială de:

-FENILBUTAZONĂ fabricat de Sintofarm SA,Romȃnia,Supoz.250 mg Ct.x10

Derivați de acid acetic si subsțante înrudite

Indometacinum

Un supozitor conține indometacin 50 mg și excipienți: gliceride de semistinteză, macrogolglicerol hidroxistearat.

Este un derivat de acid indol-acetic,foarte activ ca antiinflamator.Administrat în poliartrita reumatoidă,atenuează fenomenele inflamatorii la circa 60% dintre bolnavi.

Efectul favorabil,de ordin subiectiv și obiectiv,se manifestă prin diminuarea redorii matinale,micșorarea volumului articulațiilor inflamate,reducerea durerii,creșterea functionalitații etc.Eficacitatea are character simptomatic.

Rezultate bune pot fi obținute si în spondilartrita ankilopoetică,coxartroză,criză de gută.Acțiunea antiinflamatoare a fost pusă pe seama inhibarii sintezei prostaglandinelor,indometacina fiind cel mai puternic inhibitor al sintezei PG,atȃt în țesuturile periferice cat și în creier.Indometacina are si proprietați analgezice și antipiretice.

Eficacitatea indometacinei este,în general,superioară celei a acidului acetilsalicilic,dar riscul reacțiilor adverse este mai mare,fapt pentru care utilizarea este limitată la cazuri selecționate,severe de boli reumatice.

Frecvența reacțiilor adverse este de 25-50%,iar 15-20% dintre bolnavi sunt obligați să întrerupă tratamentul.În sfera digestivă,poate apărea anorexia,greața,vărsături,epigastralgii,diaree,mai rar stomatită,ulcer,icter.

Un numar mare de bolnavi,circa 25% care primesc tratament cronic,prezintă o cefalee frontală,uneori intensă.S-au semnalat,mai ales în caz de tratament îndelungat,tulburări de vedere(prin depozite corneene,chiar lezarea retinei),neutropenie,trombocitopenie,foarte rar,anemie aplastică.Alte efecte nedorite au caracter alergic de tip anafilactic: erupții urticariene,crize de astm.

Indometacina este contraindicată la copii,în timpul sarcinii și trebuie folosită cu prudență la batrȃni și la renali.Trebuie evitată la ulceroși,la psihotici,la parkinsonieni si la epileptici(poate agrava boala).

Se administrează oral,doza obișnuită fiind de 25mg de 3-4 ori pe zi,în timpul mesei sau imediat după masă.La nevoie se pot folosi doze mari,dar depașirea a 150mg creste considerabil pericolul reacțiilor adverse.

Acțiune intens,bine suportat la doze mici,pe perioade limitate,la doze mari și tratamente prelungite frecvente reacții adverse,uneori grave.

În farmacie îl găsim sub denumirea de:

-INDOMETACIN fabricat de Antibiotice SA,Romȃnia.Supoz.50mg.Ct.x6.

-INDOMETACIN fabricat de Arena,Romȃnia.Caps.25mg;Fl.x20.

-INDOMETACIN fabricat de Terapia SA,Romȃnia.Caps.25 mg;50 mg.Ct.x20.

-INDOMETACIN fabricat de MagistraC&C,Romȃnia.Supoz.50 mg.Ct.x10.

Diclofenacum

Un comprimat filmat gastrorezistent conține diclofenac sodic 100 mg și excipienți: nucleu- lactoză monohidrat, povidonă, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, talc, film- copolimer acid metacrilic- acrilat de etil dispersie30%, citrat de trietil, dioxid de titan (E 171), talc, galben de chinolină lac (E 104), indigotină lac (E 132), simeticonă emulsie 30%, hidroxid de sodiu.

Acțiune terapeutică:antiinflamator nesteroidian(din grupa derivaților arilacetici),are efecte antiinflamatorii,analgezice si antipiretice intense,acționȃnd ca inhibitor al ciclooxigenazei,este un antireumatic eficace.Este unul dintre cele mai active AINS ,cu tolerantă clinică deosebită.

Indicații:poliartrită reumatoidă,spondilartrită anchilopoetică,artroze,afecțiuni reumatice extraarticulare,criză de gută,stari inflamatorii dureroase postoperator,posttraumatice,dupa extracții dentare,inflamații dureroase în sfera pelviană.

Reacții adverse:uneori greață,diaree,epigastralgii,mai ales la începutul tratamentului,sȃngerări digestive minore,ocazional erupții cutanate,edeme periferice,cefalee,amețeli,rareori afectarea ficatului cu creșterea transaminazelor,afectarea rinichiului,foarte rar reacții anafilactoide comune pentru toate antiinflamatoarele nesteroidiene,tulburări ale hematopoiezei.Supozitoarele provoacă uneori iritatie locală,prurit,senzație de arsură.

Mod de administrare:Oral,inițial cȃte 1 drajeu 50 mg de 3ori/zi,apoi,după nevoie,un drajeu de 1-2 ori/zi .Rectal,un supozitor 100 mg seara la culcare ,în cazurile severe se asociază si cȃte un drajeu dimineața.

Contraindicații:ulcer gastroduodenal active,sȃngerări gastro-intestinale,leucopenie,trombocitopenie,porfirie,intoleranță la antiinflamatorii inhibitoare ale ciclooxigenazei,reacții anafilactoide în antecedente,prudență în caz de antecedente ulceroase,la astmatici risc sporit de reacții anafilactoide,la cardiaci si hipertensivi,la renali,în insuficiență hepatică,prudență in timpul sarcinii,nu se administrează în ultimul trimestru de sarcină și la termen,prudență la copii și batrȃni.Asocierea cu glucocorticoizi sau alte antiinflamatoare nesteroidiene crește riscul sȃngerărilor digestive și al ulcerului.Diclofenacul mărește concentrația plastmatică a litiului si a digoxinei(risc de reacții toxice),favorizează reținerea potasiului sub influența spironolactonei,micșorează efectul furosemidului și al medicației antihipertensive.

În farmacie îl găsim sub denumirea comercială de:

-DICLOFENAC fabricat de Europharm SA,Romȃnia,Supoz.100 mg.Ct x10.

-DICLOFENAC fabricat de Terapia SA,Romȃnia,Compr.film.gastrorez.50 mg.Ct.x20,

Sol.inj.75 mg/3ml.Ct.x5.

-DICLOFENAC fabricat de Arena Group SA,Romȃnia,Drajeu gastrorez.25 mg.x30;1000.Drajeu gastrorez.50 mg.Ct.x20;1000.

-DICLOFENAC SODIC fabricat de Magistra C&C SRL,Romȃnia,Supoz.100 mg.ct.x10.

-VOLTAREN® fabricat de Novatis Pharma GMBH,Germania,

Compr.film.gastrorez. 25 mg;50 mg.ct.x30; x20.

Compr.film.elib.prel.100(RETARD).ct.x10.

Supoz.50 mg,100 mg. ct.x5;

Sol,inj.25mg/ml-fiola 3 ml.ct.x5.

Ketorolacum

În farmacie îl găsim sub denumirea comericală de:

KETOROL ® Dr. Reddy’s Laboratories, Romȃnia, Compr. Film. 10 mg. Ct. x 20. Sol. inj. 30 mg/ml- Fiola 1 ml. Ct. 10.

KETOROL

Un comprimat filmat conṭine ketorolac trometamina 10 mg și excipienṭi: nucleu: celuloză microcristalină, amidon de porumb, amidon pregelatinizat, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu; film: hipromeloza, dioxid de titan (E 171), triacetin, oxid de fer (E 172), albastru stralucitor (E 133).

Acțiune farmacodinamică:Ketorolul este un analgezic non-narcotic. Ketorolul inhiba sinteza prostaglandinelor și este considerat un analgezic cu acțiune periferica deoarece nu s-au evidențiat efecte asupra receptorilor opiacei. Este un agent nesteroidian cu acțivitate antiinflamatorie și slab antipiretică.

„Acțiune farmacocinetică: Ketorolul este absorbit rapid si complet după administrare intramusculara, realizandu-se o concentrație maximă plasmatică de 2,2 mcg/ml, care apare la aproximativ 50 min de la administrarea unei singure doze de 30 mg. Timpul de injumatațire plasmatic este de 3-5ore la adulții tineri si de 7 ore la batrani (varsta medie – 72 ani). Peste 99% din Ketorolul din plasma este legat de proteine”.

„Farmacocinetică: Ketorolul la pacienții cărora li s-a administrat doza intramusculară, simplă sau repetată, este lineară. Niveluri stabile ale concentrației plasmatice se obțin după administrarea unei doze la fiecare 6 ore, zilnic. Nu apar schimbari ale clearance-ului la o administrare de durată”..

„Principala cale de administrare a ketorolului și metaboliților săi (conjugați și a para-hidroximetabolitilor) este calea urinară (in medie cca. 91,4%), iar restul se elimină prin fecale (in medie 6,4%). Hemodinamica pacienților nu este alterată de administrarea parenterală a Ketorolului”.

„Indicații: Ketorolul administrat intramuscular este indicat pentru tratamentul de scurtă durată ale durerilor acute”.

„Contraindicații: Ketorolul nu va fi administrat pacientilor care au prezentat anterior alergie la acest medicament. Din motive de eventuală sensibilitate încrucișata, Ketorol este contraindicat pacienților la care aspirina și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene induc manifestari alergice. Ketorol nu va fi administrat bolnavilor cu o boală ulceroasă în perioada de activitate”.

„Avertizare: Ca si alti agenți analgezici antiinflamatori nesteroidieni, Ketorolul poate produce iritație gastrointestinală, ulcerații sau sangerari, cu sau fără simptome manifeste si va fi administrat sub supraveghere atentă pacienților cu probleme ale tractului gastrointestinal. Bolnavii varstnici sau debili sunt predispuși la astfel de complicații, incidența crescȃnd cu doza și durata tratamentului”.

„Precauții generale: Efecte renale,ca și pentru alte medicamente care inhibă sinteza prostaglandinelor, au fost raportate creșteri ale azotului neproteic total și creatininei în cursul studiilor clinice cu Ketorol”.

„Deoarece Ketorolul și metaboliții săi se elimina în principal prin rinichi, pacienții cu alterare marcată a funcțiilor renale nu vor beneficia de tratament cu Ketorol decat după evaluarea riscurilor”.

„Dacă se administreaza pacienților cu disfuncții renale, dozele vor trebui reduse, iar funcția renală urmarită îndeaproape. Pacienții cu depleție volumică datorată pierderii de sȃnge sau deshidratarii severe, se pot afla în stare de dependență a producerii de prostanglandină pentru mențăinerea perfuziei renale și, prin urmare, a ratei de filtrare glomerulară”.

În astfel de situații se estimează ca folosirea de medicamente care inhibă sinteza prostanglandinei poate scădea și mai mult fluxul sanguin la nivelul rinichiului.

Administrarea ketorolului se va efectua cu multă atenție în astfel de circumstanțe. Urmarirea îndeaproape a urinei, a ureei serice și a creatininei serice se recomandă pȃnă la revenirea la o stare normovolumica.

Retenția de lichid si edemele: s-au raportat astfel de manifestări la utilizarea Ketorolului; prin urmare, Ketorol va fi folosit cu grijă în cazul pacienților cu decompensare cardiacă, hipertensuine arterială, alte afecțiuni cardiovasculare.

Deoarece Ketorol nu este un agent anestezic și nu are proprietați sedative sau anxiolitice, nu este recomandat în medicația preoperatorie, pentru suport în anestezie sau în analgezia obstetrică.

Nu se recomandă asocierea Ketorol cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene din cauza posibilitații acumulării efectelor adverse.

Interacțiuni cu alte medicamente: Ketorolul este puternic legat de proteinele pasmatice (media 99,2%), legarea fiind independentă de concentrație.

Legarea în vitro a warfarinei de proteinele plasmatice este doar ușor redusă de către Ketorol (99,5 martor fată de 99,3 legarea de Ketorol).

Keterolul nu influențează legarea de proteinele plasmatice a digoxinei.

Studiile în vitro indică faptul ca în cazul unei concentrații terapeutice de salicilat (300mcg/ml), legarea Ketorolul a fost redusă de la aprox. 99,2% la 97,5%.

Deoarece Ketorolul este un medicament cu potența ridicată și prezent în concentrație scăzută în plasmă se estimează faptul că nu poate modifica în mod semnificativ legarea proteică a altor medicamente.

Nu există dovezi prin studii pe animale sau oameni prin care Ketorol ar induce sau inhiba enzimele hepatice capabile sa-l metabolizeze pe el însusi sau alte medicamente.

Administrarea concomitentă a Ketorolul cu Metrotrexat se va face cu grijă exista dovezi că unele medicamente care inhiba sinteza prostaglandinelor reduc clearance-ul metotrexatului și astfel există posibilitatea accentuarii toxicității acestuia.

Studii clinice privind administrarea concomintenta de Ketorol și morfină în tratamentul durerilor postoperatorii nu au evidențiat interacțiuni adverse.

Sarcină: Ketorolul nu este recomandat în timpul sarcinii sau al travaliului.

Alăptare: Ketorolul nu este recomandat spre administrare mamelor care alăptează.

Uz pediatric: nu s-a stabilit siguranța și eficacitatea administrarii la copii. Prin umare nu se recomandă Ketorol la copii sub 16 ani.

