In 1906 medicul austriac de copii, Von P i r g u e t, prezenta oamenilor de stiinta o noua notiune medicala. [310230]

INTRODUCERE

Cu aproape 5000 [anonimizat]- un mormant fastuos era zidit pentru eternitate unul dintre faraonii Egiptului. Murise la cateva minute dupa ce fusese intepat de o albina. O fresca foarte sugestiva povesteste aceasta nefericita si curioasa intamplare.

[anonimizat], ca intepatura unei albine nu provoaca moartea. Si totusi faraonul a murit de o singura intepatura de albina. Asa o dovedeste fresca gasita in mormantul lui si hieroglifele explicative care o insotesc. Au trebuit sa treaca 7000 [anonimizat].

Si astazi sunt cazuri cand oameni intepati de o albina sau de o viespe fac brusc o [anonimizat], [anonimizat]. [anonimizat] a produs moartea faraonului. Acelasi mecanism a [anonimizat]-l produce si astazi. Alergia dupa cum se vede nu este o [anonimizat], nici o [anonimizat] a devenit mai frecventa.

Cand aceasta boala a inceput sa fie studiata cu atentie s-a [anonimizat], [anonimizat], cu diverse substante chimice etc.

Cazurile observate au fost studiate minutios si s-a [anonimizat] o simpla „mancarime' a pielii, alteori ca o [anonimizat]. [anonimizat], si acum 5000 sau 7000 de ani. Nimeni, insa, [anonimizat], alergie.

Fara indoiala ca in prezent cazurile de alergie sunt mai frecvente. Cauzele care declanseaza alergia sunt si ele mai frecvente si alergicii sunt mai numerosi. [anonimizat], ca acum atatea substante chimice si atatea medicamente care sa poata provoca alergia. Ele sunt evident produsul civilizatiei noastre.

Se vede deci ca alergia nu este o boala produsa de civilizatie. Civilizatia a inmultit, insa, cauzele care pot provoca sau declansa alergia. [anonimizat].

[anonimizat], [anonimizat] a-l stapani. Efortul acestora tinteste la dominarea eficienta a bolii in scopul eliberarii omului de suferinte.

CAPITOLUL I

ALERGIA

Scurt istoric

In 1906 [anonimizat] P i r g u e t, prezenta oamenilor de stiinta o noua notiune medicala.

[anonimizat]-o revista germana de medicina : „Pentru toate aceste manifestari deosebite ale modului de a reactiona al organismului eu propun termenul de alergie.

Von Pirguet a [anonimizat], si sa le dea o denumire comuna.

[anonimizat] a reactiona al organismului determinat de o serie intreaga de forte interne inca incomplet cunoscute si incomplet lamurite la acea vreme.

Vor trece zeci de ani si cercetari asidue, facute cu migala de catre savanti din toata lumea, in laboratoare modern utilate, vor descoperi etapele de producere a fenomenului alergic.

Astazi se cunosc in amanunt toate „fortele interne' care imprima unor anumite persoane modul particular de a reactiona altcumva decat la omul normal.

Acest mod de reactie paradoxal se datoreste faptului ca unii oameni pot fabrica in interiorul organismului lor anumite substante pe care omul normal nu le poate face. Aceste substante circula in sange sau se fixeaza in piele, in mucoasele respiratorii sau digestive. Ele sunt capabile ca in contact cu veninul de albine, cu mucegaiuri sau polen, cu praful sau cu anumite medicamente sa declanseze boala alergica.

Toti oamenii vin in contact cu praf, cu mucegaiuri, cu polen si, aproape ca nu exista om care in viata lui sa nu fi luat un medicament oarecare. Cu toate acestea, numai unii oameni fac alergie. Toata lumea stie ca in mod normal praful, polenul, mucegaiurile sau medicamentele nu sunt periculoase. Si totusi pentru o anumita categorie de oameni acestea constituie o cauza de boli sau chiar de moarte.

Definitia alergiilor

Alergiile sunt reactii anormale ale organismului la substante pe care acesta le considera in mod normal inofensive.

Cum se explica acest lucru, care-i mecanismul prin care se produce aceasta reactie particulara denumita alergie ? Ce substante din organism produc boala alergica ?

Alergenii

Alergenii pot fi inhalati, inghititi sau pot intra in contact cu pielea. Simptomele specifice alergiilor sunt: scurgerile nazale, senzatia de

mancarime a ochilor, lacrimarea ochilor, stranut, mancarime la nivelul pielii, etc.

Alergenii care cauzeaza cel mai frecvent astfel de probleme sunt: polenul,

mucegaiul, praful, alimentele, parul de animale, muscaturile de insecte, sporii de insecte, virusurile si bacteriile.

Cel mai frecvent sunt intalnite alergiile sezoniere, cum ar fi, de exemplu, febra fanului

Printre manifestarile mai grave ale alergiilor sunt: ameteala, dificultatile de inghitire, greata si constipatia, diareea, eruptiile cutanate, vertijul, varsaturile si alte probleme de sanatate, care pot aparea ca urmare a modului in care organismul trateaza alergenul.

Proprietatile alergenilor:

Cercetarile de laborator, facute cu foarte multa minutiozitate, au aratat care sunt caracteristicile alergenilor.

Iata-le pe scurt: alergenii sunt, de regula, substante cu structura chimica complicata. Si desi sunt foarte diferiti la prima vedere toti alergenii au in structura lor o trasatura comuna si anume aceea ca sunt substante proteice (proteine).

– In concluzie, prima conditie ca o substanta sa devina alergenica este ca ea sa aiba o molecula mare (macromolecula), adica sa fie formata din foarte multe elemente, sa fie o substanta cu structura chimica complexa, si in special sa contina proteine.

– O alta conditie ca o substanta din mediul inconjurator sa devina alergenica este aceea ca ea sa fie straina de organismul omului. Sa luam un exemplu : daca unui bolnav alergic la polen i se scot cativa centimetri cubi de sange prin vena si i se face o injectie in muschi cu propriul lui singe, nu se intampla nimic, bolnavul nu va face nici o reactie zgomotoasa. Este sangele lui si-l tolereaza perfect. Dar daca aceluiasi bolnav, alergic la polen, i se face o injectie cu o solutie de polen se intimpla o adevarata drama. In cateva secunde numai, locul injectiei se inflameaza, apare stranutul, mancarimea in nas, face criza de astm si poate suferi chiar si un soc anafilactic. Polenul este o substanta straina organismului. El este un alergen. Organismul recunoaste ca este strain lui si reactioneaza brutal cautand sa-l inlature, sa-l anihileze.

O reacție alergică odată declanșată trebuie combătută.

Clasificarea alergiilor

În funcție de severitatea acesteia vorbim despre :

– reacție alergică ușoară (eritem +/- prurit), în care se va administra un medicament anti-histaminic (Nilfan, Clorfeniramin, Hismanal etc.), +/- un unguent cortizonic local. O putem trata și noi, fără a apela la un cadru medical specializat. Se va căuta să se identifice agentul care-a determinat reacția alergică și pe viitor este bine să fie evitat contactul cu el ;

– reacție alergică medie, care presupune apariția edemelor la mâini sau / și la față, sau / și la picioare, sau / și probleme respiratorii (ca lipsa de aer, mergând până la sufocare). Aceste manifestări impun urgent o asistență medicală de specialitate, pentru că sunt necesare administrări medicamentoase intravenoase la scurt timp după apariția simptomelor, pentru că altfel se va ajunge la

– reacția alergică severă, cu șoc și prăbușirea tensiunii arteriale, ce necesită un apel urgent la “Salvare”, iar fiecare minut pierdut înseamnă șanse sporite de  pierdere a vieții pacientului.

Simptomele alergiilor

Simptomele alergiilor pot fi clasificate in simptome usoare, moderate sau severe.

1. Simptomele usoare ale alergiilor includ:

eruptii cutanate

mancarime localizata

congestie

reactii alergice care nu se raspandesc in alte parti ale corpului

2. Reactiile alergice moderate pot include simptome care se extind si la alte parti ale corpului inclusiv:

mancarime

dificultati de respiratie

3. Simptomele alergice severe presupun cel mai des prezenta anafilaxiei.

Anafilaxia este o reactie dramatica si periculoasa a sistemului imunitar, la alergeni specifici. Reactiile si schimbarile bruste ale sistemului imunitar afecteaza sistemul nervos, sistemul cardiovascular si mecanismul de respiratie.

Anafilaxia poate determina scaderea tensiunii arteriale si poate provoca umflarea gatului si a limbii, fapt ce va interfera cu respiratia.

Anafilaxia poate duce la deces in cazul in care nu se intervine medical, rapid si daca epinefrina nu este injectata pentru contracararea reactiei. Din fericire, doar cativa alergeni au tendinta de a declansa aceasta reactie grava. In plus, doar un numar mic de persoane poate manifesta anafilaxie.

Alte simptome alergice care se pot transforma in cateva minute, in simptome grave sunt:

mancarimea ochilor sau a fetei

inflamatie , care poate face respiratia si inghitirea dificila

durerea abdominala

crampe

varsaturi

diaree

confuzie mentala sau ameteli.

Tipuri de alergii

Alergia la fumul de tigara

Fumul de tigara contine o serie de substante chimice toxice si iritante. Oamenii care au alergii la fumul de tigara pot fi mai sensibili decat altii la fumul de tigara. In plus, fumul de tigara poate agrava si alte tipuri de alergii.

Fumatul nu dauneaza doar fumatorilor, ci si celor din jurul lor. Cercetarile au demonstrat ca sotii si copii fumatorilor tind sa prezinte mai multe infectii respiratorii si astm, decat cei care nu sunt expusi la fumul de tigara. In plus, fumul de tigara poate creste riscul complicatiilor alergice, cum ar fi sinuzita si bronsita.

Manifestarile comune ale alergiilor la fumul de tigara sunt:

ochi lacrimosi si senzatie locala de arsura

congestie nazala

tuse

raguseala

dificultate de respiratie sau respiratie suieratoare.

Alergia la gandacii de bucatarie

Gandacii de bucatarie sunt unii dintre cei mai comuni alergeni intalniti in interior. Anumite proteine din saliva si fecalele acestor insecte pot fi regasite in praful de casa. Studii recente care au analizat acest tip de alergie au descoperit o asociere puternica intre prezenta gandacilor de bucatarie si amplificarea severitatii simptomelor de astm la persoanele care sunt sensibile la gandacii de bucatarie.

Gandacii de bucatarie sunt intalniti chiar in cele mai curate locuinte din zonele urbane aglomerate. Proteinele care se gasesc in saliva gandacului de bucatarie, ca si organismele prezente in excrementele gandacilor au puternic efect alergen.

Alergia la acarienii din praf

Alergia la praf este alergia la organisme microscopice care traiesc in praful ce se gaseste in locuinte si la locul de munca. Peste 10% dintre oameni sufera de alergie la praf.

Alergiile alimentare

Alergia alimentara este un raspuns anormal al organismului la un factor declansator din compozitia produselor alimentare. Aceste reactii alergice pot provoca boli grave si chiar deces. Daca suferiti de o alergie la alimente este esential sa descoperiti care sunt alimentele care ar putea provoca alergia.

Alergia la polen

Aceasta alergie se manifesta mai ales sezonier (primavara, vara si toamna) si regional. Nivelul de polen din iarba sau copaci va fi influentat de temperatura, ora din zi si conditiile meteorologice. Desi pot fi luate masuri preventive in cazul majoritatii alergiilor, acest tip de alergie este dificil de prevenit si evitat, intrucat nu exista nicio modalitate simpla de a evita polenul din aer.

In acest caz, cel mai eficient este tratamentul inainte de sezonul cu polen si izolarea in interior, pastrarea ferestrelor de la casa si masina inchise, pentru a se diminua expunerea la polen. Este important sa nu locuiti intr-o zona in care sunt prezenti copaci cunoscuti ca ar provoca alergii, cum ar fi ulmul, pecanul sau nucul.

Alergia la fan sau febra fanului

Daca aveti scurgeri nazale, nas infundat sau mancarimi ale ochilor, ati putea crede ca sunteti raciti. Totusi, manifestarile ar putea fi declansate de o alergie. Febra de fan este un tip de rinita alergica sezoniera. Cand intrati in contact cu un alergen, organismul reactioneaza prin producerea de substante chimice care provoaca stranut, nas infundat, mancarimi ale ochilor.

Alergia la praful din casa

Aceasta nu este cauzata de murdarie, ci si de o combinatie de materiale care pot provoca alergii, cum ar fi sporii de mucegai, polen, acarieni si praf. Printre metodele care pot fi folosite pentru estomparea manifestarilor se numara: scuturarea lenjeriei si a covoarelor de cateva ori pe saptamana in tip ce purtati masca pentru protectie, dar si evitarea pastrarii in interior a florilor uscate, cosuri de rachita, animale impaiate.

Alergia la latex

Alergia la latex este declansata de un tip de cauciuc natural, fabricat dintr-un lichid laptos, derivat din arborele de cauciuc. Simptomele includ eruptii cutanate, urticarie, inrosirea fetei si mancarime.

Persoanele care lucreaza in unitatile medicale au cel mai mare risc de a dezvolta acest tip de alergie, intrucat acestia folosesc cel mai frecvent manusi din latex. Manifestarile alergice pot fi reduse cu ajutorul anumitor medicamente, dar evitarea completa a latexului este cea mai eficienta metoda de tratament.

Alergia la mucegaiuri

Mucegaiurile se formeaza in locurile umede, unde nivelul de oxigen este scazut: subsoluri umede, bai, locuri in care sunt depozitate alimentele proaspete si tavile in care picura apa din frigider. Cand sporii de ciuperci sunt inhalati, persoanele alergice la mucegai ar putea manifesta simptome cum este rinita alergica.

Masurile de prevenire includ folosirea unui dezumidificator pentru mentinerea umiditatii sub 50%, verificarea starii robinetelor si a conductelor pentru scurgeri in mod constant si indepartarea resturilor descompuse din curte, acoperis, jgheaburi.

Alergia la parul sau pielea descuamata a animalelor

Alergia la animalele de companie este deseori eronat asociata cu alergia la animalele cu blana. Cercetatorii au descoperit ca majoritatea alergenilor se afla in proteinele din saliva animalelor, care se lipesc deseori pe blana acestora cand animalele se ling.

Alergia poate dura minim doi ani de cand se declanseaza, iar manifestarile nu dispar mai devreme de 6 luni de la contactul cu animalele de companie.

Boli pe fond alergic

Rinita alergica este o inflamatie insotita de secretii excesive si mancarimi in interiorul nasului si a sinusurilor. Multi oameni folosesc termenii de alergii sezoniere sau febra fanului pentru rinita alergica. Conditia este rezultatul inhalarii prafului (care contine proteine eliminate de diversi factori declansatori), mucegaiuri, polen, fire sau piele descuamata de la animale, etc.

Simptomele rinitei alergice includ:

rinoree

congestie nazala

mancarime, roseata si lacrimarea ochilor

stranut

dureri in gat

mancarime a pielii.

Astmul este o afectiune cronica ce implica episoade de inflamatie a cailor respiratorii, care fac respiratia dificila. Inflamatia si constructia cailor respiratorii se poate agrava dupa expunerea la alergeni comuni cum ar fi polenul, parul si pielea descuamata a animalelor, mucegai, acarieni, gandaci.

Aceasta se poate agrava dupa efort, expunerea la temperaturi reci, cand se produce reflux acid sau cand bolnavul se confrunta cu stres sau emotii puternice. Fumul de tutun si produsele chimice iritante pot declansa ingustarea cailor respiratorii. Persoanele cu alergii de orice fel ar trebui sa invete sa recunoasca simptomele de astm si sa depisteze factorii declansatori ai astmului.

Manifestarile astmului bronsic includ:

lipsa de aer, mai ales in urma efortului fizic

wheezing (suieratura in timpul respiratiei)

tuse persistenta uscata, fara flegma sau mucus

durere sau presiune toracica, in special cand bolnavul tuseste sau respira profund

perturbarea somnului din cauza lipsei de aer sau respiratiei suieratoare.

Urticaria apare in urma a mai multor tipuri de reactii alergice. Unii oameni au episoade recurente de urticarie si niciodata nu afla ce alergen le declanseaza. Urticaria este un tip specific de eruptie cutanata, insotita de mancarime. Eruptia poate avea forma unor mici umflaturi sau poate fi asemanatoare cu muscaturile de tantari.

Aceasta poate fi extinsa pe corp sau concentrata intr-o anumita zona. Eliberarea de histamina determina dezvoltarea urticariei. Scarpinarea pustulelor poate determina inmultirea acestora.

Dermatita de contact este o eruptie de culoare rosie sau sub forma unor eruptii care rezulta din contactul pielii cu un alergen. Alergenii comuni includ: iedera, stejarul, sumacul, nichelul, cobaltul, nemicina, latexul, etc. Dermatita de contact implica mancarimi, roseata si inflamatie locala.

Manifestarile apar la o zi sau doua dupa expunere si pot implica inclusiv prezenta unor pustule umplute cu lichid limpede. Conditia nu este rezultatul unui raspuns instant al sistemului imunitar, asa cum se intampla in cazul urticariei. Dupa expunere, celulele sistemului imunitar, numite celule T, necesita o zi sau doua pentru a se concentra in zona expusa a pielii si produc substante chimice care declanseaza eruptiile cutanate.

Gastroenterita sau intoxicatia alimentara este un alt tip de reactie alimentara care este deseori confundata cu alergiile alimentare. Aceasta este cauzata de un organism sau toxina prezenta in produsele alimentare contaminate, insuficient preparate sau lasate prea mult timp la temperatura camerei. Aceasta nu inseamna ca acelasi aliment va avea aceeasi reactie data urmatoare, cand va fi consumat.

Cei mai frecvent intalniti factori declansatori sunt laptele de vaca (la sugari), ouale, graul, arahidele, soia, nucile, pestele si crustaceele.

Simptomele alergiilor alimentare apar in cateva minute (maxim o ora) de la consum si pot fi:

furnicaturi, tumefiere si mancarime a buzelor, gurii sau gatului

mancarimi sau eruptii ale pielii (urticarie)

greata si varsaturi

diaree

Manifestarile severe includ dificultatile de respiratie sau respiratie suieratoare, ameteli, lesin sau chiar anafilaxie.