Pacienții de varsta a treia: deoarece eliminarea Ketorolului este mai redusă la bătrîni (a se vedea farmacologia clinică), aceștia fiind mai sensibili la efectele renale ale antiinflamatoarelor nesteroidiene (AINS), se va acorda atenție suplimentară și se va utiliza doza eficientă cea mai mică în cazul tratamentului cu acest produs la pacienții de varsta a treia.

Reacții adverse:

Cele mai întȃlnite reacții adverse sunt urmatoarele:

Gastrointestinale: greață, dureri gastroabdominale, diaree.

Sistemul nervos central: somnolență, amețeală, cefalee, transpirație.

Metabolismul nutrițional: apariția edemelor.

Reacții adverse raportate mai rar:

Cardiovasculare: vascodilatație (uneori se observă usoara scădere a tensiunii arteriale).

Hematologice: apariția purpurei.

SNC: senzația de uscăciune a gurii, nervozitate, parestezii (furnicături, halucinații, depresie, sete excesivă, imposibilitatea de concentrare, insomnie, amețeală).

Urogenital: fie micțiuni frecvente, fie oligurie.

Dermatologice: urticarie, prurit.

Modificari senzitive: anomalii ale gustului si vederii.

Doza si mod de administrare: Pentru tratamentul durerilor doza inițiala va fi adaptată în funcție de severitatea durerii; doza uzuală recomandată este de 30 mg; dozele fracționate vor fi de 15-30 mg la fiecare 4-6 ore în funcție de necesitațile pentru tratamentul durerii. O doză inițiala mai scăzută este preferabilă pentru pacienții cu greutate sub 50 kg, peste 65 de ani și/sau cu dureri de intensitate medie.

Produsul se poate administra mai frecvent (de exemplu la 2 ore), dar doza zilnica totală nu va depași 120 mg.

În cazul administrării produsului atȃt sub formă de comprimate cȃt și intramuscular, doza nu va depăsi 120 mg/zi.

În tratamentul durerilor acute intense, ca de exemplu terapia care urmează imediat după operație: o doză inițial de I.M. de 30 mg ketorolac tromethamina poate fi repetată după 15-30 min si urmată de o doză de 15 mg administrată după 6 ore.

Analgezicele opiacee (de exemplu morfina si peptidina) pot fi folosite concomitent daca se urmărește ameliorarea mai pronunțată a durerilor, efecte anxiolitice și/sau sedative.

Opiaceele suplimentare pot fi adecvate în perioada care urmează imediat după operație cȃnd durerile sunt mai severe.

Ketorolul s-a dovedit un analgezic cu activitate periferică; Ketorolul nu interferează cu legarea proteică a opiaceelor și nu exacerbează depresiunea respiratorie și efectul sedativ al acestora.

În cazul asocierii morfinei cu Ketorol, doza zilnică de morfină necesară este mult mai redusă (10 mg pe zi) decȃt cea necesară în mod obișnuit în cazul durerilor care urmează după operații majore (40-50 mg pe zi).

Aceclofenacum

Grupa farmacoterapeutică: Derivați ai acidului acetic și substanțe înrudite.

Farmacocinetică: absorbție rapidă digestivă a substanțelor nemodificate, pic la 1,25-3 ore după administrarea orală. Atinge concentrații terapeutice în lichidul sinovial (57% din cea plasmatica). Eliminarea predominant renala (2/3), cu T ½ plasmatic de 4 ore. Cinetica sa nu este influențată de vȃrstă.

Farmacodinamie: analgezic, antiinflamator (inhibă ciclooxigeneza și biosinteza unor mediatori proinflamatori și a unor molecule de aderență a neutrofibrelor.

Indicații terapeutice: tratamentul durerii și inflamației din artrita reumatoidă, spondilartrită ankilopoetică, artroze și periartrite, reumatism extra-articular.

Nu trebuie administrat dacă:

Sunteți alergic la substanța activă, la alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) (de exemplu diclofenac) sau la oricare dintre excipienți.

Ați suferit de astm bronsic, erupții cutanate sau rinită acută, ca urmare a ingestiei de acid acetilsalicilic.

Ați suferit de ulcer gastric sau duodenal recidivant sau aveți ulcer gastroduodenal activ.

Aveți hemoragie digestivă sau de altă natură.

În cazul în care sunteți însarcinată sau alăptați.

Dacă pacientul este un copil.

Suferiți de afecțiuni severe ale inimii, rinichilor sau ficatului (insuficiența cardiacă, renală sau hepatică severă).

Administrare: 1 compr. film. de 2 ori/zi(dimineața și seara).

În farmacie îl găsim sub denumirea de:

AFLAMIL Gedeon Richter PLC, Ungaria, Compr.film. 100 mg. Ct. x 20.

Diclofenac în combinații

Indicaṭii terapeutice: profilactic contra ulcerului gastroduodenal indus de antiinflamatoare nesteroidiene, la bolnavi care necesită diclofenac pentru artrită reumatoidă sau osteoartrită.

Administrare: Compr. cu 50 mg diclofenac: 2-3/zi, la mese. Compr. cu 75 mg diclofenac: un compr. de 2 ori/ zi, la mese. Nu se recomandă la copii.

Îl găsim în farmacie sub denumirile de:

ACECLOFEN ® Antibiotice SA, Romȃnia, Paracetamol 500 mg; Diclofenac 50 mg. Supoz Ct. x 6; 12.

ARTHROTEC Pfizer Europe MA EEIG, Anglia, Diclofenac 75 mg; Misoprotol 200 µg. Compr. gastrorez. 75 mg/200 mg. Ct. x 10; 20.

Oxicami

Piroxicamum

Efectele intense, comparabile cu indometacina în poliartrita reumatoidă. Acțiunea de durată (o doză/zi). Toleranță bună.

Atenționare EMEA: datorită riscului crescut al complicațiilor gastrointestinale și reacțiilor adverse cutanate: piroxicam este rezervat utilizarii în tratamentul simptomatic al artrozei, poliartritei reumatoide și spondilitei ankilozante. Doza zilnică de piroxicam nu trebuie să depășească 20 mg, prescrierea medicamentului făcȃndu-se exculsiv la recomandarea specialistului reumatolog. Se recomandă reevaluarea beneficiului și tolerabilitații tratamentului în decurs de 14 zile de la initierea lui.

În farmacie îl găsim sub denumirile de:

-FLAMEXIN ® Chiesi Farmaceutic SpA, Italia, Compr. 20 mg. Ct. x 10; 30.

Pulb. Pt. Sol. orală 20 mg/ plic dublu compact. Ct. x 20

Compr.eferv. 20 mg. Ct. x 10;20;30

-PIROXICAM Terapia SA, Romȃnia, Compr. 20 mg. Ct. x 20.

-PIROXICAM Arena Group SA, Romȃnia, Compr. 20 mg. Ct.x 20; 1000.

-PIROXICAM LPH LaborMed Pharma SA, Romȃnia, Compr. 20 mg. Ct. x 20.

-PIROXICAM Labopharm SRL, Romȃnia, Compr. 20 mg. Ct. x 20.

-PIROXICAM Sintofarm SA, Romȃnia, Compr. 20 mg. Ct. x 20, Supoz. 20 mg. CT. x 10.

Flamexin

Flamexin comprimate conṭine pentru un comprimat piroxicam ß-ciclodextrin 191,2 mg echivalent cu piroxicam 20 mg și excipienṭi: lactoză monohidrat, crospovidona, glicolat de sodiu, hidroxid de siliciu coloidal, amidon pregelatinizat, stearat de magenziu.

„ Compoziție: Un comprimat conține piroxicam beta-ciclodextrin 191,2 mg echivalent cu piroxicam 20 mg și excipienții: lactoza monohidrat, crospovidona, amigdonglicolat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal hidratat, amidon pregelatinizat, stearat de magneziu”.

„Indicații: Flamexin este un antiinflamator, antialgic, antireumatic nesteroidian indicat în: tratamentul simpomatic al afecțiunilor reumatismale inflamatorii cronice: poliartrită reumatoidă, spondilartrită anchilozantă și sindroame înrudite (Fissinger-Leroy-Reiter, reumatism psoriazic), cazuri selecționate de artroze dureroase și invalidante, tratamentul simptomatic de scurtă durată al episoadelor acute de: periartrită acapulo-humerală, tendinite, bursite, radiculagii severe, afecțiuni posttraumatice ale aparatului locomotor, artrita microcristalină (criză de gută), artroze cu componenta inflamatorie marcată, dismenoree”.

„Contraindicații: Alergie la piroxicam sau alte substanțe înrudite; antecedente de astm bronsic, rinite, angioedeme sau urticarie provocate de acidul acetilsalicilic sau alt antiinflamator nesteroidian; ulcer gastroduodenal în evoluție; insuficiența hepatică severă; insuficiență renală severă la copii sub 15 ani; trimestrul trei de sarcină și perioada de alăptare”.

Reacții adverse: Tulburări gastro-intestinale: anorexie, grețuri, dureri abdominale, constipație, flatulență, diaree, ulcere, perforații, hemoragii digestive.

Manifestari alergice: cutaneo-mucoase (erupție, rush, prurit, mai rar fotosensibilitate, eritem polimorf, ectodermoză periorificială sau necroliză epidermică), criză de astm bronsic, edeme ale membrelor inferioare, mai rar edem Quincke, soc anafilactic, vascularită sau boala serică. Agravarea insuficienței cardiace sau renale și a hipertensiunii arteriale.

Tulburări ale sistemului nervos central: cefalee, amețeli, somnolență.

Rareori se produc: cresterea reversibilă a ureei și a creatininei sanguine, cresterea reversibilă a transminazelor și a bilirubinei, hiperpotasemie, scăderea gradului de agregare plachetară și alungirea timpului de sȃngerare, scăderea hemoglobinei și a hematocritului, anemie, trombocitopenie și purpura netrombocitopenică, leucopenia, eozinofilie, aplazie medulară.

„Mod de administrare: Doza obișnuită este de 20 mg de piroxicam pe zi (1 comprimat). Doza zilnică nu trebuie să depăsească, indiferent de forma farmaceutică, 40 mg (2 comprimate). Se administrează la sfarsitul mesei cu multă apă”.

„Reumatism inflamator cronic: 20 mg pe zi (1 comprimat), într-o singură priză. Doza poate fi mărită temporar la 30 mg pe zi, în doză unică sau fracționată sau poate fi redusă la 10 mg pe zi. Tratamentul se face timp de 1-2 săptamȃni sau mai mult la nevoie, în funcție de starea clinică.

Artrita microcristalină: 40 mg pe zi (2 comprimate), preferabl în doză unică, cel mult 4-6 zile”.

„ Precauții: Administrarea îndelungată a dozelor mai mari de 20 mg crește riscul apariției efectelor adverse. Dacă se impune un astfel de tratament se va face controlul hematologic și al funcțiilor hepato-renale. Apariția unei hemoragii digestive sau a unor manifestari alergice impune intrereruperea tratamentului. Se evită consumul băuturilor alcoolice în timpul tratamentului”.

„Sarcină și alăptare: Utilizarea în timpul sarcinii poate provoca efecte toxice, pulmonare și renale la făt (hipertensiune pulmonară, închiderea prematură a canalului arterial, insuficiența renală). De asemenea, prelungește timpul de sȃngerare la mamă și la făt. Aceste fenomene sunt comune tuturor inhibitoarelor sintezei de prostaglandine și impun evitarea lor în ultimul trimestru de sarcină. Dacă este absolut necesar se va administra numai în primele 5 luni ale sarcinii cu prudență și numai la indicația medicului”.

Piroxicamul trece în cantități mici în laptele matern, iar experimental inhiba lactația. De aceea, se evită administrarea în timpul alăptării.

Tenoxicamum

Farmacocinetică: absorție foarte bună. Pic. Seric la 2 ore. Concențratia de echilibru după 10-15 zile. Biotransformare intensă in metaboliți activi. Eliminarea urinară 2/3 biliară. T ½ 42-98 ore.

În farmacie îl găsim sub denumirile de:

NEO-ENDUSIN ® Anfarm Hellas S.A Pharmaceuticals, Grecia, Compr. film. 10 mg; 20 mg. Ct. x 10., Liof+ solv.pt.sol inj. 20 mg. Fl. x 1.

TENOXICAM LPH LaborMed Pharma SA, Romȃnia, Caps. 20 mg. Ct. x 20.

TENOXICAM Arena Group SA, Romȃnia, Compr. 20 mg. Ct. x 20; 1000.

TENOXICAM Laropharm SRL, Romȃnia, Caps. 20 mg. Ct. x 20.

TENOXICAM LABORMED 20 mg capsule

„TENOXICAM LABORMED conține tenoxicam, o substanță activă din grupa antiinflamatoarelor nesteroidiene cu proprietăți antiinflamatoare (scade inflamatia), analgezice (combate durerea), antipiretice (scade temperatura corpului în caz de febră) și antiagregante plachetare (inhibă agregarea trombocitelor)”.

TENOXICAM LABORMED este destinat adulților si copiilor cu varsta peste 15 ani si este indicat pentru:

Tratamentul simptomatic de lunga durată al:

Afecțiunilor reumatice: poliartrita reumatoidă, spondilita anchilozantă, sindrom Reiter-Fiessinger-Leroy, artrita psoriazică;

Anumitor artroze dureroase si invalidante;

Tratamentul simptomatic de scurtă durată al:

Episoadelor acute de reumatism articular (de exemplu periartrită scapulo-humerală, tendinită, bursită).

Afecțiuni posttraumatice acute ale aparatului locomotor; artroze; radiculargiilor.

„Nu utilizați Tenoxicam dacă:

Dacă sunteți alergic (hipersensibil) la toxicam sau la oricare dintre celelalte componente ale TENOXICAM LABORMED;

Dacă sunteți alergic (hipersensibil) la alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS); aveți antecedente de reacții alergice sau astm declanșate de tenoxicam sau alte AINS (acid acetilsalicilic);

Dacă suferiți de ulecer gastric sau duodenal;

Dacă suferiți de insuficiență cardiacă severă;

Dacă suferiți de insuficiență hepatică și/sau renală severă;

Dacă sunteți gravidă, în ultimele 4 luni de sarcină;

În cazul copiilor sub 15 ani”.

Asocieri contraindicate cu:

„Alte antiinflamatoare nesteroidiene (în special salicilați în doze zilnice mai mari de 3000 mg la adulti): – asocierea crește riscul de afectare a mucoasei gastrice cu posibilitatea apariției hemoragiilor la acest nivel.

Anticoagulante orale, heparină: asocierea crește riscul de sȃngerare. Dacă este absolut necesar, asocierea va fi făcută sub supraveghere medicală.

Metotrexat (în doze 15 mg pe săptamȃnă): antiinflamatoarele nesteroidiene pot crește toxicitatea metotrexatului prin scăderea eliminarii acestuia din organism”;

Sarcină și alăptare: Adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului pentru recomandări înainte de a lua orice medicament.

„Administrarea de inhibitori ai sintezei prostaglandinelor pe parcursul celui de-al treilea trimestru de sarcină poate provoca la făt efecte toxice cardiopulmonare (hipertensiune pulmonară cu inchiderea prematură a canalului arterial) și afectare renală, ce poate evolua pȃnă la insuficiența renală cu oligohidramnios. Administrarea în ultima perioadă de sarcină poate provoca prelungirea timpului de sȃngerare la mamă și la nou-născut”.

În consecință, administrarea AINS nu este recomandată în timpul sarcinii. Dacă este absolut necesar și numai la indicația medicului, tenoxicamul se va administra cu prudență, numai în primele 5 luni de sarcină, după analiza raportului beneficiu matern/risc potențial fetal.

Tenoxicamul trece în cantități mici în laptele matern și, de aceea, se impune evitarea administrării acestuia în timpul alăptării.

Conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor

În timpul tratamentului cu tenoxicam poate apărea vertij (amețeală). Astfel, capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje poate fi influentată negativ.

Cum sa utilizati TENOXICAM LABORMED

Doza zilnică uzuală este de 20 mg tenoxicam (1 capsula TENOXICAM LABORMED).

„Dacă sunteți o persoană vȃrstnică sau aveți alte boli asociate se recomandă inițierea tratamentului cu jumătate din doza uzuală (10 mg tenoxicam) pentru a asigura o bună tolerabilitate pȃnă la atingerea dozei recomandate. În acest caz, se recomandă folosirea altor forme farmaceutice cu concentrații adecvate. Luați capsulele în timpul mesei, cu apă”.

Reacții adverse posibile:

Ca toate medicamentele, TENOXICAM LABORMED poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.

Tulburări cardio-vasculare: medicamentele precum TENOXICAM LABORMED se pot asocia cu un risc ușor crescut de apariție a atacului de cord („infarct miocardic”) sau a accidentului vascular cerebral.

Tulburări gastrointestinale: greață, vărsături, gastralgii, diaree sau constipație, ulcer, perforații digestive, hemoragii gastrointesitanle.

Reacții de hipersensibilitate:

Dermatologice: erupții, prurit, erupții cutanate tranzitorii;

Respiratorii: criză de astm, în special la persoanele cu hipersensibilitate la acid acetilsalicilic sau alte AINS;

Tulburări ale sistemului nervos: cazuri foarte rare de tulburari neurosenzoriale precum vertijul (amețeală) și cefalee(durere de cap);

Modificări ale parametrilor biochimici:

Hepatice: creșterea transaminazelor, a fosfatazei alcaline si a γGT;

Renale: rar, s-au semnalat creșteri moderate ale nivelelor serice ale creatininei;

Hematologice: scăderea hemoglobinei, scăderea moderată a numarului de trombocite și leucopenie moderată, excepțional agranulocitoză.

Dacă vreuna dintre reacțiile advese devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în acest prospect, vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului.

Meloxicamum

„ Medicamentul Meloxicam MCC 15 mg conține meloxicam, o substanță activă din grupa antiinflamatoarelor nesteroidiene, cu proprietăți antiinflamatoare (reduce inflamația), analgezice (ameliorează durerea) și antipiretice (scade temperatura corpului în caz de febră)”.

Meloxicamul este indicat pentru tratamentul:

– poliartritei reumatoide;

– bolii artrozice (tratament de scurtă durată);

– spondilitei anchilozante.

Nu utilizați Meloxicam:

– dacă sunteți alergic (hipersensibil) la meloxicam, la alte medicamente din clasa antiinflamatoarelor nesteroidiene sau la oricare dintre celelalte componente ale Meloxicam.

– „dacă ați avut simptome asemănătoare astmului bronșic (dificultăți în respirație și respirație șuierătoare), urticarie sau alte reacții de tip alergic la administrarea acidului acetilsalicilic sau a altor antiinflamatoare nesteroidiene”;

– dacă aveți insuficiență hepatică severă;

– dacă aveți insuficiență renală severă (la pacienții nedializați);

– dacă aveți insuficiență cardiacă severă;

– dacă aveți ulcer gastroduodenal;

– „dacă aveți sângerări la nivelul tubului digestiv (stomac, intestin), cerebrovasculare (cu acumulare de sânge la nivel cerebral) sau aveți alte boli hematologice ce se manifestă prin sângerări”;

– dacă aveți vârsta sub 15 ani.

Utilizarea altor medicamente.

Vă rugăm să spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără prescripție medicală.

„ Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei: utilizarea concomitentă cu meloxicamul poate determina scăderea efectului acestor medicamente, pe care dumneavoastră le utilizați pentru scăderea tensiunii arteriale”.

„Acidul acetilsalicilic: în general, asocierea nu este recomandată datorită creșterii frecvenței reacțiilor adverse. Nu înlocuiți acidul acetilsalicilic cu meloxicamul, atunci când acesta este administrat pentru prevenirea unor afecțiuni cardiovasculare”.

Furosemidă: meloxicamul poate determina scăderea efectului natriuretic al furosemidei și diureticelor tiazidice.

Metotrexat: meloxicamul, uneori, poate să scadă eliminarea metotrexatului din organism, crescând astfel toxicitatea acestuia.

Warfarină: tratamentul cu anticoagulante trebuie atent monitorizat, mai ales în primele zile de la inițierea terapiei cu meloxicam, deoarece puteți avea un risc de sângerare mai crescut.

Pentru tratamentul bolii artrozice se recomandă o doză inițială de 7,5 mg meloxicam pe zi. În funcție de răspunsul terapeutic, doza se poate crește până la 15 mg meloxicam pe zi.

„ În poliartrita reumatoidă se administrează o doză de 15 mg meloxicam pe zi. Tratamentul pe termen lung al poliartritei reumatoide, la pacienții vârstnici, constă în administrarea unei doze de 7,5 mg meloxicam pe zi”.

Ca toate medicamentele, Meloxicam MCC 15 mg/ poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apare la toate persoanele.

Tulburări cardiace: mai puțin frecvent, pot să apară palpitații (perceperea bătăilor inimii).

„ Tulburări hematologice și limfatice: anemie (scăderea numărului globulelor roșii, cu: oboseală, piele palidă), leucopenie (scăderea numărului globulelor albe, cu: febră, predispoziție la infecții), trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite), mai ales în cazul asocierii cu medicamente mielotoxice cum este metotrexatul”.

Tulburări ale sistemului nervos: pot să apară senzații ebrioase, cefalee (durere de cap), vertij (amețeală), acufene (percepția unor zgomote în urechi, fără stimulare externă) sau somnolență.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: meloxicamul poate determina crize de astm bronșic, uneori severe, la pacienții care suferă de o formă de astm indus de acidul acetilsalicilic.

„Tulburări gastro-intestinale: greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, constipație. Cu o frecvență mai mică pot să apară ulcere gastrice sau duodenale, sângerări digestive oculte sau hemoragii”.

„ Tulburări renale și ale căilor urinare: posibilitatea alterării funcției renale (creșterea creatininemiei, uremiei), în cazuri izolate, insuficiență renală acută. Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: stomatită, esofagită (inflamația mucoasei esofagiene, cu senzație de arsură retrosternală), erupții cutanate, reacții de fotosensibilizare”.

Tulburări vasculare: edeme ale membrelor inferioare (umflarea picioarelor), creșterea tensiunii arteriale.

În farmacie îl găsim sub denumirea de:

-MELOXICAM Magistra C&C,Romȃnia,Supoz.7.5 mg;15 mg.ct.x20.

-MELOXICAM Laropharm SRL Romȃnia,Compr.7.5mg.ct.x20.

-MOVALIS® Boehringer,Germania,Compr.7.5 mg.ct.x10;20

Supoz.15 mg .ct.x6; Sol.inj.15 mg/1,5 ml.Fiola 1.5 ml ct.x5.

Derivati de acid propionic

Ibuprofen

Acțiune mai redusă față de indometacină. Toleranță digestivă superioară.

Precauții: la copii cu diaree este contraindicat ibuprofen ca antipiretic din cauza riscului de insuficiență renală acută.

În farmacie îl găsim sub denumirea de:

ADAGIN ® Alchemia Ltd, Anglia, Compr. Film. 200mg; 400mg. Ct. x 6; 12; 20; 24

IBALGIN ® Zentiva SA, Cehia, Compr. film 200 mg. Ct. x 10; 12; 24; 30.

Compr. film 400 mg. (FORTE). Ct. x 10; 12; 24; 30; 100.

Susp Orală (BABY) 100 mg/5 ml. Flac. 100 ml.

IBUPROFEN ARENA , Arena Group SA, Romania, Caps. 200 mg. Ct. x 10; 20; 100.

MIG-400, Berlin- Chemie AG (Menarini Group), Germania, Compr. film. 400 mg. Ct. x 10.

NUROFEN ® Reckitt Benckiser Healthcare International Limited, Anglia, Draj. 200 mg. Ct x 6; 12; 24; 48.,

Draj. 400 mg(FORTE). Ct. x 12.,

Caps. moi. 200 mg. Ct x 4; 10; 12; 48.,

Compr. orodispensabile 100 mg (PENTRU COPII) Ct. x 4; 6; 12; 24.

Sups. Orală 100 mg/5 ml. Fl. 100 ml.,

Supoz (PENTRU COPII) 125 mg. Ct. x. 10.

-PADUDEN ® Terapia SA, Romȃnia, Caps. 200 mg. Ct. x 20.

Caps. elib. prel. (SR) 300 mg. Ct. x 10.

Ibuprofen 200 mg

„Compoziție: Un comprimat filmat conține ibuprofen 200 mg și excipienți: nucleu-amidon, lactoză, metilceluloză, amidonglicolat de sodiu, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidur, film hipromeloza, talc, dioxid de titan (E171), propilenglicol, colorant „Erytrosine Supra” (E 127)”.

Grupa farmacoterapeutică: antiinflamatoare si antireumatice nesteroidiene, derivați de acid propionic.

„ Indicații terapeutice: Poliartrită reumatoidă, osteoartrită, spondilită anchilozantă, spondiloză cervicală. Luxații, contuzii, leziuni accidentale, traume operatorii. Dureri lombare, fibrozită, sciatică, bursite, tendinite. Dureri dentare, proceduri chirurgicale stomlatologice si extracții dentare. Amigdalită, faringită, laringită, sinuzită, rinită, bronsită, celulită si alte afecțiuni inflamatoare de origine infecțioasă, ca adjuvant al tratamentului de bază. Afecțiuni inflamatoare pelvine, dismenoree”.

„Contraindicații: Hipersensibilitate cunoscută la ibuprofen sau la oricare dintre excipienții produsului. Astm bronsic, polipoza nazală, edem angioneurotic sau alte manifestări alergice la administrarea de acid acetilsalicilic sau alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS). Ulcer gastro-duodenal activ. Insuficiență hepatică și/sau renal gravă. Insuficiență cardiacă necontrolată terapeutic. Lupus eritematos sistematic. Trimestrul III de sarcină”.

Precauții: Pacienții ce prezintă semnele unui teren atopic (astm bronsic, polipoză nazală, rinite, sinuzite, etc.) au un risc crescut de apariție a manfiestarilor alergice la administrarea de acid acetilsalicilic sau AINS.

„Administrarea de ibuprofen trebuie făcută cu atenție și sub strictă supraveghere medical în cazul pacintenților cu antecedente patologice digestive. Fenomenele hemoragice sau ulcerațiile gastro-intestinale se pot produce în oricare moment al tratamentului chiar fără semne de avertizare sau fără ca pcientul să prezinte antecedente patologice. Riscul de producere a acestor evenimente este mai crescut la pacienții care urmează tratament concomitent cu antocoagulante sau cu antiagregante plachetare. În cazul apariției fenomenelor hemoragice gastro-intestinale administrarea de ibuprofen trebuie imediat intreruptă”.