Preventia alergiilor

– Daca evitarea alergenilor nu este posibila sau nu contribuie la ameliorarea simptomelor, poate fi necesar un tratament suplimentar. Majoritatea oamenilor raspund destul de bine la tratamentul cu antihistaminice. Ele lupta cu histamina lansata in timpul reactiilor alergice prin blocarea actiunii acesteia. Antihistaminicele provoaca frecvent uscaciunea gurii si somnolenta.

– Folositi filtre de aer HEPA care sunt mult mai eficiente pentru captarea prafului si alergenilor.Utilizati dezumidificatoare. Alergiile pot fi mai accentuate in mediile umede.

– Evitati alergenii. Aceasta nu este o optiune viabila, pentru majoritatea oamenilor. Mutarea in alte zone geografice ar putea sa expuna o persoana la alti alergeni noi. Izolarea in interior perioade cat mai lungi de timp pe durata sezonului de polen va ajuta la evitarea alergiilor.

– Tratamentele homeopatice, acupunctura si cele cu remedii pe baza de plante pentru alergii sunt in prezent in testare.

Un rol preventiv important în cadrul manifestărilor alergice îl are și consumul zilnic de alimente care conțin :

– vitamina C : măceșe, coacăze negre, kiwi, frunze de pătrunjel, de hrean, varza, citricele, mărar, tarhon, ardei, măcriș, fragi etc. ;

– magneziu : curmale, soia, ciuperci, semințele de floarea soarelui, germenii de grâu ;

– usturoiul, reduce sensibilitatea la alergii ;

– carențele de vitamină F sporesc riscul alergic. Vitamina F se găsește în toate semințele plantelor oleaginoase și-n plantele care sunt surse de vitamina E ;

– mușețelul are și el proprietăți anti-histaminice ;

– evitarea alimentelor care conțin H. și a traiului alături de „animale de casă” : câini, pisici, iepuri, păsări etc.

CAPITOLUL II

HISTAMINA

Histamina (imidazoletilamină) este o amină biogenă, constituent normal al tesuturilor vegetale si animale. Se găsește în țesuturile animalelor, în plante, țesuturi animale, plante, bacterii, veninuri.

A fost obtinuta prin sinteza de Windaus si Vogt in anul 1907, iar in 1910 a fost pusa in evidenta si izolata din Secale Cornutum.

In organism se formeaza prin decarboxilarea enzimatica a histidinei, aminoacid care intra in constitutia proteinelor .

Structural, histamina este constituita dintr-un nucleu imidazolic si o catena laterala aminoalchilica .Histamina (H.) este o substanță ciclică, cu o catenă laterală, derivat de imidazol, având o moleculă mică. La pH fiziologic (7,4), histamina exista aproape exclusiv (96,6%) sub forma de specii conjugate monocationice.

Histamina se depoziteaza sub o forma inactiva in special in tesuturi (in mastocite), de unde poate fi eliberata prin interventia a diferiti factori: fizici, chimici, biologici. Tesuturile bogate in mastocite (pielea, mucoasa bronsica, mucoasa gastro-intestinala) contin cantitati relativ mari de histamina.

Este capabilă să producă în cantități extrem de mici, efecte fiziologice sau patologice deosebit de puternice.

În corpul nostru se găsește în cantități importante la nivelul pielii, plămânilor, stomacului, în sânge, dar și-n ficat.

Molecula H este extrem de stabilă la fierbere, coacere, prăjire, frigere, congelare, toate aceste procedee termice nereușind să o distrugă sau să reducă nivelul său cantitativ din alimentele în care ea există sau în s-a format.

H este o substanță prezentă în cantități mai mari sau mai mici într-o serie de alimente. În condiții normale ea este rapid metabolizată de niște enzime numite aminoxidaze. Însă există numeroase persoane care prezintă o încetinire a activității acestor enzime, apărând astfel un risc de a dezvolta intoleranță la H.

Principala enzimă implicată în degradarea H se numește diaminoxidaza (DAO). Reducerea capacității de distrugere a H din cauza activității alterate a DAO poate produce manifestările în continuare menționate, iar alteori, chiar și dureri de cap, diaree, brohospasm, scăderea tensiunii arteriale sau neregularități ale bătăilor inimii.

Avem de-a face cu o veritabilă intoleranță la H, atunci când în organism s-a acumulat mai multă H decât acesta este capabil să proceseze/metabolizeze

Cel mai adesea sunt afectate femeile între 30-55 de ani.

Aproape întotdeauna deficitul de DAO este dobândit, ca urmare a acțiunii unor anticorpi specifici îndreptați împotriva celulelor gastro-intestinale ce produc DAO (mecanism auto-imun), sau ca o consecință a consumului de alcool sau unele medicamente. Există se pare și un grup puțin numeros de persoane care au nativ o intoleranță la H.

Farmacocinetica

Cam 2-3 % din histamina endogenă este excretată neschimbată în urină, restul este metabolizată la N-metilhistamina și metabolitul 3 metil imidazol acetat, produs final

Există 2 căi de metabolizare a histaminei:

– O primă transformare are loc în citoplasma celulară, la periferie, unde sub acțiunea histaminazei (diaminoxidază), are loc o dezaminare oxidativă cu formarea imidazol acetat.

– A 2 cale are loc la nivel cerebral, unde histamina suferă acțiunea a altor 2 enzime: histaminmetiltransferază și monoaminoxidaza B (MAO B); rezultă un compus intermediar 3metilhistamina, pentru ca produsul final să fie 3-metil imidazol acetat.

Mod de actiune

În mod normal, H acționează pe 3 tipuri de receptori :

– H1-sunt situati in majoritatea organelor si tesuturilor, sunt răspunzători de : bronhoconstricție, vasodilatație, creșterea permeabilității capilare, prurit mâncărime a pielii), cresterea secretiei lacrimale si salivare, hipotensiune arteriala etc

– H2 – sunt localizati in principal la nivelul mucoasei gastrice, determină o secreție acidă gastrică, reduc frecvența cardiacă, contractă esofagul, inhibă eliminarea de H. din bazofile și concomitent inhibă neuro-transmisia sinaptică

– H3 – la nivel cerebral -, cu rol în menținerea echilibrului, a permeabilității vasculare de la acest nivel și a dinamicii vasculare.

Activarea receptorilor H3, larg distribuiti in SNC, moduleaza sinteza de histamina si eliberarea sa in SNC. Receptorii H3 sunt distribuiti si in tractul gastrointestinal, arborele pulmonar si sistemul cardiovascular.

Efectele fiziologice ale HISTAMINEI :

Aparat digestiv

Histamina acționează ca stimulator al secreției gastrice, factor de reglare a microcirculației.În general se folosește pentru determinarea capacității secretorii acide a stomacului.

Nivel cutanat

Se pare că agresiunile fizice sau chimice pot determina eliberarea de histamină., fiind pricipalul mediator a alergiilor de tip I.

Manifestările clinice ale acestui tip de alergie sunt : urticaria, edem,rinită deroasă, șoc anafilactic.

Crește sensibilitatea cutanată și accentuează senzațiile neplăcute (pruritul), dar și cele plăcute (excitația sexuală, orgasmul)

Sistem circulator

La nivel circulator, este un mediator important, efectele sale fiind proporționale cu doza dar și cu calea de administrare:

– administrată intravenos are efect congestiv mai ales la nivelul capului și trunchiului.În doze mari scade presiunea arterială prin vasodilatație și hipovolemie, determinînd o stare de șoc. La nivel arteriolar determină dilatația marcată a arteriolelor terminale și venulelor postcapilare.

– reduce frecvența cardiacă

– crește permeabilitatea capilară

Aparat respirator

Ea se mai poate elibera și din mastocite ca urmare a interacției antigen- anticorp, avînd astfel un rol important în alergii și răspunsurile alergice.

– H provoacă bronhoconstricție slabă, astmaticii fiind extrem de sensibili la această acțiune.

– H produce hipersecreție de mucus la nivel bronșic

Efectele patologice ale H :

– substanță pro-alergică ;

– crește producția de mucus nazal, lichid lacrimal și salivar. Astfel nasul se înfundă, lacrimile vor începe să curgă, ochii se înroșesc și începem să ne frecăm la nas și la ochi, pentru că simțim senzația de prurit (mâncărime), în afara faptului că vom și umple câteva batiste ; iar până la o „salvă” de strănuturi nu mai este decât un pas ;

– dilată energic vasele întregului corp, preponderent pe cele periferice, cu un efect imediat de scădere (uneori brutală, violentă) a tensiunii arteriale, fapt însoțit și de o creștere a pulsului, care devine filiform și ineficient. La doze mari de H., sau la persoanele hipersensibile, se poate ajunge până la șocul anafilactic ;

– produce o marcată creștere a permeabilității vaselor mici, cu apariția edemelor ;

– dă prurit la nivelul pielii, eritem (roșeață), cât și o erupție urticariană tipică

– determină bronhoconstricție (micșorarea calibrului canalelor aeriene din plămâni) și stimularea accentuată a secreției glandelor bronșice, edem glotic, cu risc și senzație de sufocare sau/și veritabile crize de astm bronșic ;

– stimulează intens secreția gastrică clorhidro-peptică (de acid clorhidric și pepsină), cu risc ulcerogen ;

– contractă musculatura uterină, cu potențial abortiv la gravide ;

– după studii recente, H. ar intra și-n patogeneza colonului iritabil, a tulburărilor de tranzit și dinamică intestinală, cât și a alternanțelor constipație / diaree ;

– este responsabilă de producerea unor crize de migrenă greu suportabile la unele persoane (și din păcate nu sunt rare cazurile acestea !) în special de sex feminin ;

– inhibă eliberarea unor neuro-mediatori și neuro-transmițători din creier și din plexul nervos mienteric (musculatura intestinală) ;

– prin metabolizare intestinală generează nitrozamine cu efect iritativ și potențial cancerigen la nivelul tubului digestiv, dar mai ales la nivelul colonului și pancreasului ;

– alimentația bogată în surse sau inductori de H. (vezi mai jos) joacă un rol fundamental atât în declanșarea, cât și-n întreținerea și progresia TUTUROR bolilor autoimune, boli cronice extrem de invalidante ;

– crește riscul apariției diabetului zaharat.