Interacțiuni: Administrarea de ibuprofen în asociere cu acid acetilsalicilic sau alte AINS poate avea ca rezultat cresterea riscului de producere al ulcerațiilor și fenomenelor hemoragice digestive.

Administrarea de ibuprofen în asociere cu glucocrticoizi poate avea ca rezultat cresterea riscului de producere a ulcerațiilor digestive.

Administrarea de ibuprofen în asociere cu anticoagulante sau antiagregante plachetare poate avea ca rezultat creșterea riscului de producere a fenomenelor hemoragice digestive.

Administrarea de ibuprofen în asociere cu diuretice poate avea ca rezultat scaderea efectului diuretic.Administrarea de ibuprofen în asociere cu beta blocante poate avea ca rezultat scăderea efectului antihipertensiv.

Administrarea de ibuprofen in asociere cu digoxina, fenitoina sau litiu poate avea ca rezultat cresterea cincentratiilor plasmatice ale acestora din urma, cu posibilitatea aparitiei fenomenelor toxice.

Administrarea de ibuprofen în asociere cu metotrexat poate avea ca rezultat creșterea toxicității acestuia din urma.Administrarea de ibuprofen în asociere cu ciclosporina poate avea ca rezultat creșterea efectului nefrotoxic, mai ales la varstnici.

Copii: La copii sub 6 ani se recomandă utilizarea formelor farmaceutice adcvate varstei.

„Sarcină si alăptare: Administrarea de ibuprofen la gravide se poate face doar în primele două trimestre de sarcină, numai dacă este absolut necesar. În trimestrul III de sarcină administrarea de ibuprofen este contraindicată”.

Deoarece ibuprofenul este excretat în laptele matern, se recomandă, ca o măsura de precauție, să se evite administrarea acestuia la mamele care alăptează.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Datorită racțiilor adverse pe care le poate produce la nivelul sistemului nervos central, ibuprofenul poate influența capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Doze si mod de administrare:

„Adulți: Doza zilnică recomandată este de 1,2-1,8 g ibuprofen (2-3 comprimate filmate Ibuprofen 200) divizata în mai multe prize, dacă este necesar, în stări acute, aceasta poate fi mărita pȃnă la o doză zilnică maximă de 2,4 g ibuprofen (4 comprimate filmate Ibuprofen 200)”.

Copii: Doza zilnică recomandată este de 20 mg ibuprofen/kg divizată in trei prize. La copii sub 6 ani se recomandă utilizarea formalor famaceutice adecvate vȃrstei.

Reacții adverse: Tract gastro-intestinal. Acestea pot fi: disconfort abdominal, pirozis, tulburări de tranzit intestinal, greață, vărsături, ulcerații, hemoragii.

Sistemul nervos central: cefalee, amețeli, somnolență, depresie, meningită aseptică.

Reacții de hipersensibilitate:

Cutanate: erupții, prurit, edem, urticarie;

Respiratorii: crize de astm bronsic;

Generale: edem Quincke. Reacții adverse hematologice: anemie hemolitică, anemie aplastică, trombocitopenie, granulocitopenie, agranulocitoză.

Alte reacții adverse:

Creșterea valorilor concentrațiilor plasmatice ale transaminazelor hepatice;

Insuficiență renală;

Tulburari de vedere.

Supradozaj: Supradozajul cu ibuprofen poate produce greață, vărsături, leziuni digestive, leziuni renale, acidoză metabolică, convulsii, deprimare a sistemului nervos central.

Ketoprofenum

În farmacie îl găsim sub denumirile de:

KETOMAG ® Magistra C & C SRL, Romȃnia, Supoz. 100 mg. Ct. x 10.

KETONAL ® Lek Pharmaceuticals DD, Slovenia, Compr. film. (FORTE) 100 mg. Ct. x 20.

Compr. Elib.prel. 150 mg (RETARD). Ct. x 20.

Supoz. 100 mg. Ct. x 12.,

Sol.inj. 50 mg/ml – Fiola 2 ml. Ct. x 10.

KETROPROFEN Terapia SA, Romȃnia, Caps. elib.prel. 100 mg; 200 mg. Ct. x 10., Sol. inj./.Conc. Sol.perf. 100 mg/2 ml. Fiola 2 ml. Ct. x 5.

RUBIFEN ® Antibiotice SA, Romȃnia, Compr. film. 100 mg. Ct. x 20., Supoz. 100 mg. Ct. x 6.

Ketoprofen SR 200 mg

Capsule cu eliberare prelungită.

Grupa farmacoterapuetică: Antiinflamatoare și antireumatice nesteroidiene; derivați acid propionic.

„ Indicații terapeutice: Ketoprofen SR 200mg este indicat pentru tratament simptomatic de lungă durată la adulți și copii cu varsta peste 15 ani în”:

„Reumatism inflamator cronic, în special poliartrită reumatoidă, spondilită ankilozantă sau alte spondilartropatii, cum ar fi sindromul Reiter-Rssinger-Lerot, reumatism psoriazic”.

Puseu de acutizare a reumatismului cronic degenerativ.

Contraindicații:

hipersensibilitate la ketoprofen sau la oricare dintre excipienți;

ulcer gastric sau duodenal activ sau în antecedente;

insuficiența hepatică severă;

copii sub 25 ani;

insuficiența renală severă;

ultimul trimestru de sarcină (vezi pct. 4.6 „Sarcină si alăptare”);

antecedente de crize de astm bronsic induse de ketoprofen, acid acetilsalicilic sau alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS);

afecțiuni cardiace severe, necontrolate;

hemoragii gastro-intestinale, cerebrovasculare sau alte hemoragii active.

„Precauții: Hemoragie gastro-intestinala sau ulcer/perforații pot apărea în orice moment al tratamentului, fără a fi neaparat precedate de semne de avertizare la pacienții cu astfel de manifestari în antecedente”.

„Dacă apar hemoragii gastro-intestinale sau ulcer, tratamentul va fi întrerupt imediat. În timpul tratamentulor de lungă durată, este recomandată monitorizarea hemogramei, a funcției renale și hepatice”.

„Ketoprofenul, ca orice alt AINS, poate masca simptomele unei infecții. Ketoprofen SR 200mg este o formă de cedare controlată si, de aceea, acest tratament nu este adcvat atunci cand este necesară instalarea rapidă a efectului”.

„Interacțiuni: Anumite substanțe sau clase terapeutice au potențialul de a contribui la apariția hiperkaliemiei:săruri de potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitorii enzimei de conversie, AINS, heparine, ciclosporina, tacrolimus si trimetoprim. Riscul apariției hiperpotasiemiei este crescut de administrarea concomitentă a substanțelor mai sus menționate. Administrarea ketoprofenului cu aceste produse necesită monotorizarea atentă a starii clinice și paraclinice a pacientului”.

Asociații nerecomandate cu:

„Alte AINS (inclusiv salicilați la doze mari): risc crescut de ulcer gastro-intestinal si hemoragie (datorită efectului sinergic)”.

„Anticoagulante orale: risc crescut de hemoragie (datorită inhibării funcțiilor plachetare și lezării mucoasei gastroduodenale de către AINS). Așa că această asociere nu poate fi evitată, se impune monotorizarea clinică si paraclinică atentă”;

„Heparine: risc crescut de hemoragie (datorită inhibării funcțiilor plachetare și lezării mucoasei gastroduodenale de către AINS). Dacă aceasta asociere nu poate fi evitata, se impune monotorizarea clinică și paraclinică atentă”;

„Litiu (interacțiune descrisă pentru diclofenac, ketoprofen, indometacin, fenilbutazonă, piroxicam): creșterea concentrației plasmatice a litiului, cu posibilitatea atingerii unor valori toxice (prin diminuarea excreției renale a litiului)”.

Concentrația:

Plasmatică a litliului trebuie strict monotorizată, iar doza acestuia ajustată în timpul tratamentului asociat, cȃt și după întreruperea administrării de AINS;

„Metotrexat (la doze > 15 mg/săptămȃnă): crește hematotoxicitatea metotrexatului (datorită reducerii clearance-lui renal al metotrexatului de către AINS în general și prin deplasarea metotrexatului de pe proteinele plasmatice .Metotrexatul trebuie administrat la interval de cel putin 12 ore înaintea sau după încetarea tratamentului cu ketoprofen”;

Asocieri care necesită precauție:

„Diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie, inhibitori ai receptorilor pentru angiotensina II: poate să apară insuficiență renală acută la pacienții deshidratați (filtrare glomerulară redusă datorită scăderii sintezei renale de prostaglandine); efectul antihipertensiv este redus. La începutul tratamentului, pacienții vor fi hidratați și va fi monotorizată funcția renală”;

Mototrexat (doze <15mg/săptămȃnă): creșterea hematoxicitatii metotrexatului (datorită scăderii clearance-ului renal al metotrexatului de catre AINS in general și a deplasării metotrexatului de pe proteinele plasmatice).

Monotorizarea săptămȃnală a hemogramei este recomandată în timpul primelor săptămȃni de tratament asociat.

O supraveghere mai atentă este necesară în cazul apariției oricarei disfuncții renale (chiar moderate) și în cazul pacienților în varsta;

Pentoxifilina: crește riscul de hemoragie. Este necesară supravegherea clinică și a timpului de sȃngerare;

„Zidovudina: creșterea efectului tocix asupra liniei eritpeitare (efect asupra reticulocitelor), cu apariția unei anemii severe dupa 8 zile de la începerea tratamentului cu AINS. Se recomandă hemograma completă și determinarea numarului de reticulocite dupa 8-15 zile de la începerea tratamentului cu AINS”.

Copii: Produsul nu va fi administrat copiilor cu vȃrsta sub 15 ani.

Vȃrstnici: La vȃrtsnici, la care timpul de înjumătățire al AINS este mai lung, dozele trebuie reduse.

Sarcină: Nu s-au raportat efecte malformante specifice la om.

Cu toate acestea, experiența clinică a utilizarii ketoprofenului în timpul sarcinii este limitată.

„În ultimul trimestru de sarcină, toți inhibitorii sintezei de prostaglandine pot avea efecte toxice cardiopulmonare la făt(hipertensiune pulmonară cu închiderea prematură a canalului arterial), disfuncție renală (care poate duce la blocaj renal cu oligoaminos);la mamă inhibă contracțiile uterine și prelungesc travaliul; atȃt la mamă cȃt și la copil, la sfȃrșitul sarcinii, pot da complicații prin posibila prelungire a timpului de sȃngerare”.

În consecință, AINS se vor prescrie în primele 2 semestre de sarcină, numai dacă este absolut necesar. Cu excepția unor indicații obstreticale foarte restrȃnse, care necesită o monitorizare specializată, prescrierea AINS este contraindicată în ultimul trimestru de sarcină.

Alăptare: Deoarece AINS sunt secretate în laptele matern, ca o măsură de precauție, utilizarea acestora trebuie evitată în timpul sarcinii.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje: Pacienții trebuie avertizați în legătură cu posibilitatea apariției amețelii, somnolenței, și a tulburărilor de vedere care pot influența capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Doze si mod de administrare: Doza zilnică recomandată este de 200 mg ketoprolen (o capsulă cu eliberare prelungita Ketoprofen SR 200 mg).

„La pacienții vȃrstnici, la cei cu afecțiuni cardiace cronice, afecțiuni renale (clearance-ul creatininei de 30-50 ml/min) sau afecțiuni hepatice, se recomandă scăderea dozei zilnice la 100 mg ketoprofen la acești pacienți se vor folosi forme famaceutice cu concentrație adecvată.Capsulele trebuie înghițite întregi, odată pe zi,în timpul mesei, cu o cantitate mare de apă”.

Reacții adverse:

În timpul tratamentului cu ketoprofen, pot să apară urmatoarele reacții adverse:

Greață, vărsături, diaree, constipație, dureri abdominale, disconfort gastro-intestinal și gastralgie.

Alte reacții adverse grave sunt: ulcer peptic, hemoragie gastro-intesinală și perforație intestinală. Frecvența hemoragiilor crește cu doza.

Reacții de dipersensibilitate; cazuri rare de angioedem și șoc anafilactic; reacții cutanate (erupții, rash, prurit, urticarie cronică exacerbată);

Crize de astm bronsic, mai ales la pacienții cu alergie cunoscută la acid acetilsalicilic și alte AINS.

Reacții nervos-centrale: cefalee, amețeli, somnolență, tulburări de comportament și tinitus.

Reacții cutanate: fotosensibilitate, alopecie, excepțional erupții buloase (sindrom Stevens-Johnson si Lyell) și eritem multiform.

Rar, efecte asupra tractului urinar: modificări ale valorilor parametrilor renali, insuficiență renală acută, nefrită interstițială, sindrom nefrotic. Rar, în special la pacienții cu hipertensiune arterială, pot apărea edeme.

Reacții hepatice: pot apărea creșteri ale transaminazelor și cazuri rare de hepatită.

Reacții cardiovasculare: insuficiență cardiacă congestivă, hipertensiune arterială.

S-au observat cȃteva cazuri de scădere moderat a hemoglobinei;

Leucopenie, trombocitopenie, pancitopenie si agranulocitozaă.

Tulburări de vedere: vedere încețoșată.

„Supradozaj: La adulți și adolescenți, semnele principale ale supradozajului sunt cefalee, amețeli, somnolență, greață, diaree și dureri abdominale. În cazuri grave, s-au observat hipotensiune arterială, deprimare respiratorie și hemoragie gastro-intestinală. Pacientul va fi internat în secția ATI unde se va institui tratament simptomatic. Datorită caracteristicilor de eliberare prelungită a produsului, ketoprofenul va continua să se absoarbă în urmatoarele 16 ore după administrare. Pentru a reduce absorția ketoprofenului, se recomandă lavaj gastric și administrarea de cărbune medicinal activat. Nu există antidot specific”.

Dexketoprofenum

În farmacie îl găsim sub denumirea de:

– TADOR ® Berlin Chemie AG (Merani Group), Germania, Compr. film. 25 mg. Ct. x 10.

– TADOR INJECT, Menarini Int’l Operations SA, Luxemburg, Sol. inj./Conc. pt. sol. perf. 50 mg/ 2 ml. Fiola 2 ml. Ct. x 5.

TADOR INJECT

Soluție injectabilă/concentrat pentru soluție perfuzabilă, 50 mg/2 ml Dexketoprofen.

Tador inject: Substanța activă este dexketoprofen trometamol. Celelalte componente sunt: etanol (96% v/v), clorură de sodiu, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile. O fiolă (2 ml) soluție injectabilă/concentrat pentru soluție perfuzabilă conține dexketoprofen 50 mg sub formă de dexketoprofen trometamol. Fiecare ml de soluție injectabilă conține: 25 mg dexketoprofen sub formă de dexketoprofen trometamol.

Tador inject este un medicament care face parte din grupa medicamentelor analgezice antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).

Tador inject este utilizat pentru tratamentul simptomatic de scurtă durată al durerilor acute de intensitate moderată-severă, în cazul în care administrarea orală nu este indicată, de exemplu: postoperator, în colică renală și în durerile de spate severe.

Nu se va utiliza medicamentul Tador inject:

– Dacă sunteți hipersensibil la dexketoprofen trometamol la alte antiinflamatoare nesteroidiene sau la oricare dintre exciepienții medicamentului;

– Dacă sunteți pacienți la care substanțele cu acțiune similară (de ex. acid acetilsalicilic și alte nesteroidiene) determină crize astmatice, spasm bronsic, rinită acută, polipi nazali, urticarie, sau edem angioneurotic;

– Dacă sunteți pacienți care suferiți sau sunteți suspectați de ulcer gastro-duodenal sau cu antecedente de ulcer gastro-duodenal;

– Dacă sunteți pacienți cu ulcer gastro-intestinal sau suspectați de această afecțiune sau cu antecedente de ulcer gastro-intestinal;

-Dacă ați prezentat în antecedente hemoragii gastro-intestinale active sau suspectate, alte hemoragii active sau tulburări de sȃngerare;

– Dacă sunteți pacienți care suferă de afecțiunea Crohn sau colită ulceroasă;

– Dacă ați prezentat în antecedente astm bronsic;

– Dacă sunteți pacienți cu insuficiență cardiacă severă necontrolată terapeutic;

– Dacă sunteți pacienți cu insuficiență renală moderată sau severă (clearance-ul creatininei < 50 ml/min);

– Dacă sunteți pacienți cu insuficiență hepatică severă (scor Child-Pugh 10-15)

– Dacă ați prezentat diateza hemoragică și alte tulburări de coagulare;

Sarcină: Administrarea de Tador inject poate afecta fertilitatea la femei și nu este recomandată femeilor care încearcă să rămȃnă însărcinate. Trebuie avută în vedere sistarea tratamentului cu dexketoprofen trometamol în cazul femeilor care au dificultați în a rămȃne însărcinate sau care se supun unor teste pentru stabilirea cauzei inferitilității.

Alăptarea: Tador inject nu va fi administrat în perioada de alăptare. Nu se cunoaște dacă dexketoprofen trece în laptele matern la om.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje: Tador inject poate fenera stări de amețeală și somnolență și, din acest motiv, poate influența ușor capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Asocieri nerecomandate:

– Alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv doze mari de salicilați ( 3 g/zi): administrarea asociată a catorva antiinflamatoare nesteroidiene poate crește riscul de ulcer gastric și de hemoragie, prin efect sinergic.

– Anticoagulante orale: risc crescut de hemoragii datorat puternicei legături proteino-plasmatice a dexketoprofen, inhibării funcției plachetare și afectării mucoasei gastro-duodenale. Dacă asocierea acestora nu poate fi evitată, se impune ținerea sub observație clinică și monotorizarea valorilor de laborator.

– Heparina: risc crescut de hemoragie (din cauza inhibării funcției plachetare și afectării mucoasei gastro-duodenale). Dacă asocierea acestora nu poate fi evitată, se impune ținerea sub observație clinică și monotorizarea valorilor de laborator.

– Metotrexat, utilizat în doze de 15 mg/săptămȃnă sau mai mari: crește toxicitatea hematologica a metotrexatului prin reducerea eliminarii sale renale de către AINS.

Asocieri care necesită precauții:

– Diuretice, inhibitori ACE și antagonisti de angiotensina II: dexketoprofen poate reduce efectul diureticelor și al altor medicamente antihipertensive. În cazul pacienților cu insuficientțărenală acutaă(de ex., pacienți deshidratați sau vȃrstnici cu insuficiență renală acută), administrarea concomitentă de agenți inhibitori ai ciclooxigenazei și inhibitori ACE sau antogonisti de angiotensina II poate avea drept efect deteriorarea ulterioară a funcției renale, de obicei, reversibilă. In cazul administrării în asocierea dexketoprofen cu un diuretic, este esențial ca pacientului să i se asigure o hidratare corespunzatoare, iar funcția renală va fi monotorizată la începutul tratamantului

– Metotrexat, la doze mai mici de 15 mg/săptămȃnă: creșterea toxicității hematologice a metotrexatului prin scăderea clearance-ului sau renal de către AINS, în general. Se recomandă monotorizarea săptămȃnală a hemoleucogramei în primele săptămȃni ale asocierii și supreavegherea atentă în cazul existenței insuficienței renale și la vîrstnici;

Asocieri care necesiă supraveghere:

– Beta-blocante: tratamentul cu AINS le poate scădea efectul antihipertensiv, prin inhibarea sintezei prostaglandinelor la nivel renal;

– Ciclosporina si tacrolimus: AINS pot crește efectul nefrotoxic, prin efecte renale mediate de prostaglandine. În timpul terapiei asociate, trebuie monotorizată funcția renală;

– Trombolitice: risc crescut de hemoragie;

– Glicozide cardiace: antiinflamatoarele nesteroidiene pot majora concentrația de glicozide plasmatice.

Cum se utilizează: Medicamentul se aministrează în unități sanitare dotate corespunzator sau de către personal medical specializat. Dozele uzuale se calculează conform urmatoarelor recomandări:

Adulți: Doza recomandată este de 50 mg dexketoprofen la fiecare 8-12 ore. La nevoie, administrarea se poate repeta la interval de 6 ore. Doza zilnică nu trebuie să depăseasca 150 mg. Soluția injectabilă sau concentratul pentru soluție perfuzabilă Tador inject sunt destinate administrarii pe termen scurt, iar tratamentul trebuie să se limiteze la perioada simptomatică acută (nu va depasi doua zile). Imediat ce este posibil, pacienții vor urma un tratament analgezic administrat pe cale orală.

Vȃrstnici: În general, nu este necesară adaptarea dozei în cazul vȃrstnicilor. Totuși, din cauza scăderii fiziologice a funcției renale la pacienții vȃrstnici se recomandă o doză mai mică în caz de insuficiență renală ușoară: 50 mg dexketoprofen- doza zilnică totală.

Afecțiuni hepatice: În cazul pacienților cu insuficiență hepatică ușoară spre medie , doza zilnică totală va fi scăzută la 50 mg dexketoprofen, cu monotorizarea atentă a funcției hepatice. Soluția injectabilă sau concentratul pentru soluția perfuzabilă Tador inject nu va fi administrată în cazul pacienților cu afecțiuni hepatice grave .

Insuficiență renală: Doza zilnică totală va fi scăzută la 50 mg dexketoprofen în cazul pacienților cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatiniei de 50-80 ml/min). Soluția injectabilă sau concentratul pentru soluția perfuzabilă Tador inject nu trebuie utilizate la pacienții cu insuficiență renală medie sau severă (eliminarea creatininei < 50 ml/min).

Copii si adolescenți: Soulția injectabilă sau concentratul pentru soluție perfuzabilă Tador inject nu au fost testate la copii si adolescenți. Tador inject nu se va administra la copii și adolescenți deoarece nu au fost stabilite siguranța și eficacitatea administrării la aceste grupe de vȃrstă.

Mod de administrare: Tador inject poate fi administrat intramuscular sau intravenous.

– Administrare intramusculară: conținutul unei fiole (2 ml) de soulție injectabilă Tador inject va fi administrată prin injectarea lentă profund intramuscular.

– Administrarea intravenoasă: Perfuzie intravenoasa: solutia diluată, preparată în modul descris mai jos, va fi administrată ca perfuzie intravenoasă, cu durată cuprinsa între 10-30 min. Soluția va fi ferită de lumina naturală. Injecție intravenoasă: la nevoie, conținutul unei fiole (2 ml) de soluție injectabilă sau concetratul pentru soluție perfuzabilă Tador inject pot fi administrate prin injectare intravenoasă lentă în interval de minimum 15 secunde.

Reacții adverse posibile: Ca toate medicamentele, Tador inject poate provoca reactii adverse, cu toate ca nu apar la toate persoanele.

Urmatoarele reactii adverse pot sa apara deoarece au fost observate si in cazul altor AINS si pot fi asociate si inhibitorilor de sinteza ai prostaglandinei: meningita aseptica manifestata mai ales in cazul pecientilor cu lupus eritematos sistemic sau cu afectiuni mixte ale tesutului conjunctiv, precum si reactii hematologice (purpura, anemie ablastica si hemolitica, rar agranulocitoza si hipoplazie medulara).

Daca vreuna din reactiile adverse devine grava sau daca observati orice reactie adversa nementionata in acest prospect, va rugam sa spuneti medicului dumneavoastra sau farmacistului.

Ibuprofen în combinații

În farmacie îl găsim sub denumirea comercială de:

– NUROFEN ® PLUS, Reckitt Benckiser Healthcare International Limited, Anglia, Compr. film. Ibuprofen 200 mg; Codeina 12,8 mg. Ct x 4; 6; 12; 24;48;72.

NUROFEN PLUS

Compoziție: Un comprimat filmat conține ca substanțe active ibuprofen 200 mg și fosfat de codeină hemihidrat 12,8 mg. De asemenea, conține excipienți pentru: nucleu-celuloza microcristalină, amidon glicolat de sodiu, amidon pregelatinizat,

„ Indicații: Nurofen Plus conține ibuprofen care aparține unui grup de medicamente cunsoscute sub denumirea de antiiflamatoare nesteroidiene (AINS). AINS acționează prin schimbarea raspunsului organsimului la durere, inflamație și febră. Codeina este un analgezic puternic care scade transmiterea mesajului dureros în organism”.

Nurofen Plus este indicat pentru calmarea durerilor de cap, menstruale, dentare, ale spatelui, reumatice, musculare, în migrene și nevralgii, reducerea febrei și simptomelor din raceală și gripă.

Contraindicații: Nu trebuie să utilizați Nurofen Plus dacă:

– Ați avut o reacție alergică la ibuprofen, codeină, acid acetilsalicilic sau orice alt component enumerat mai sus.

– Ați suferit o înrăutațire a astmului bronsic, o erupție alergică, mȃncărime sau rinoree la administrarea ibuprofenului, acidului acetisalicilic sau medicamentelor similar.

– Aveți sau ați avut ulcer gastric și duodenal.

– Suferiți de constipație cronică.

– Aveți dificultăți în respirație.

– Aveți vȃrsta sub 12 ani.

– Aveți insuficiență cardiacă severă.

„ Reacții adverse: În general, Nurofen Plus este bine tolerat de majoritatea persoanelor. Totuși pot să apară urmatarele reacții adverse: durere sau disconfort gastric, greață, ulcer gastric, scaun colorat în negru, erupții cutanate, mȃncărime, înrăutățirea astmului bronisc, respirație șuierătoare inexplicabilă sau dificultăți în respirație, tulburări hepatice și renale, dureri de cap, somnolență, amețeli și tulburări ale auzului, constipație, deprimare respiratorie, supresia tusei, rareori, descuamarea pielii, apariția cu ușurintă a vȃnătăilor și umflarea feței”.

Dacă prezentați oricare dintre aceste simptome sau aveți orice alte simptome neobișnuite, întrerupeți administrarea medicamentului și spuneți medicului dumneavoastră.

Medicamente precum Nurofen Plus se pot asocia cu un risc crescut de apariție a atacului de cord („infarct miocardic”) sau a accidentetului vascular cerebral.

„ Mod de administrare: Adulți și copii peste 12 ani: Utilizați la nevoie 1-2 comprimate filmate Nurofen Plus, apoi dacă este necesar, utilizați 1-2 comprimate filmate Nurofen Plus la intervale de 4-6 ore. Comprimatele filmate trebuie înghițite întregi cu apă. Nu depășiți doza de 6 comprimate filmate Nurofen Plus pe zi”.

„Produsul nu se administrează copiilor sub 12 ani. Dacă simptomele persistă sau se agravează, adresați-vă medicului. Reacțiile adverse pot fi reduse la minimum prin utilizarea celei mai mici doze eficace pentru cea mai scurtă perioadă necesară controlării simptomelor”.