Receptori pe care actioneaza H. asociati cu antihistaminicele folosite

Efectele histaminei sunt mediate de 3 subtipuri de receptori histaminici:

H 1, H 2, H3

Medicamente cu rol secretor al H

Trebuie menționate neapărat o serie de medicamente, care eliberează H. sau care inhibă enzima ce metabolizează această substanță (DAO) :

bazele xantice (aminofilina)

blocantele H2(cimetidina)

blocantele de dopamină (metoclopramidul)

unele antibiotice (acidul clavulanic, Isoniasida, Cefuroxim, Penicilinele semisintetice)

unele mucolitice (ambroxolul și ACC-ul)

antidepresivele (amitriptilina)

antiaritmice(propafenona)

antihipertensivele(Captoprilul, Verapamilul)

unele diuretice (amilorid, nefrix)

anestezice locale

AINS (dar în special acidul acetil-salicilic și metamizolul sodic )

opioidele (Codeina)

miorelaxantele

narocticele (tiopenthal sodic)

citostaticele (ciclofosfamida)

substanțele de contrast iodate (folosite în radiologie)

unele somnifere, antimaniacale etc.

Indicatii terapeutice ale histaminei:

Histamina este putin folosita clinic.

Introdusa in organism in cantitati mari, pe cale injectabila, sau eliberata din forma sa inactiva sub actiunea unor stimuli, histamina determina hipotensiune arteriala, tahicardie, cefalee, hipersecretie gastrica , bronhoconstrictie, eruptii urticariene, etc.

La injectare intradermica dezvolta rapid o reactie vasculara (tripla reactie Lewis), cu aspect asemanator papulei urticariene (aparitia unei pete congestive difuze si apoi o zona de edem).

Ea poate fi utila pentru testarea capacitatii secretorii a stomacului. Absenta acidului clorhidric defineste – aclorhidria- contribuind la diagnosticul gastritei atrofice, al anemiei pernicioase si al cancerului gastric, dupa cum secretia excesiva de acid poate caracteriza ulcerul duodenal sau sindromul Zollinger-Ellison.

In acelasi scop pot fi intrebuintati compusi asemanatori histaminei- de exp.betazolul, care are avantajul unei H2 selectivitati relative.

Actualmente, histamina se mai utilizeaza in scop diagnostic pentru testarea reactivitatii musculaturii bronsice la astmatici.

In practica se foloseste diclorhidratul sau fosfatul

Reprezentanti:

Farmacopeea Romana X mentioneaza:

DICLORHIDRATUL DE HISTAMINA

Acesta se prezinta sub forma de cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust arzator, acru, sarat (toxic). Este higroscopic, iar la lumina se coloreaza. Se topeste la aproximativ 245°C cu descompunere. Este solubil in 0,5 mL apa, 10 mL alcool, foarte greu solubil in cloroform si eter.

BETAZOL DICLORHIDRAT; Histalog

Substanta cristalina alba; aproape fara miros, solubila in apa, insolubila in cloroform. Este un analog histaminic, derivat de pirazol, care stimuleaza specific receptorii H2, stimuland astfel secretia gastrica; asupra secretiei gastrice o doza de 5 mg betazol are efect comparabil cu 10 nanog histamina baza.

Se administreaza s.c. sau i.v sub forma de solutie 5%, in scop diagnostic, pentru testarea capacitatii secretorii gastrice.

CAPITOLUL III

ANTIHISTAMINICELE

Reactiile alergice si alte stari patologice inrudite, de felul bolilor autoimune, pot fi combatute printr-o serie de medicamente, apartinand diferitelor grupe farmacodinamice.

Substantele citotoxice din categoria chimioterapicelor anticanceroase, deprima procesul imun, ca urmare a inhibarii proliferarii limfocitare determinate de stimulul antigenic.

Inhibitoarele degranularii mastocitelor, de felul cromoglicatului disodic, impiedica eliberarea histaminei si altor autacoide din mastocite prin reactia antigen-anticorp.

Acidul spaglumic este un antialergic care actioneaza prin blocarea cascadei complementului. Se foloseste local pentru tratamentul conjunctivitelor si rinitelor alergice.

Antihistaminicele clasice sunt folosite in unele reactii alergice de tip I, unde actioneaza prin blocarea receptorilor histaminergici, cu impiedicarea consecutiva a actiunilor H1 ale histaminei eliberate prin reactia antigen-anticorp.

Glucocorticoizii sunt foarte eficace fata de un spectru larg de reactii alergice si autoimune.

Antagonistii fiziologici ai histaminei si altor autacoide, care mediaza efectia alergica, ocupa un loc insemnat in tratamentul reactiilor alergice de tip I. Exemplul cel mai cunoscut este adrenalina, medicament esential in tratamentul socului anafilactic, de asemenea indicata pentru combaterea crizelor de astm bronsic.

Antihistaminicele clasice, actualmente cunoscute sub denumirea de blocante H1, sunt compusi de sinteza care blocheaza competitiv receptorii histaminergici de tip H1, impiedicand efectele caracteristice ale histaminei.

Indicatii:

Sunt indicate in tratamentul unor manifestari alergice ca: dermatoze alergice, rinite si conjunctivite alergice, intepaturi de insecte, alergii medicamentoase sau alimentare. Sunt putin active sau inactive in manifestari alergice majore ca soc anafilactic, criza de astm bronsic. Dintre efectele proprii ale antihistaminicelor mentionam: actiunea anticolinergica centrala, sedativa, anestezica locala, antivomitiva

Ele trebuie deosebite de o alta grupa de antihistaminice, introduse in terapeutica ulterior – blocantele H2, de felul cimetidinei si ranitidinei – care impiedica efectele excitosecretorii gastrice ale histaminei, fiind indicate pentru tratamentul bolii ulceroase.

Structura chimica

Structura chimica a antihistaminicelor blocante H1 cuprinde gruparea etilenamino (libera sau incadrata intr-un ciclu), prezenta si in molecula histaminei.

Dupa nucleul lor de baza, se pot clasifica in:

– etilendiamine

– etanolamine

– alchilamine

– imidazoline

– fenotiazine

– piperazine

– piperidine

Conventional antihistaminicele se clasifica in :

• antihistaminice din prima generatie sau antihistaminice clasice.

Majoritatea au efect sedativ, au proprietati anticolinergice semnificative si durata scurta de actiune;

• antihistaminice din a doua generatie.

Sunt lipsite de efect sedativ, deoarece nu traverseaza bariera hematoencefalica, fiind slab lipofile, nu au proprietati anticolinergice, au actiune rapida si de lunga durata (cel putin 24 de ore).

Unele actioneaza si ca inhibitori ai degranularii mastocitelor, respectiv impiedica eliberarea de histamina si alti metaboliti proinflamatori.

Majoritatea antihistaminicelor H1, contin, ca si histamina, grupa etilenamino.

Farmacodinamie – Antihistaminicele blocante H1 impiedica efectul bronhoconstrictor si stimularea altor muschi netezi de catre histamina. Reactia exagerata a astmaticilor la histamina este atenuata. – Efectele circulatorii ale histaminei – permeabilizarea capilarelor si, in mare parte, vasodilatatia la nivelul microcirculatiei sunt de asemenea inhibate, ceea ce se traduce prin protejarea partiala fata de hipotensiunea histaminica si prin impiedicare triplei reactii la injectarea intradermica de histamina. Analogiile structurale cu medicamente din alte grupe farmacodinamice determina probabil legarea si de alte tipuri de receptori specifici, ceea ce explica unele efecte centrale si vegetative.

– Efectul antihistaminic are drept consecinta protectia partiala sau totala fata de unele simptome ale reactiilor alergice de tip I sau anafilactice, care implica eliberarea de histamina.

Eficacitatea fata de diversele manifestari clinice ale acestui tip de alergie este diferita, in functie de ponderea histaminei (fata de alti autacoizi eliberati) in generarea fenomenelor patologice respective, ca si de masura in care actiunile histaminei sunt de tip H1.

La om, antihistaminicele sunt, de regula, deplin eficace fata de edemele alergice, influenteaza limitat hipotensiunea de natura anafilactica si nu impiedica accesul de astm bronsic alergic (bronhoconstrictia in astmul alergic este atribuita, in principal, unor leucotriene formate si eliberate ca urmare a reactiei antigen-anticorp).

– Majoritatea antihistaminicelor apartinand primei generatii au efect sedativ. Cele din grupa etanolaminelor – difenhidramina, doxilamina – ca si unele fenotiazine de exemplu prometazina, produc sedarea marcata, uneori utila, de multe ori nedorita.

– De asemenea, potenteaza efectul deprimant central al bauturilor alcoolice si al medicamentelor tranchilizante.