Precauții: Întrebați medicul dumneavoastră înainte de a utliza Nurofen Plus daca:

– Aveți sau ați avut astm bronșic.

– Aveți afecțiuni renale, cardiace sau hepatice.

„- Utilizați orice tratament curent în special cu alte analgezice sau produse conținȃnd acid acetilsalicilic, ibuprofen sau alte AINS, medicamente antihipertensive (de exemplu diuretice), anticoagulante, metotrexat sau litiu, inhibitori de monoaminooxidaza (IMAO) administrate în ultimele 14 zile”.

– Aveți tulburări ale tiroidei.

– Aveți hipotensiune arterială.

– Aveți presiune intracraniană crescută sau leziuni cerebrale.

– Sunteți însărcinată sau alăptati .

„ Medicamente precum Nurofen Plus se pot asocia cu un risc ușor crescut de apariție a atacului de cord („infarct miocardic”) sau a accidentului vascular cerebral. Riscurile de orice tip sunt mai probabile la doze mari și în cazul tratamentului de lungă durată”.

„Nu depășiți doza și durata recomandate pentru tratament. Dacă aveți probleme cardiace, accident vascular cerebral în antecedente sau considerați ca ați putea fi în situație de risc din cauza acestor afecțiuni (de exemplu, daca aveți hipertensiune arterială, diabet zaharat, valori crescute ale colesterolului sau sunteți fumător) trebuie să discutați despre tratament cu medicul vostru sau cu farmacistul”.

Ketoprofen în combinații

În farmacie îl găsim sub denumirea comericală de:

– KETOPROFEN/OMEPRAZOLE ETHYPHARM, Ethypharm, Franța, Caps.elib.modif. Ketoprofen/omeprazol: 100 mg/ 20 mg; 150 mg/ 20 mg; 200 mg/20 mg. Ct. x 28;30.

Fenomați

Acidum mafenamicum

În farmacie Îl găsim sub denumirea comercială de:

– VIDAN ® Vianex SA, Germania, Compr. film. 500 mg. Ct. x 24.

Vidan

„ Compoziție: Un comprimat filmat conține acid mefenamic 500 mg și excipienți: amidon pregelatinizat, metil celuloza, laurilsulfat de sodiu, celuloză microcristalină, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal anhidru, steart de magneziu, hipromeloză, propilenglicon, galben de chinolină lac de aluminiu, hidroxipropilceluloză, alcool metilat industrial, vanilina, ceara Carnauba”.

Grupa farmacoterapeutică: Antiinflamatoare și antireumatice nesteroidiene, fenomați.

Indicații terapeutice:

– Artropatii inflamatorii cronice (poliartrită reumatoidă, sondilită ankilozantă, artrită psoriazică etc.).

– Artropatii deteriorante ale articulațiilor periferice și ale coloanei vertebrale

– Sindroamele dureroase musculo-scheletale periarticulare (periartrită, tendinită, traumatisme etc.).

– Dismenoree primară.

– La copii cu varste peste 6 ani, ca antipiretic, timp de cel mult 7 zile.

– Migrenă, durere dentară, durere posttraumatică, durere postoperatorie.

– Menoragie datorată disfuncției hormonale atunci cand nu există afectare organică.

Contraindicații:

– Hipersensibilitate la acidul mefenamic, la acidul acetilsalicilic sau la alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), precum și la oricare dintre excipienții medicamentului.

– Ulcerații gastro-intestinale active, antecedente de ulcerații gastro-intestinale, boli inflamatorii ale tractului gastro-intestinal sau antecedente de hemoragii recurente.

-Boli hematologice sau insuficiență hepatică sau renală severă, precum și insuficiență cardiacă necontrolată medicamentos.

– Epilepsie.

– Perioada de sarcină și alăptare (pȃnă în prezent nu a fost demonstrată siguranța administrării medicamentului în aceste situații).

– Utilizarea concomitentă a acidului acetilsalicilic sau a altor AINS.

– Copiii cu vȃrsta sub 14 ani (cu excepția cazului în care medicamentul este utilizat ca antipiretic timp de cel mult 7 zile la copii cu vȃrsta de peste 6 ani).

„Precauții: Trebuie administrate doze reduse la pacienții deshidratați sau la cei cu lupus eritematos sistemic”.

„Dacă administrarea medicamentului în caz de dismenoree sau menoragie este lipsită de răspuns terapeutic, trebuie investigată cauza acestora.

În cazul administrării îndelungate a medicamentului trebuie efectuate cu regularitate teste hematologice si biochimice”.

„Interacțiuni: Ca alte medicamente AINS, acidul mefenamic se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice, de aceea este posibilă deplasarea de la nivelul acestora a medicamentelor cu aceiași capacitate de legare sau mai scăzută, potențȃnd astfel efectul acestora”.

„ De aceea, acidul mefenamic trebuie administrat cu precauție la pacienții care primesc anticoagulante orale (trebuie monotorizat timpul de protombine), derivați de sulfoniluree, hidantoina sau sulfonamide”.

Deoarece această asociere nu oferă beneficii terapeutice suplimentare, ci doar creșterea riscului de apariție a reacțiilor adverse (efect sinergic), nu trebuie utilizată. De asemenea nu trebuie utilizată asocierea a 2 medicamente AINS.

În general AINS pot determina:

– Diminuarea efectelor terapeutice ale antihipertensivelor și diureticelor,

– Agravarea insuficienței cardiace și pot determina cresterea concentrațiilor plasmatice ale glicozidelor cardiace în cazul în care funcția renală este afectată,

– Diminuarea eliminării litiului și metotrexatului cu creșterea consecutivă a toxicității acestora, Creșterea riscului de nefrotoxicitate al ciclosporinei,

– Diminuarea efectului mifepristonei. Asocierea glucocorticoizilor poate determina creșterea riscului de producerea sȃngerării gastro-intestinale.

„Asocierea chinolonelor poate determina creșterea riscului de producere a convulsiilor.

În urma administrării de acid mefenamic se pot obține rezultate fals pozitive ale testelor de evidențiere a biliuriei”.

Atenționări speciale: Insuficiența hepatică, insuficiența renală, insuficiența cardiacă. Trebuie administrate doze reduse la pacienții cu insuficiență cardiacă, hepatică, sau renală ușoară sau moderată.

Copii: La copiii cu vȃrstele sub 14 ani, perioada de administrare a acestui medicament, ca antipiretic, nu trebuie să depășească 7 zile. Vidan nu trebuie administrat la copii cu vȃrsta sub 6 ani.

Vȃrstnici: La pacienṭii vȃrstnici trebuie administrate doze reduse.

„ Sarcină și alăptarea: Deși studiile efectuate la animale nu au evidenṭiat efecte teratogene ale acidului mefenamic, pȃnă ȋn prezent nu a fost demonstratȃ siguranṭa administrării medicamentului ȋn perioada de sarcină”.

Mici cantităṭi de acid mefenamic pot fi decelate ȋn laptele matern. De aceea este contraindicată administrarea acestui medicament ȋn perioada de sarcină și alăptare.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje:

Ȋn cazul utilizării dozelor terapeutice, medicamentul nu influenṭează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totuși pacienṭii trebuie să fie avertizaṭi referitor la posibilitatea de apariṭie a unor reacṭii adverse (vertij, tulburări vizuale) ce pot afecta aceste capacităṭi.

Doze și mod de administrare:

„- Adulṭi și copii cu vȃrsta peste 14 ani. Doza recomandată este de 500 mg acid mefenamic (un comprimat filmat Vidan) de 3 ori pe zi, de preferat după mese”.

– Copii cu vȃrste ȋntre 6-14 ani. Ca antipiretic timp de cel mult 7 zile, doza recomandată este de 6 mg acid mefenamic/kg la interval de 6 ore.

– Comprimatele filmate trebuie administrate cu o cantitate suficientă de lichid, fără a fi mestecate.

„ Reacṭii adverse: Majoritatea reacṭiilor adverse se remit după ȋntreruperea administrării medicamentului. Reacṭiile adverse raportate cel mai frecvent sunt: dispepsie, diaree, dureri abdominale, cefalee, vertij. Rareori au fost raportate: reacṭii de hipersensibilitate (bronhospasm sau astm bronsic, erupṭii cutanate, prurit, urticarie, dar și cazuri de sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell, eritem polimorf sau șoc anafilactic), greaṭă, vărsături, ulceraṭii, hemoragii sau perforaṭii gastro-intestinale (care pot să apară ȋn orice moment al tratamentului), pancreatită, afectarea hepatică și creșterea concentraṭiei plasmatice a ureei, biliurie, glomerulonefrită alergică, nefrită intestiṭială, sindrom nefrotic, insuficienṭă renală, tulburări hematologice (anemie hemolitică autoimună, leucopenie, neutropenie, eozinofilie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, anemie aplastică, hipoplazie a maduvei hematogene), tulburări vizuale, diaforeză, convulsism tulburari psihice, somnolenṭă, palpitaṭii”.

Coxibe

Celecoxibum

Farmcacocinetică: bine absorbit digestiv. Pic seric 2-3 ore. Alimentele bogate ȋn grăsimi ȋntȃrzie absorṭia cu o oră. Biotransformare 99%. Starea de echilibru ȋn 5 zile. 1% din populaṭie metabolizează lent celecoxibum și realizează concentraṭii ȋnalte.

Femeile peste 65 de ani realizează concentraṭii duble. Ȋn insuficienṭa hepatică aceste concentraṭii cresc cu 50%.

Farmcacodinamie: inhibitor selectiv al COX-2.

Administrare:

– Artroză: 200 mg/zi, ȋn 1-2 prize. La nevoie 200 mg x 2/zi.

– Poliartrită reumatoidă: 200-400 mg/zi, ȋn 1-2 prize, doza maximă 400 mg/zi.

– Vȃrstnici 200 mg/zi.

– Insuficienṭă hepatică: doze pe jumătate.

– Nu se recomandă la copii.

Ȋn farmacie ȋl găsim sub denumirea comercială de:

– CELEBREX ® Pfizer Europe MA EEIG, Anglia, Caps. 100 mg; 200 mg. Ct. x 10; 30;

CELEBREX ®

„ Acṭiune: Celebrex este un medicament aniinflamator aparṭinȃnd grupului de medicamente denumite inhibitori specifici ai COX-2. El produce ameliorarea durerii sau tumefierilor (umflăturilor) care apar ȋn boala artrozică sau poliartrita reumatoidă”.

„Prostaglandinele sunt substanṭe naturale produse de organismul dumneavoastră. Unele prostaglandine pot provoca durere sau umflături, altele protejează pereṭii stomacului. Celebrex acṭionează prin reducerea cantităṭii de prostaglandine produse de organism și care determină durere si umflături. Celebrex nu afectează prostaglandinele care protejează stomacul”.

Indicaṭii: Celebrex este folosit pentru ameliorarea durerilor și umflăturilor determinate de boala artrozică și poliartrita reumatoidă.

Contraindicaṭii: Nu luati Celebrex dacă:

Aṭi prezentat reacṭii alergice la oricare dintre componentele din Celebrex.

– Aṭi prezentat reacṭii alergice la grupul de medicamente denumite „sulfonamide”.

„- Aṭi suferit de astm bronsic, polipi nazali sau congestie nazală severă sau de reacṭii alergice menifestate prin erupṭii ale pielii cu senzaṭie de mȃncărime, umflături sau respiraṭie șuierătoare dupa ce ati luat acid acetilsalicilic sau alt medicament antireumatismal (de exemplu, ibuprofen) sau inhibitori de COX-2”.

– Suferiṭi de ulcer gastric sau duodenal sau aveṭi sȃngerări la nivelul stomacului sau intestinelor.

– Suferiṭi de o boala inflamatorie a intestinului gros (de exemplu rectocolita ulcero-hemoragică sau boala Crohn).

– Aveṭi insuficienṭă cardiacă sau o boală gravă a ficatului sau rinichilor.

– Alăptati.

– Sunteti gravidă.

„- Este posibil să rămȃneṭi gravidă. Trebuie sa folosiṭi mijloace anticoncepṭionale adecvate ȋn timpul tratamentului cu Celebrex. Nu se știe dacă Celebrex interacṭionează cu pilulele anticoncepṭionale, de aceea folosiṭi o altă metodă contraceptivă. Dacă doriṭi lămuriri suplimentare, ȋntrebati medicul dumneavoastră. Dacă deveniṭi gravidă, opriṭi administrarea Celebrex și spuneṭi medicului dumneavoastră”.

Mod de administrare:

„Doza de medicament este stabilită de medic pentru fiecare caz ȋn parte”.

Doza uzuală ȋn tratamentul bolii artrozice este de 1 capsulă Celebrex 200 mg o dată pe zi. La nevoie, poate fi administrat maxim 1 capsulă Celebrex 200 mg de două ori pe zi.

Dacă după 2 săptămȃni de la ȋnceperea tratamentului nu constataṭi nici o ameliorare a bolii, contactaṭi medicul.

Doza uzuală iniṭială ȋn tratamentul poliartritei reumatoide este de 1 capsulă Celebrex 200 mg pe zi și poate fi crescută, dacă este cazul, la maxim o capsulă Celebrex 200 mg de două ori pe zi.

Dacă după 2 săptămȃni de la ȋnceperea tratamentului nu constataṭi nici o ameliorare a bolii, contactaṭi medicul dumneavoastră. Celebrex poate fi luat indiferent de orarul meselor.