– Unele antihistaminice au proprietati antivomitive fiind active in raul de miscare, datorita actiunii anticolinergice centrale; in aceasta categorie sunt cuprinse difenhidramina, doxilamina, ciclizina, meclozina, prometazina. Actiunea anticolinergica centrala marcata face utila clorofenoxamina ca antiparkinsonian.

– Parte dintre antihistaminicele clasice au efecte anticolinergice periferice moderate sau marcate – printre acestea difenhidramina, carbinoxamina, clemastina, bromfeniramina, prometazina.

– Compusii fenoliazinici, de felul prometazinei, au si actiune blocanta alfa-adrenergica slaba, care poate fi cauza de hipotensiume ortostatica. Efectul antiserotoninic marcat al ciproheptadinei incadreaza acest antihistaminic intr-o grupa fannacodinamica aparte.

– Unele antihistaminice din prima generatie au efect anestezic local, uneori marcat – cum este cazul prometazinei sau difenhidraminei.

– Actiunea antihistaminica, utila in unele alergii de tip anafilactic, se datoreste blocarii competitive a receptorilor histaminergici de tip H1 din periferie.

– Unele antihistaminice – ketotifenul, mequitazina, loratadina, terfenadina au, in plus, o actiune de inhibare a degranularii mastocitelor, respectiv inhiba (cel putin partial) eliberarea de histamina si alti mediatori chimici ai efectiei alergice de tip anafilactic.

Farmacocinetica

Metabolizare

Durata efectului antihistaminic, care este in functie de proprietatile farmacocinetice, difera cu compusul.

– Pentru buna parte dintre antihistaminice efectul dureaza 4-8 ore – ceea ce obliga la administrarea a 3-4 doze/zi.

– Cateva antihistaminice au efect de durata mai lunga – se mentine 12-24 ore, ceea ce permite administrarea in 2 prize sau intr-o singura doza/zi;

Din aceasta categorie fac parte :

-clorfenoxamina

– clemastina

-meclozina

-prometazina

Ca si multe dintre antihistaminicele din a doua generatie:

-loratadina

– terfenadina

– cetirizina

-pentru astemizol durata efectului depaseste 24 ore.

Absorbtie:

Antihistaminicele se absorb bine din intestin. Timpul de injumatatire este relativ scurt pentru cele din prima generatie, dar mai durabil pentru majoritatea celor din a doua generatie.

Epurare

Epurarea se face predominant prin metabolizare hepatica.

Cetirizina este epurata predominant prin eliminare renala.

Indicatii

In conditii clinice, antihistaminicele sunt eficace intr-o serie de afectiuni alergice, mai ales cand acestea se manifesta acut, prin procese exsudative.

Beneficiul este simptomatic si paliativ, efectul fiind limitat numai la una din componentele patogenice ale alergiei actiunea histaminei asupra structurilor efectoare (mai exact asupra receptorilor H1).

Rezultate bune se obtin in :

– rinitele si conjunctivitele din cadrul febrei de fan si polinozei: in 60-80% din cazuri rinoreea, lacrimarea si pruritul ocular dispar, iar tusea si stranutul sunt atenuate.

– o eficacitate similara se obtine in urticarie, mai ales in cea acuta. Uneori se produce o usurare simptomatica in dermatita atopica si dermatita de contact. Pruritul cutanat poate fi atenuat, la aceasta contribuind si efectul sedativ.

– Edemul laringian si edemul Quincke justifica tratamentul antihistaminic atunci cand sunt moderate; in formele grave este obligatorie injectarea de adrenalina, eventual de glucocorticoizi, antihistaminicul injectat reprezentand doar o medicatie adjuvanta.

– Socul anafilactic impune de asemenea, injectarea de adrenalina si glucocorticoizi, eficacitatea antihistaminicelor fiind slaba.

– Alte indicatii sunt reprezentate de fenomenele histaminice provocate de catre medicamentele histaminoeliberatoare, de intepaturile de insecte, precum si de atingerea unor plante.

– Antihistaminicele cu actiune sedativa marcata pot fi utilizate in stari de neliniste si agitatie, ca si pentru usurarea instalarii somnului.

– Unele medicamente din aceasta grupa sunt indicate pentru combaterea vomei si a raului de miscare;

– pot fi utile in diferite tulburari vestibulare, de felul bolii Ménière si vertijelor.

Farmacotoxicologia

Antihistaminicele sunt de obicei bine suportate.

– Sedarea si somnolenta pot aparea deseori ca nedorite in cazul antihistaminicelor din prima generatie. Cele cu efect sedativ intens trebuie evitate in tratament ambulator, in timpul zilei, de unde denumirea de 'antihistaminice de noapte'; ele provoaca diminuarea performantelor, senzatie de oboseala si potenteaza efectul deprimant al bauturilor alcoolice.

– Rareori, la anumite persoane, antihistaminicele provoaca neliniste, nervozitate, insomnie, tremor.

– In cazul intoxicatiei acute predomina fenomenele de excitatie centrala, mergand pana la tulburari psihotice si convulsii.

– Tulburarile digestive – greata, constipatie, dureri abdominale – sunt relativ frecvente mai ales pentru derivatii etilendiaminici, de exemplu clorpiramina sau mepiramina.

– Alte efecte nedorite sunt uscaciunea gurii, cresterea vascozitatii secretiilor traheobronsice, cefalee, crestere in greutate.

– pentru terfenadina si astemizol au fost semnalate cazuri rare de aritmii ventriculare cu potential letal, favorizate de supradozare (absoluta sau relativa).

– Aplicarea locala a antihistaminicelor poate fi cauza de dermatita de contact.

Medicatia antihistaminica

Diferitele medicamente antihistaminice au eficacitate asemanatoare.

Raspunsul individual variabil, ca si necesitatea de a alege intre compusii mai mult sau mai putin sedativi, cu efect de durata mai scurta sau mai lunga, explica gama larga de medicamente din aceasta grupa.

Unele antihistaminice pot fi utilizate, ocazional, pentru alte efecte: sedare, favorizarea aparitiei somnului, combaterea vomei si a raului de miscare, linistirea tusei.

Antihistaminicele din prima generatie au, in majoritate, efect sedativ, pentru unele puternic. De asemenea, au proprietati anticolinergice semnificative, in general, efectul lor este de durata relativ scurta.

Antihistaminicele din a doua generatie sunt lipsite de efect sedativ deoarece nu trec prin bariera hematoencefalica. Nu au practic proprietati anticolinergice. Unele provoaca si inhibarea degranularii mastocitelor, respectiv impiedica eliberarea unor metaboliti proinflamatori. Efectul, de regula durabil, permite administrarea intr-o singura doza/zi.

Antihistaminicele H1

Antihistaminicele H1 sunt medicamente care blocheaza reversibil receptorii histaminergici de tip H1, impiedicand eliberarea histaminei de la nivel mastocitar.

– Antihistaminice H1 clasice (sedative) – au fost initial introduse in terapeutica; ele sunt inca prescrise, deoarece efectul lor sedativ poate fi uneori benefic (de exemplu, in pruritul nocturn).

Avand o molecula lipofila, acest tip de antihistaminice H1 trec usor bariera hemato-encefalica, producand somnolenta

Dintre acestea fac parte:

– Clorfeniramina (Clorfeniramina)

– Prometazina (Romergan)

– Feniramina

– Clemastina (Tavegyl)

– Dimetinden (Fenistil)

– Ciproheptadina (Peritol)

– Ketotifen (Zaditen)

– Antihistaminicele H1 de generatia a II-a, avand o lipofilie scazuta, penetreaza greu prin bariera hemato-encefalica (lipofobe) si au o afinitate redusa pentru receptorii H1 din sistemul nervos central, ceea ce inseamna ca nu au efect sedativ si astfel o toleranta imbunatatita comparativ cu antihistaminicele clasice, putand fi administrate si ziua.

Consecintele sunt:

– combaterea bronhospasmului prin impiedicarea bronhoconstrictiei

– atenuarea hipotensiunii arteriala secundare vasodilatatiei si hipovolemiei induse de histamina

– sunt active in reactiile alergice de tip I (urticarie, rinite alergice, boala serului, alergii medicamentoase etc.).

In reactia alergica de tip 1 se elibereaza, pe langa histamina, si serotonina si leucotriene, dar actiunea anti H1 a acestor medicamente vizeaza doar efectele histaminei.

Dintre acestea fac parte:

– Astemizol (Acemiz)

– Cetirizina(Zyrtec,Alerid)

– Levocetirizina (Xyzal)

– Loratadina (Claritine)

– Desloratadina (Aerius)

– Terfenadina (Histadin)

– Fexofenadina(Telfast)

Disocierea de receptorii H1 a antihistaminicelor de generatia a II-a este mai lenta comparativ cu prima generatie de antihistaminice H1, prin urmare au un efect clinic prelungit si, astfel, ritmul de administrare va fi la 12-24 ore, deci o mai buna complianta. AntiH1 clasice tind sa fie inlocuite de antiH1 moderne, fara efect sedativ.

CAPITOLUL IV

MEDICAMENTE ANTIALERGICE

Substanta activa cu medicament asociat, H1-generatia-I

– Clorfeniramina (Clorfeniramina)

– Prometazina (Romergan)

– Feniramina

– Clemastina (Tavegyl)

– Dimetinden (Fenistil)

– Ciproheptadina (Peritol)

– Ketotifen (Zaditen)

Intoxicația cu antihistaminice se manifestă prin somnolență, convulsii la copii, leziuni renale.

Prometazina (Romergan)

Clorhidratul de prometazina se prezinta sub forma de pulbere cristalina alba sau slab galbuie, foarte ugor solubila in apa, solubila in alcool si cloroform, practic insolubila in acetona si eter.

Farmacodinamie: Prometazina este un antihistaminic cu durata de actiune de 4-6 ore. Prezinta efecte sedativ-hipnotice importante, atiemetice, anticolinergice, analgezice si anestezice locale; de asemenea, potenteaza efectul deprimantelor centrale.

Indicatii:

Are efect deprimant central marcat, produce somn. Este un antihistaminic de noapte. Se indică pentru efect antialergic dar și ca somnifer, pentru potențarea acțiunii narcoticelor, hipnoticelor, ca antivomitiv, premedicație în anestezia generală. Se contraindică la șoferi, dispeceri. Produce hipotensiune arterială.

Este indicata in diverse afectiuni alergice, manifestari pruriginoase, in insomnie, anxietate, voma de diverse etiologii, ca premedicatie in anesteziologie.

Administrare: Se administreaza oral in doze de 12,5-25 mg de 2-3 ori pe zi pentru adulti si 0,5-1 mg/kgc/zi pentru copii. In urgente se administreaza i.m. 12,5-25mg.

Reactiile adverse : se manifesta prin sedare excesiva, somnolenta, ameteli, stari confuzionale.

ROMERGAN

Forma de prezentare:Sirop ,drajeuri

Indicatii: Afectiuni alergice ale tractului respirator superior, pielii, ochiului sau tractului digestiv; intolerante alimentare si medicamentoase; boala serului; reactii anafilactice sau transfuzionale; voma de diverse etiologii; rau de miscare; vertij, sindrom Meniere; sindrom neurotoxic; insomnie; adjuvant in sedarea preoperatorie; sedativ in stari de agitatie si neliniste.

Doze si recomandari:

Adulti: 30 mg, la culcare; maxim 60-120 mg/zi.

Copii peste 2 ani: Antihistaminic: 0,12 mg/kg/zi, in 3 prize; antiemetic: 0,25-0,5 mg/kg/zi, in 4-6 prize; sedativ: 0,5-1 mg/kg/zi.

Contraindicatii : Hipersensibilitate la fenotiazine, deprimare SNC, coma, nou-nascuti, prematuri, copii sub 2 ani, antecedente de agranulocitoza, glaucom cu unghi inchis, retentie urinara. Sarcina, alaptare. Soferi si activitati de precizie. Asociere cu alcool etilic.

Atentionari: Pacienti cu astm, bronsita, bronsiectazii, afectiuni coronariene grave, glaucom cu unghi ingust, epilepsie, afectiuni uretro-prostatice, obstructii piloro-intestinale.

Reactii adverse: Somnolenta diurna, ameteli, stari de neliniste, dureri de cap, cosmaruri, dezorientare, cresterea vascozitatii secretiei bronsice, uscaciunea gurii, anorexie, iritatie gastrica, palpitatii, hipertensiune arteriala, spasme musculare, miscari involuntare ale capului si fetei, constipatie, retentie urinara, reactii de fotosensibilizare cutanata, confuzie mintala.

CLORFENIRAMINA (Clorfeniramina)

Clorfeniramina este antihistaminic de zi, cu potență mare.

Se foloseste amestecul sub forma de maleat, pulbere cristalina alba, solubila in apa, etanol si cloroform. Izomerul dextrogir, dexclorfeniramina, prezinta activitate antihistaminica mai intensa .

Farmacodinamie:

Clorfeniramin este un antihistaminic H1 al carui efect se datoreaza inhibarii competitive a receptorilor histaminici H1 . De asemenea prezinta un efect sedativ slab in doze uzuale (histaminergic si adrenolitic central); un efect anticolinergic moderat (mai accentuat la persoanele in varsta) care se afla la originea efectelor indezirabile periferice. clorfeniramin este absorbit bine dupa administrare orala. Durata de actiune este cuprinsa intre 4-8 ore. Timpul de injumatatire in plasma este de 12-16 ore. Circula legat de proteinele plasmatice in proportie de 72%. Se metabolizeaza hepatic si se elimina sub forma de metaboliti, in principal, pe cale renala intr-un interval de 24 ore. Efect sedativ moderat.

Indicatii: Este indicata in rinite alergice, urticarie, eczeme, edem Quincke, manifestari pruri¬ginoase, intepaturi de insecte.

Administrare: Se administreaza oral in doze de 4 mg de 2-3 ori pe zi sau parenteral (im., i.v., s.c.) in doze de 5-20 mg. Reactiile adverse se manifesta prin somnolenta, ameteli, rareori sedare.

CLORFENIRAMINA

Forma farmaceutica: comprimate

Indicatii

In dermatologie: urticarie acuta si cronica, eczeme, dermatita atopica si de contact, prurit, eritem solar, intepaturi de insecte.

In medicina interna: boala serului, edem Quincke, migrena, colita mucoasa, alergii medicamentoase.

In oftalmologie: procese alergice oculare (conjunctivita foliculara cronica, blefaroconjunctivita cu eczema palpebrala, sclerita recidivanta).

In O.R.L.: rinita alergica, coriza de fan.

Mod de administrare

Doza pentru adulti este de 2 – 4 mg (1/2 – 1 comprimat) de 3-4 ori pe zi. Doza pentru copii este de 0,35 mg/kg corp pe zi, divizate in patru prize.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la Clorfeniramin, insuficienta renala si hepatica avansata, stari depresive. Nu se recomanda la pacientii cu risc de retentie urinara ,glaucom.

Precautii: Sarcina si alaptare

CLEMASTIN (Tavegyl) este un antihistaminic energic. Se utilizează și ziua. Are efect prelungit, potență mare.

Se foloseste sub forma de hidrogenofumarat, pulbere cristalina alba, fara miros.Are actiune antihistaminica cu efect prelungit (10-12 ore), sedativa moderata, antipruriginoasa intensa, antivomitiva si anticolinergica moderata.

Indicatii: Este indicata in: urticarie, rinite alergice, edem Quincke, boala serului, eczeme, manifestari pruriginoase.

Administrare: Se administreaza oral, la adulti 1 mg de 2 ori pe zi (dimineata si seara), iar la copii de 6-12 ani 1/2 din doza adultului; parenteral se administreaza 2 mg de 1-2 ori pe zi, i.m. sau i.v. lent.

TAVEGYL

Forma farmaceutica: comprimate,sirop

Actiune terapeutica: Antialergic si antipruriginos.

Indicatii: febra fanului si alte rinopatii alergice. urticarie de diferite cauze, inclusiv urticarie dermatografica. prurit, dermatoze pruriginoase.

Ca adjuvant in eczeme acute si cronice, dermatite de contact si eruptii provocate de medicamente. Intepaturi si muscaturi de insecte.

Doze si mod de administrare: Oral: comprimatele trebuie luate cu apa, inainte de mese.

Adulti si copii peste 12 ani: 1 comprimat dimineata si seara. in cazuri refractare, se pot lua pana la 6 comprimate.

Copii sub 12 ani: inainte de micul dejun si seara la culcare cate 1/2-1 comprimat.

Contraindicatii: Hipersensibilitate cunoscuta la Tavegyl sau la alte antihistaminice cu structura chimica similara. Tavegylul nu trebuie administrat copiilor sub 1 an.

Masuri de precautie: Antihistaminicele trebuie folosite cu precautie la pacientii cu glaucom de unghi ingust, ulcer peptic stenozant, obstructie piloroduodenala, hipertrofie prostatica cu retentie urinara si disectazia colului vezicii urinare.

Reactii adverse: Oboseala, sedare; ocazional, stimularea SNC, in special la copii; rareori, uscaciunea gurii, cefalee, ameteala, eruptii cutanate, greata, dureri epigastrice si constipatie.

DIMETINDEN (Fenistil)

Dimetindenul poate fi considerat ca un derivat nesaturat de propilamina.Se foloseste sub forma de maleat, pulbere cristalina alba sau aproape alba, cu miros caracteristic, putin solubila in apa.

Farmacodinamie:

Dimetinden maleat, un derivat fenindenic, este un antagonist al receptorilor H1. In plus, dimetindenul maleat are o activitate antikininica, usoare efecte anticolinergice si sedative, insa fara proprietati antiemetice. In consecinta, el reduce hiperpermeabilitatea capilara ulterioara reactiilor de hipersensibilizare imediata. Prin asocierea cu un antagonist de receptori H2, suprima virtual toate efectele circulatorii ale histaminei.

Este un antihistaminic cu durata de actiune de 4-6 ore, sedativ moderat, anticolinergic slab.

Indicatii: Este indicat in dermatite alergice, boli virotice (rubeola, rujeola, varicela), rinite alergice, intepaturi de insecte, edem Quinke, prurit la diabetici sau prurit senil, uricarie.

Administrare: Se administreaza oral in doze de 1-2 mg de 3 ori pe zi, sub forma de gel (0,1%) sau spray nazal.