„ Vȃrstnici (peste 65 ani): Se ȋncepe cu o doza de 200 mg (1 capsulă Celebrex 200 mg) pe zi. La nevoie, pot fi administrate ulterior 400 mg pe zi (2 capsule Celebrex 200 mg). Se recomandă prudenṭă deosebită ȋn cazul persoanelor vȃrstnice cu greutate sub 50 kg. Nu luaṭi mai mult de 2 capsule Celebrex 200 mg ȋn 24 ore. Administrarea de Celebrex nu a fost studiată la copii, de aceea medicamentul va fi folosit doar de către adulṭi”.

„Reacṭii adverse: Majoritatea persoanelor care iau Celebrex nu ȋntȃmpină probleme. Nu mai luaṭi capsule și spuneṭi medicului imediat dacă”:

– Apare o reacṭie alergică manifestată prin erupṭii la nivelul pielii, umflături ale feṭei, respiraṭie șuierătoare sau dificilă.

– Apare icter (manifestat prin colorarea ȋn galben a pielii sau a albului ochilor).

– Apar vezicule la nivelul pielii sau pielea ȋncepe să se descuameze.

– Apar semne de sȃngerare la nivelul stomacului sau intestinului, manifestate prin scaune de culoare neagră sau cu pete de sȃnge sau prin vărsături care conṭin sȃnge.

– Apar dureri intense de stomac.

„ Interacṭiuni: Uneori medicamentele se pot influenṭa reciproc. Aveṭi ȋn vedere acest lucru dacă luaṭi alte medicamente ȋn același timp, inclusiv cele luate fără prescripṭie medicală. Ȋnainte de a ȋncepe tratamentul cu Celebrex, aveṭi grijă să informaṭi medicul dacă luaṭi”:

– Acid acetilsalicilic sau alte medicamente antiinflamatorii.

– Inhibitori ai enzimei de conversie (medicamente folosite pentru tratamentul hipertensiunii arteriale).

– Barbiturice ; Carbamazepină; Ciclosporină;Dextrometorfan.

– Diazepam; Diuretice (medicamente care ajută la eliminarea apei din corp).

– Fluconazol;Litiu;Metotrexat; Contraceptive orale;Rifampicina.

– Tacrolimus.

– Warfarina sau medicamente asemanătoare care previn coagularea sȃngelui.

– Medicamente ȋmpotriva depresiei, hipertensiunii, psihozelor sau bătăilor neregulate ale inimii.

„ Atenṭionări speciale: Dacă simṭiṭi ameṭeli sau oboseală după ce aṭi luat Celebrex, nu conduceṭi vehicule și nu folosiṭi utilaje pȃnă nu vă reveniṭi”.

Sarcină: Celebrex nu se folosește ȋn timpul sarcinii.

Alăptare: Există riscul afectării sugarului. De aceea, nu luaṭi Celebrex dacă alăptaṭi.

Etoricoxibum

Farmacocinetică:bine absorbit din tubul digestiv. Pic. seric la o ora. Metabolizare ȋn proporṭie mare. Excreṭia urinară 70% și ȋn fecale 20%.

Farmacodinamie: inhibitor selectiv al COX-2, cu efect antiinflamator și analgezic.

Indicaṭii: boala artrozică, poliartrită reumatoidă, durere și inflamaṭie ȋn artrita gutoasă acută.

Reacṭii adverse: dureri abdominale, flatulenṭă, pirozis, diaree, greaṭă, astenie, curbatură, creșteri ale ALT.

Contraindicaṭii: ulcer peptic activ, hemoragie gastrointestinala, insf. hepatică severă, insf. renală, astm bronsic, rinită acută, polipi nazali, sarcină, alăptare, copii sub 16 ani.

Administrare: artroză 60 mg o data/zi. Poliartrită reumatoidă 90 mg o dată/zi. Artrită gutoasă 120 mg o dată/zi.

Ȋn farmacie ȋl găsim sub denumirea comercială de:

– ARCOXIA ® Merck Sharp & Dohme Romȃnia SRL, Romȃnia, Compr. film. 60 mg; 90 mg; 120; Ct. x 7; 14; 28.

Ce este ARCOXIA?

„ ARCOXIA conține substanța activă etoricoxib. ARCOXIA face parte dintr-un grup de medicamente denumite inhibitori selectivi de COX-2. Acestea aparțin unei clase de medicamente denumite medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)”.

Pentru ce se utilizează ARCOXIA?

„ ARCOXIA ajută la reducerea durerii și tumefacției (inflamației) de la nivelul articulațiilor și mușchilor la persoane cu vârsta de 16 ani și peste, cu boală artrozică, poliartrită reumatoidă, spondilită anchilozantă și gută”.

ARCOXIA este utilizată și pentru tratamentul de scurtă durată al durerii de intensitate moderată apărută după intervențiile chirurgicale dentare, la persoane cu vârsta de 16 ani și peste.

„ Ce este boala artrozică? Boala artrozică este o boală a articulațiilor. Ea este determinată de distrugerea gradată a cartilajelor care protejează extremitățile oaselor. Aceasta produce tumefacție (inflamație), durere, sensibilitate, blocare articulară și impotență funcțională”.

„Ce este poliartrita reumatoidă? Poliartrita reumatoidă este o boală inflamatoare pe termen lung a articulațiilor. Aceasta produce durere, blocare articulară, tumefacție, cu reducerea progresivă a mișcării în articulațiile pe care le afectează. Ea poate produce, de asemenea, inflamație la nivelul altor zone ale corpului”.

„Ce este guta? Guta este o boală caracterizată prin accese bruște, recurente de inflamație foarte dureroasă și roșeață la nivelul articulațiilor. Ea este provocată de depozitarea de cristale minerale în articulație”.

Ce este spondilita anchilozantă? Spondilita anchilozantă este o afecțiune inflamatoare la nivelul coloanei vertebrale și articulațiilor mari.

Nu luați ARCOXIA:

dacă sunteți alergic (hipersensibil) la etoricoxib sau la oricare dintre celelalte componente ale acestui medicament (enumerate la pct. 6)

dacă sunteți alergic la medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv acid acetilsalicilic și inhibitori de COX-2 (vezi Reacții adverse posibile, punctul 4)

dacă aveți în prezent un ulcer gastric sau sângerări gastrice sau intestinale dacă aveți boală hepatică gravă

„ dacă aveți boală renală gravă dacă sunteți sau ați putea fi gravidă sau dacă alăptați (vezi „Sarcina, alăptarea și fertilitatea”) dacă aveți vârsta sub 16 ani dacă aveți boală inflamatoare intestinală, cum este boala Crohn, colita ulcerativă sau colita”

„ dacă aveți hipertensiune arterială care nu este controlată prin tratament (verificați împreună cu medicul dumneavoastră sau asistenta în cazul în care nu sunteți sigur dacă tensiunea dumneavoastră arterială este controlată adecvat) ”

dacă medicul dumneavoastră v-a diagnosticat cu tulburări cardiace inclusiv insuficiență cardiacă (formă moderată sau severă), angină pectorală (durere în piept)

dacă ați avut în trecut infarct miocardic, bypass chirurgical, boală arterială periferică (circulație deficitară la nivelul gambelor sau picioarelor din cauza arterelor îngustate sau blocate)

„ dacă ați avut în trecut orice fel de accident vascular cerebral (inclusiv accident vascular cerebral minor, accident ischemic tranzitor sau AIT). Etoricoxib poate crește ușor riscul dumneavoastră de infarct miocardic și accident vascular cerebral și, de aceea, nu trebuie utilizat la cei care au avut deja tulburări cardiace sau accident vascular cerebral”.

Copii și adolescenți .

Nu dați acest medicament copiilor și adolescenților cu vârsta sub 16 ani.

ARCOXIA împreună cu alte medicamente.

Spuneți medicului dumneavoastră sau farmacistului dacă luați, ați luat recent sau s-ar putea să luați orice alte medicamente, inclusiv dintre cele eliberate fără prescripție medicală.

„ După ce începeți să utilizați ARCOXIA, este posibil ca medicul dumneavoastră să dorească să vă urmărească îndeaproape pentru a verifica dacă medicamentele pe care le luați acționează adecvat, îndeosebi dacă luați vreunul dintre medicamentele enumerate mai jos”:

medicamente care vă subțiază sângele (anticoagulante), cum este warfarina

rifampicină (un antibiotic) metotrexat (un medicament utilizat pentru supresia sistemului imun, folosit adesea în poliartrita reumatoidă)

ciclosporină sau tacrolimus (medicamente utilizate pentru supresia sistemului imun) . litiu (un medicament utilizat pentru tratamentul anumitor tipuri de depresie)

„ medicamente utilizate pentru controlul hipertensiunii arteriale și insuficienței cardiace denumite inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA) și antagoniști ai receptorilor de angiotensină, exemplele incluzând enalapril și ramipril, losartan și valsartan diuretice (medicamente care cresc diureza) ”

„ digoxină (un medicament pentru tratamentul insuficienței cardiace și aritmiilor cardiace) minoxidil (un medicament utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale) comprimate sau soluție orală de salbutamol (un medicament pentru astmul bronșic) pilule contraceptive (combinația poate crește riscul dumneavoastră de reacții adverse) ”.

terapie de substituție hormonală (combinația poate crește riscul dumneavoastră de reacții adverse)

„ acid acetilsalicilic, riscul de ulcere gastrice fiind mai mare dacă luați ARCOXIA împreună cu acid acetilsalicilic. – acid acetilsalicilic pentru prevenirea infarctelor miocardice sau accidentului vascular cerebral”:

„ ARCOXIA poate fi luat împreună cu doze mici de acid acetilsalicilic. Dacă în prezent luați doze mici de acid acetilsalicilic pentru a preveni infarctele miocardice sau accidentul vascular cerebral, nu trebuie să opriți administrarea acestuia fără să discutați în prealabil cu medicul dumneavostră – acid acetilsalicilic și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): nu utilizați doze mari de acid acetilsalicilic sau alte medicamente antiinflamatoare în timpul tratamentului cu ARCOXIA”.

Sarcina, alăptarea și fertilitatea .

„ Comprimatele de ARCOXIA nu trebuie administrate în timpul sarcinii. Nu luați comprimatele dacă sunteți gravidă sau credeți că ați putea fi gravidă, sau dacă intenționați să rămâneți gravidă. Dacă rămâneți gravidă, întrerupeți administrarea comprimatelor și informați medicul dumneavoastră. Adresați-vă medicului dumneavoastră dacă nu sunteți sigură sau dacă aveți nevoie de sfaturi suplimentare”.

„Alăptarea. Nu se cunoaște dacă ARCOXIA se excretă prin laptele uman. Dacă alăptați sau intenționați să alăptați, informați medicul dumneavoastră înainte de a lua ARCOXIA. În cazul în care utilizați ARCOXIA, nu trebuie să alăptați. Fertilitatea ARCOXIA nu este recomandat la femeile care încearcă să rămână gravide”.

„Conducerea vehiculelor și folosirea utilajelor .La unii pacienți care utilizează ARCOXIA s-au raportat amețeli și somnolență. În cazul în care prezentați amețeli sau somnolență, nu trebuie să conduceți vehicule. În cazul în care prezentați amețeli sau somnolență, nu trebuie să folosiți niciun fel de unelte sau utilaje”.

Doza recomandată este:

Boală artrozică- Doza recomandată este de 30 mg o dată pe zi, crescând până la maxim 60 mg o dată pe zi, dacă este necesar.

Poliartrită reumatoidă- Doza recomandată este de 90 mg o dată pe zi.

Spondilită anchilozantă -Doza recomandată este de 90 mg o dată pe zi.

Afecțiuni dureroase acute Etoricoxib trebuie utilizat doar pentru perioada dureroasă acută.

Gută -Doza recomandată este de 120 mg o dată pe zi, care trebuie administrată doar în perioada dureroasă acută, limitată la o perioadă maximă de 8 zile de tratament.

Dureri după intervenții chirurgicale dentare- Doza recomandată este de 90 mg o dată pe zi, limitată la o perioadă maximă de 3 zile de tratament.

Persoane cu afecțiuni hepatice

Dacă aveți boală hepatică ușoară, nu trebuie să utilizați mai mult de 60 mg pe zi. Dacă aveți boală hepatică moderată, nu trebuie să utilizați mai mult de 30 mg pe zi.

„ Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele. Dacă prezentați oricare dintre aceste semne, trebuie să opriți administrarea ARCOXIA și să discutați imediat cu medicul dumneavoastră (vezi pct. 2 Ce trebuie să știți înainte să luați ARCOXIA)”:

apar sau se agravează respirația dificilă, durerile în piept sau umflarea gleznelor colorare în galben a pielii și a albului ochilor (icter) – acestea sunt semne ale afecțiunilor hepatice

dureri de stomac severe sau continue sau scaunele dumneavoastră devin de culoare neagră

o reacție alergică – care poate include afecțiuni pe piele cum sunt ulcerații sau vezicule, sau umflarea feței, buzelor, limbii sau gâtului care poate determina dificultăți în respirație.