FENISTIL

Forma farmaceutica: comprimate, sol.orala,gel,unguent

Indicatii:

Tratamentul simptomatic al reactiilor alergice – urticarie, alergii ale cailor respira torii superioare, precum febra fanului si rinita perena, alergii alimentare si medicamentoase. prurit de variate etiologii, cu exceptia pruritului colestatic. prurit in bolile eruptive, ca de exemplu, in varicela. intepaturi de insecte.

Ca adjuvant in eczeme si alte dermatoze pruriginoase de origine alergica.

Mod de administrare:Adulti si copii peste 12 ani – doza uzuala este de 1 tableta de 2 ori pe zi.

Contraindicatii: Hipersensibilitate la unul din componenti. Copii sub o luna, in special copii prematuri.

Precautii: Glaucom. Retentie urinara asociata tulburarilor uretro-prostatice. Boli obstructive pulmonare cronice. La copii, antihistaminicele pot provoca agitatie. Sub varsta de 1 an, efectul sedativ al Fenistil-ului poate provoca episoade de apnee in timpul somnului.

Reactii adverse

Frecvent- somnolenta, in special la inceputul tratamentului si la doze mari (aproximativ 8% din cazuri).

Ocazional- tulburari gastrointestinale (printre care greata), uscaciunea gurii si/sau a gatului, vertij, agitatie, cefalee.

Cazuri izolate – edem, eruptii cutanate, spasme musculare, tulburari respiratorii.

CIPROHEPTADINA (Peritol)

Clorhidratul de ciproheptadina se prezinta sub forma de pulbere cristalina alba sau slab galbuie, fara miros, usor solubila in metanol, solubila in cloroform, greu solubila in apa, practic insolubila in eter.

Farmacodinamie: Este un antihistaminic cu durata de actiune de 4-6 ore, antiserotoninic, sedativ, stimulant al apetitului; are si actiune anticolinergica.

Indicatii: Este indicata in rinite alergice, urticarie, eczeme, manifestari pruriginoase, intepaturi de insecte. Pentru stimularea apetitului se utilizeaza in anorexie idiopatica sau nervoasa, convalesceta, boli cronice. Se foloseste si in migrena, mai ales profilactic.

Administrare: Se administreaza oral 4 mg de 3 ori pe zi, maxim 32 mg pe zi. Reactiile adverse se manifesta prin sedare, somnolenta, mai ales !a inceputul tratamentului, hiposalivatie, greturi.

Peritol

Forma farmaceutica: comprimate,sirop

Indicatii : urticarie acuta si cronica, boala serului, rinite vasomotorii si rinite alergice, eczeme, dermatite eczematoase, dermatite de contact, neurodermite, edem angioneurotic, intepaturi de insecte, sindrom carcinoid, migrene de origine vasculara, anorexie (anorexie nervoasa, anorexie idiopatica), ca tratament adjuvant in cursul bolilor debilitante (statusuri postinfectioase, convalescenta, boli cronice, hipertireoza).

Doze si mod de administrare

Adulti: doza de inceput uzuala este de 12 mg pe zi (3 x 1 tableta sau 3 x1 lingurita de sirop). Urticarie cronica: 6 mg pe zi (3 x 1/2 tableta sau 3 x 1 lingurita de sirop).

Copii: intre 6 luni si 1 an se va administra numai in mod exceptional 0,4 mg/kg corp/zi; intre 3 si 6 ani se vor administra 6 mg/zi (3 x 1/2 tableta sau 3 x1 lingurita sirop); intre 7 si 14 ani se vor administra 12 mg/zi (3 x 1 tableta sau 3 x 1 lingurita sirop).

Contraindicatii : Glaucom, retentie urinara, sarcina

Masuri de precautie: Luand in considerare efectul sedativ caracteristic la inceputul tratamentului, este de dorit ca prima doza sa fie administrata dupa masa de seara. Se impune o atentie speciala in cazul administrarii la persoanele in varsta si la copii.

Reactii adverse: Somnolenta usoara si tranzitorie care de obicei nu necesita intreruperea tratamentului. Mai putin frecvent pot aparea: mucoasa bucala uscata, confuzie, ataxie, halucinatii vizuale, greata, rash cutanat, cefalee, agitatie.

KETOTIFEN (Zaditen)

Se foloseste sub forma de fumarat.

Farmacodinamie: Are actiune antiastmatica si antianafilactica, blocheaza receptorii H1, nu are efecte antiserotoninice si anticolinergice. Efectul antianafilactic si antiastmatic se produce prin inhibarea eliberarii histaminei din granulele mastocitelor pulmonare si prin inhibarea factorilor de agregare plachetara.

Indicatii: Este indicat in tratamentul de fond al astmului alergic, in rinite si conjunctivite alergice, urticarie cronica. Actiunea antiastmatica se instaleaza lent (1-2 saptamani).

Administrare: Se administreaza oral, la adulti si copii peste 3 ani 1 mg de 2 ori pe zi, dimineata si seara, iar la copii intre 6 luni si 3 ani, 1/2 din doza. Reactiile adverse se manifesta prin oboseala, somnolenta, scaderea secretiei salivare, ameteli, cefalee, greturi.

ZADITEN

Forma farmaceutica: comprimate, capsule

Actiune terapeutica: Agent profilactic in astm si agent antialergic.

Indicatii: Prevenirea pe termen lung a astmului bronsic (toate formele, inclusiv cele mixte), bronsitei alergice, simptomelor astmatice ale febrei de fan (zaditenul nu este eficace in suprimarea crizelor de astm deja instalate). Prevenirea si tratamentul alergiilor multisistemice: urticarie acuta si cronica, dermatita atopica, rinita si conjunctivita alergice.

Doza si mod administrare

Adulti: 1 capsula (1 mg), de doua ori pe zi (la masa de dimineata si cea de seara). La pacientii la care este de asteptat un efect sedativ mai accentuat, se recomanda in timpul primei saptamani de tratament o crestere progresiva a dozei, incepand cu o capsula seara, crescand pana la doza terapeutica intreaga.

Copii: observatiile clinice reflecta constatarile farmacocinetice, indicand ca la copii pot fii necesare doze in mg/kg corp mai mari decat la adulti pentru a se obtine rezultate optime.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la medicament.

Reactii adverse

La inceputul tratamentului, pot aparea sedare si, rareori, uscaciunea gurii si usoare ameteli (care de obicei dispar spontan, pe masura continuarii tratamentului). S-au observat, ocazional, simptome de stimulare a snc. S-a observat, de asemenea, cresterea in greutate.

Medicamente antihistaminicele H1 de generatia a II-a

Avand o lipofilie scazuta, penetreaza greu prin bariera hemato-encefalica (lipofobe) si au o afinitate redusa pentru receptorii H1 din sistemul nervos central, ceea ce inseamna ca nu au efect sedativ si astfel o toleranta imbunatatita comparativ cu antihistaminicele clasice, putand fi administrate si ziua.

Consecintele sunt:

– combaterea bronhospasmului prin impiedicarea bronhoconstrictiei

– atenuarea hipotensiunii arteriala secundare vasodilatatiei si hipovolemiei induse de histamina

– sunt active in reactiile alergice de tip I (urticarie, rinite alergice, boala serului, alergii medicamentoase etc.).

In reactia alergica de tip 1 se elibereaza, pe langa histamina, si serotonina si leucotriene, dar actiunea anti H1 a acestor medicamente vizeaza doar efectele histaminei.

Dintre acestea fac parte:

– Astemizol (Acemiz)

– Cetirizina(Zyrtec,Alerid)

– Levocetirizina (Xyzal)

– Loratadina (Claritine)

– Desloratadina (Aerius)

– Terfenadina (Histadin)

– Fexofenadina(Telfast)

CETIRIZINA(Zyrtec,Alerid)

Se foloseste sub forma de diclorhidrat, pulbere cristalina alba, solubila in apa cu p.t. 225°C .

Farmacodinamie: Cetirizina este un antihistaminic de generatia a II-a, cu durata de actiune de 12-24 de ore, lipsit de efecte sedative si anticolinergice. Este principalul metabolit al hidroxizinei, rezultat prin oxidarea grupei alcoolice primare din structura acesteia.

Indicatii: Este indicata in rinite alergice aperiodice, conjunctivite alergice, rinoconjunctivite cu prurit ocular, afectiuni dermatologice pruriginoase alergice, intepaturi de insecte.

Administrare: Se administreaza oral, in doze de 5-10 mg pe zi, in priza unica.

Reactiile adverse se manifesta prin aparitia efectului sedativ la doze uzuale, uneori.

ZYRTEC

Forma farmaceutica: Comprimate , sol.orala
Actiune terapeutica: Antialergic, antagonist al receptorilor H1

Indicatii: Tratamentul de fond al manifestarilor alergice: rinita si conjunctivita alergica, rinita alergica cronica, precum si in urticarie alergica.

Mod de administrare:

Tratamentul este individualizat. In general pentru copii mai mari de 12 ani si adulti se recomanda un comprimat pe zi, intr-o singura priza.Produsul se administreaza cu putina apa la masa de seara.

Reactii adverse: Unii pacienti acuza stari de oboseala , in special la inceputul tratamentului.

Contraindicatii: Primul trimestru de sarcina. Pe parcursul tratamentului este interzis consumul de alcool

LEVOCETIRIZINA (Xyzal)

Este enantiomerul (R) al cetirizinei, antagonist puternic si selectiv al receptorilor H1 periferici. Prezinta afinitate dubla pentru receptorii H1, deci avantaj fata de cetirizina. Are aceleasi indicatii si reactii adverse ca si cetirizina.