Foarte frecvente:

dureri la nivelul stomacului

Frecvente:

„ alveolită uscată (inflamație și durere după extracție dentară) tumefacția picioarelor și/sau a gambelor datorată retenției de lichide (edeme) amețeli, cefalee palpitații (bătăi rapide sau neregulate ale inimii), ritm cardiac neregulat (aritmii) creșterea tensiunii arteriale respirație șuierătoare sau dificultăți de respirație (bronhospasm) constipație, flatulență (gaze intestinale în exces), gastrită (inflamație a mucoasei gastrice), arsuri în capul pieptului, diaree, indigestie (dispepsie)/disconfort la nivelul stomacului, greață, stare de rău (vărsături), inflamația esofagului, ulcerații bucale modificări ale testelor sanguine legate de starea ficatului vânătăi stare de slăbiciune și oboseală, simptome asemănătoare gripei”.

Antiinflamatoare nesteroidiene de uz topic

Utilizate sub formă de unguente pentru acṭiune antiinflamatoare locală. Absorṭia prin tegumente este redusă, pot determina sensibilizare, uneori efecte sistemice nerodite (hematologice, renale). Se vor evita aplicaṭiile pe perioade lungi de timp și pe suprafeṭe mari. Local posibil eczeme de contact.

Indicaṭii: tendinite, artropatii mai ales la nivelul articulaṭiilor mici, entorse, luxaṭii, contuzii, edene sau dureri posttraumatice, elongări, lumbago, fiebite superficiale.

Contraindicaṭii: hipersensibilitate la produs sau la excipienṭi, eczeme, dermatoze umede, leziuni cutanate infectate, plăgi. Nu se aplică pe mucoase.

Administrare: aplicare pe tegumente, eventual masaj ȋn zona afectată, de 2 – 3 ori/zi.

Ȋn farmacie le găsim sub denumirea comercială internaṭională de:

– Phenylbutazonum

– Benzydaminum

– Etofenamatum

– Piroxicamum

– Ketoprofenum

– Ibuprofenum

– Diclofenacum

– Acidum niflumicum

– Indometacinum

– Combinaṭii.

Phenylbutazonum

Ȋn farmacie ȋl găsim sub denumirea comercială de:

– FENILBUTAZONA, Antibiotice SA, Romȃnia, Cremă 4%. Tub 20 g; 40 g.

– FENILBUTAZONA, Antibiotice SA, Romȃnia, Fenilbutazonă 4%; Camfor 3%; Cloroform 2%; Mentol 1%. Unguent tub 45 g.

– FENILBUTAZONA,G. Richter Romȃnia SA, Romȃnia, Cremă 4%.Tub 45g

– FENILBUTAZONA, Hyperion SA, Romȃnia, Fenilbutazonă 4%; Camfor 3%; Mentol 1%; Cloroform 2%. Cremă. Tub 40g.

– FENILBUTAZONA, Fiterman Pharma S.R.L., Romȃnia, Fenilbutazonă 4%; Camfor 3%; Mentol 1%, Cremă tub 35g; 50g.

– FENILBUTAZONA, Ozone Laboratories, Ltd, Anglia, Cremă 4%. Tub 35g; 50g.

Benzydaminum

Farmacodinamie: antiinflamator nesteroidian derivat de indazol. Antagonizează slab biosinteza prostaglandinelor, inhibă efectele vasculare ale histaminei și seretoninei, scade permeabilitatea vasculară, diminuă edemul, calmează durerea din inflamaṭie, reduce eliberarea radicalilor liberi și enzimelor litice.

– TANTUM ® CSC Pharmaceuticals Handels GmbH, Austria, Cremă forte 5%. Tub 50g. Gel 5%. Tub 50g.,

Gran. Pt sol. vaginală (ROSA) 500 mg/plic. Ct x 5; 10 plicuri.

Piroxicamum

– PIROXICAM Antibiotice SA, Romȃnia. Cremă 3%. Tub 35g. Gel 0,5%. Tub 40g.

– PIROXICAM Ozone Laboratoirea Ltd, Anglia, Gel 1%. Tub 25g; 45g, Cremă 3%. Tub 35g.

– PIROXICAM MK Fiterman Pharma S.R.L., Romȃnia, Gel 1%. Tub x 25g; 45 g, Cremă 3%. Tub 35g.

– PIROXSAL Slavia Pharma SRL, Romȃnia, Gel 0,5%. Tub 40g.

Ketoprofenum

– FASTUM ® GEL Menarini IFR SRL, Italia, Gel 2,5%. Tub 20g; 30g; 50g; 100g.

– FLEXEN ® Life Pharma, Italia Gel 2,5% tub 50g.

– KETONAL ® 2,5% Lek Pharmaceuticals D.D., Slovenia, Gel 2,5%. Tub 50g, 60g.

– KETOPROFEN ® Terapia SA, Romȃnia, Gel 2,5%. Tub 45 g.

– KETOPROFEN MK Fiterman Pharma S.R.L., Romȃnia, Gel 2,5%. Tub 45g, Cremă 5% Tub 25g; 45g.

– KETOSPRAY ® Medicom Int’l SRO Cehia, Spray sol. cut. 5%;10%. Flac. 30 ml.

Ibuprofen

– IBALGIN Zentiva SA, Cehia, Gel 5%. Tub 50g, cremă (SPORT). TUB 30 g; 50g.

– IBUPROFEN MK Fiterman Pharma S.R.L., Romȃnia, Cremă 5%. Tub 25g; 45g. Gel 5%. Tub 25g, 45g.

– IBUPROFEN Ozone Lab. SRL, Romȃnia, Cremă 5%. Tub 25g; 45g.

– NUROFEN Reckitt Benckiser Healthcare INT. LTD., Anglia, Gel 5%. Tub 25g; 30g; 35g; 50g, 100g.

Diclofenacum

– CLAFEN ® Antibiotice SA Romȃnia, Cremă 1%. Tub 20g; 40g. Gel 1% Tub 40g, Compr. film. Gastrorez. 50 mg, Ct x 20. Supoz. 100mg. Ct x 6.

– DICLAC ® Hexal AG, Germania, Gel 1%; 5%. Tub 50g; 100g, Sol. inj. 75 mg/3 ml. Fiola 3 ml. Ct. x 5.

– DICLOFENAC GEL Terapia SA Romȃnia, Gel 1%. Tub 45g.

– DICLOFENAC MK Fiterman Pharma S.R.L., Romȃnia, Ung. 1%. Tub 20; 35; 50g. Gel 1%, 5%. Tub 25g; 45g; 100g. Cremă 1%. Tub 20g; 25g; 50g.

– VOLTAREN ® EMULGEL ® Novartis Consumer Healthcare GmbH, Germania, Gel 1% (DESPENSER) Flacon 75g. Tub 20g; 50g. Tub laminat 20g; 50g;

Indometacinum

– INDOMETACIN Antibiotice SA Romȃnia, Gel 1%. Tub 40g. Ung. 4%. 35g. Supoz. 50 mg. Ct x 6.

– INDOMETACIN MK Fiterman Pharma S.R.L., Romȃnia, Ung. 4%. Tub 35g. Cremă 4% Tub 35g.

– INDOMETACIN Arena Group SA, Romȃnia, Caps. 25 mg; 50 mg. Ct x 30;

– INDOMETACIN Laropharm SRL, Romȃnia, Caps. 25 mg. Ct x 20.

– INDOMETACIN Terapia SA, Romȃnia, Caps. 25 mg. Ct x 20.

Capitolul IV.

Biofarmacie si biodisponibilitatea formei farmaceutice

Biodisponibilitatea per os este redusă datorită efectului intens al primului pasaj hepatic care este dependent de starea funcṭiei enzimatice hepatice.

Biodisponibilitatea per os este mai mică(și marcată la o variabilitate individuală largă)datorită efectului ridicat al primului pasaj hepatic ȋn cazul compușilor cu radicali hidroxilici liberi(tip morfina),deoarece acești radicali pot fi biotransformaṭi rapid.

Biodisponibilitatea per os este mai ridicată (50-60%)(și fără mari variaṭii individuale) datorită efectului primului pasaj hepatic mai scăzut.In cazul compușilor conṭinȃnd hidroxilul esterificat deoarece aceștia nu pot fi glucuronoconjugaṭi decȃt după dezalchilare(de ex.codeina,oxicodona,codetilina).

Biodisponibilitatea per os este mai mare de 60% ȋn cazul compușilor biotransformaṭi lent(de ex.metadona,70-95%).

Biodisponibiliatea pe cale sublinguală este mai bună(și fără variaṭii mari interindividuale) comparative cu calea per os.Datorită evitării primului pasaj hepatic(de ex.buprenorfina are o biodisponibilitate de 50% pe cale sublinguală,faṭă de 15 % pe cale per os),de aceea buprenorfina este utilizată frecvent pe cale sublinguală.

Biodisponibilitatea pe cale intrarectală este mai ridicată (50-70%) faṭă de calea per-os,de asemenea datorită evitării posibile a primului pasaj hepatic.

Biodisponibilitatea pe cale transnazală poate fi comparată cu cea pe cale parenterală(datorită vascularizaṭiei foarte bogate)(de ex.butorfanol).

Capitolul V.

Ȋn concluzie…

„ Putem obṭine un efect antipiretic – analgezic – antiinflamator, dar și cu riscuri digestive, hepatice, cardio-vasculare (vezi utilizarea coxibilor pe termen lung), mai mari sau mai mici. Alegerea unui anume AINS de către medic dvs. presupune neapărat individualizarea tratamentului. Fiecare medicament AINS se potrivește unui anume tip de afecṭiune, fiind mai mult sau mai puṭin tolerat de către pacient”.

„Unele AINS-uri le putem procura direct de la farmacie fără prescripṭie medicală (au statut de OTC-uri, over the counter, vezi ibuprofenul). De aceea, cȃnd recurgeṭi la automedicaṭie cu un astfel de medicament, solicitaṭi sfatul farmacistului ȋn ceea ce privește problema pe care o aveṭi, utilizarea anterioară de AINS-uri (dacă a existat), durata tratamentului, modul de administrare, cele mai frecvente reacṭii adverse, dacă urmaṭi vreun tratament și cu alte medicamente, informații despre interacțiuni medicamentoase posibile de ex. cu contraceptivele, consumul de alcool etc.), informații despre alimentele permise sau de evitat în timpul tratamentului (cafeaua, băuturile acidulate etc.), alte informații despre un stil de viață sănătos”.

„Măsura este cuvantul de ordine, iar excesele ȋntotdeauna dăunează. Această regulă se aplică și ȋn cazul consumului de medicamente antiinflamatoare, ca de altfel, al oricarui remediu farmaceutic. Ele trebuie administrate cu precauṭie și numai la recomandarea medicului sau a farmacistului. Nu uita: automedicaṭia prezintă riscuri variate, de la atenuarea și mascarea semnelor de gravitate ale bolii, pȃnă la la prelungirea evoluṭiei și persistenṭa microbilor, din cauza tratamentelor inadecvate. Doar așa putem considera medicamentele „prietenii” și nu „dușmanii” noștri”.

„Destul de des,bolnavul nu poate beneficia cu promptitudine de o consultative,din variate motive.Sunt răsfoite în astfel de împrejurări nenumărate carți medicale de diverse specialități,în căutarea procedurilor terapeutice adecvate”.

„ De aici s-a ivit idea de a realiza această lucrare,cu orientare spre analgezice,antipiretice și antiinflamatoare. Ca plan general,ȋn cadrul capitolelor lucrării cansacrăm analgezicele,antipireticele și antiinflamatoarele,avȃndu-se ȋn vedere farmacodinamia,indicaṭii,contraindicaṭii,reacṭii adverse și administrarea. După o expunere strict necesară a noṭiunilor,accentual deosebit a fost pus pe prezentarea medicamentelor”.

„Analgezia reprezintă un capitol important ȋn practica medicală,nu numai ca mijloc de realizare a unei intervenṭii de mică sau mare chirurgie,dar mai ales pentru ameliorarea durerilor bolnavilor aflaṭi ȋn stadii terminale. Ȋn același timp aplicȃnd tratament medicamentos bolnavilor cu diferite afecṭiuni,asocierea acestuia cu diferite analgezice duce la ȋmbunătăṭirea calităṭii vieṭii acestora avȃnd un efect pozitiv asupra psihicului”.

Iată de ce am considerat necesară o trecere ȋn revistă a substanṭelor active cel mai des folosite cȃt și a medicamentelor analgezice,antipiretice și antiinflamatoare utilizate ȋn tratamentele actuale.

Capitolul VI.

BIBLIOGRAFIE

1. MEMOMED 2011,Volumul 1, Ediṭia 17,Editura Universitară,București 2011.

2. MEMOMED 2010 Ediṭia 16, Editura Minesan, Editura Universitară.

3. Valentin Stroiescu, Farmacologie, Editura a-II-a .

4.Farmacopeea Romȃnă,ediṭia a-X-a.

5.Profesor doctor S.Ionescu,Profesor doctorV.Ciocănelea –Tehnică Farmaceutică – Editura didactică și Pedagogica București.

6.Profesor doctor Lupuleasă D.,Popovici I, -Dicționar farmaceutic – Editura didactică și Pedagogica București.

7.Cornelia Firea- Tehnică farmaceutică pentru cadre medii.

ANEXE

ACID ACETILSALICILICUM

PHENYLBUTAZONUM

INDOMETACINUM

DICLOFENACUM

KETOROLACUM

ACECLOFENACUM

PIROXICAMUM

TENOXICAMUM

MELOXICAMUM

IBUPROFENUM

KETOPROFENUM

DEXKETOPROFENUM

IBUPROFEN IN COMBINATII

ACID MEFENAMIC

CELECOXIBUM

ETORICOXIBUM