Administrare: Se administreaza oral in doze de 5 mg pe zi in priza unica.

XYZAL

Forma de prezentare:Cpr. filmate ,picaturi orale

Indicatii: Rinite alergice sezoniere (inclusiv simptome oculare); rinite alergice perene; urticarie idiopatica cronica.

Doze si administrare:

Adulti si adolescenti peste 12 ani: 5 mg;

Copii: 6-12 ani: 5 mg; copii 2-6 ani: 1,25 mg (5 pic.) x 2/zi.

Contraindicatii

Hipersensibilitate. IR severa (clearance-ul creatininei sub 10 ml/min). Copii sub 2 ani. Pacienti cu intoleranta ereditara la galactoza.

Atentionari:

Precautie la ingestia concomitenta de alcool. Sarcina si alaptare. soferi si activitati de precizie.

Reactii adverse: Cefalee, somnolenta, oboseala si astenie; uscaciunea gurii.

LORATADINA (Claritine)

Loratadina este inrudita structural cu azatadina. Este o pulbere alba sau aproape alba, insolubila in apa, foarte solubila in acetona, alcool, cloroform.

Farmacodinamie: Este un antihistaminic de generatia a II-a, cu actiune de lunga durata (24 ore), lipsita de efecte sedative si anticolinergice. Are si actiune antiserotoninica. Este metabolizata intens la desloratadina, metabolit activ cu T1/2 mai mare.

Indicatii: Este indicata in rinita sezoniera polinica, rinita aperiodica, dermatoze si conjunctivite alergice.

Administrare: Se administreaza oral in doze de 10 mg pe zi, in priza unica, preferabil dimineata. La copii intre 2 si 12 ani se administreaza 1/2 din doza adultului. In doze uzuale nu are actiune sedativa, dar la doze mari este sedativ trebuie administrat cu prudenta la pacientii cu insuficienta hepatica. In asociere cu pseudoefedrina, este indicata in alergii la nivelul aparatului respirator, zona oftalmica, tegumente (rinite, febra de fan, urticarie, boala serului).

CLARITINE

Forma farmaceutica: Sirop, comprimate.

Actiune terapeutica: Loratadina este un antihistaminic triciclic, cu actiune de lunga durata si activitate antagonista selectiva periferica, la nivelul receptorului H1.

Indicatii: Claritine este indicat in ameliorarea simptomelor asociate cu rinita alergica, cum sunt stranutul, rinoreea, pruritul nazal precum si pruritul si senzatia de usturime la nivel ocular. Semnele si simptomele nazale si oculare sunt ameliorate rapid dupa administrarea orala a produsului. Claritine este de asemenea indicat pentru ameliorarea simptomelor si semnelor din urticaria cronica si alte afectiuni alergice dermatologice.

Mod de administrare: Adulti si copii peste 12 ani: o tableta o data pe zi.

Contraindicatii: contraindicat pacientilor cu hipersensibilitate sau idiosincrazie la componentele sale.

Precautii: Pacientilor cu afectiuni hepatice severe li se va administra o doza initiala mai mica, deoarece acestia pot prezenta un clearance redus al loratadinei.

Reactii adverse

La dozele zilnice recomandate de 10 mg, Claritine nu are proprietati sedative, relevante din punct de vedere clinic.

Cele mai comune efecte adverse raportate includ: stare de oboseala, cefalee,  somnolenta, senzatie de uscaciune a gurii, tulburari gastrointestinale precum  greata, gastrita.

DESLORATADINA (Aerius)

Pulbere cristalina alba , solubila in etanol si propilenglicol, putin solubila in apa. Este principalul metabolit al loratadinei, antagonist histaminic selectiv H1, lipsit de efect sedativ, cu actiune de lunga durata (24 ore). Este incadrat in clasa antihistaminicelor de generatia a II-a.

Actiune terapeutica

Desloratadina, este un antihistaminic. Acesta actioneaza prin blocarea receptorilor pe care se fixeaza in mod normal histamina, o substanta din organism care produce simptomele de alergie. Cand receptorii sunt blocati, histamina nu isi poate face efectul, ceea ce determina reducerea simptomelor alergice.

Indicatii: rinita alergica, urticaria idiopatica cronica

Administrare: Se administreaza oral in doze de 5 mg pe zi. La copii sub 12 ani se administreaza 1/2 sau 1/4 din doza adultului. Reactiile adverse se manifesta prin cefalee, uscaciunea gurii, astenie.

AERIUS

Forma farmaceutica: comprimate, liofilizat oral de 5 mg (tablete dizolvabile), comprimate orodispersabile, sirop de 0,5 mg/ml si solutie orala de 0,5 mg/ml.

Indicatii

Desloratadina este indicata pentru ameliorarea simptomelor de rinita alergica (inflamatia cailor nazale cauzata de o alergie, de exemplu febra fanului sau alergia la acarieni) sau de urticarie (afectiune a pielii cauzata de o alergie, avand simptome ca mancarime si papule urticariene).

Doze si mod de administrare

Doza recomandata pentru adulti si adolescenti (cu varsta de 12 ani si mai mult) este de 5 mg o data pe zi.

La copii, doza depinde de varsta lor.

Pentru copiii cu varsta intre un an si cinci ani doza este de 1,25 mg o data pe zi, adica 2,5 ml de sirop sau solutie orala.

La copiii in varsta de sase pana la 11 ani doza este de 2,5 mg o data pe zi, adica fie 5 ml de sirop sau solutie orala, fie un comprimat orodispersabil de 2,5 mg. Adultii si adolescentii pot folosi orice forma a medicamentului.

Contraindicatii

Aerius nu trebuie utilizat la pacientii care pot fi hipersensibili (alergici) la desloratadina, loratadina sau la oricare dintre celelalte ingrediente.

Reactii adverse

La adulti si adolescenti, cele mai frecvente efecte secundare sunt fatigabilitatea (oboseala 1,2%), uscaciunea gurii (0,8%) si durerile de cap (0,6%). La copiii sub doi ani, cele mai frecvente efecte secundare sunt diareea (3,7%), febra (2,3%) si insomnia (dificultatea de a dormi; 2,3%).

ASTEMIZOL (Acemiz, Astemina)

Este un antihistaminic de generatia a II-a, cu actiune de lunga durata (24 ore), practic lipsit de efecte centrale si efecte anticolinergice.

Indicatii: Este indicat in rinite si alte manifestari alergice in zona ORL, conjunctivite alergice, urticarie cronica.

Administrare: Se administreaza oral, la adulti 10 mg pe zi, la copii 1/2 sau 1/4 din doza. Tratamentul dureaza 4-6 saptamani.

Reactiile adverse se manifesta printr-o posibila usoara crestere in greutate, fotosensibilizare, mialgii, edeme, insomnii, cresterea transaminazelor. Poate produce aritmii ventriculare severe, cand se utilizeaza concomitent cu medicamente care ii inhiba metabolizarea hepatica, motiv pentru care a fost retras din terapie in multe tari.

ASTEMINA

Forma farmaceutica:comprimate

Actiune terapeutica:

A puternic si de lunga durata, actionand ca antagonist la nivelul receptorilor H1, fara efecte centrale, sedative si anticolinergice. Produsul este rapid absorbit din tubul digestiv, concentratiile sanguine maxime realizandu-se la 30-60 minute dupa administrare. Dupa metabolizare astemizolul este eliminat prin bila. Doza terapeutica asigura blocarea receptorilor H1, pentru aproximativ 24 ore. Produsul nu traverseaza membrana hemato-encefalica. Administrarea unei doze de 6 ori mai mari decat cea terapeutica nu altereaza activitatea mentala.

Indicatii: rinita alergica sezoniera si nesezoniera, conjunctivita alergica, urticaria cronica si alte afectiuni alergice.

Mod de administrare

-adulti si copii mai mari de 12 ani: 1 comprimat/zi
-copii intre 6-12 ani: 5 mg (1/2 comprimat) pe zi.
-copii mai mici de 6 ani: 2 mg/kg corp pe zi.

Reactii adverse
In cursul tratamentului prelungit, poate determina o crestere ponderala.

Contraindicatii
Se recomanda evitarea administrarii in timpul sarcinii.

TERFENADINA (Histadin)

Antihistaminic de generatia a II-a, cu actiune de lunga durata (24 ore), practic lipsit de efecte sedative si anticolinergice la doze terapeutice uzuale.

Actiune terapeutica

Terfenadina este un nou antihistaminic prin proprietatile sale chimice si farmacologice, este distinct de toate celelalte antihistaminice, astfel incat prin el insusi este o alta clasa. Datorita legarii preferentiale de receptorii H-histaminici periferici fata de cei centrali, terfenadina isi exercita actiunea antihistaminica fara afectarea performantelor individului. Terfenadina nu are efect asupra indemanarii psihomotorii sau senzatiilor subiective. Efectul antihistaminic dureaza cel putin 12 ore dupa administrarea orala.

Indicatii: Este indicata in rinite si conjunctivite alergice, urticarie, edem Quincke, eczeme, prurit.

Administrare: Se administreaza oral 60 mg de 2 ori pe zi sau 120 mg o data pe zi.

Reactii adverse : se manifesta prin tulburari digestive, cefalee, fotosensibilizare. De asemenea, poate produce aritmii ventriculare severe, cand se utilizeaza concomitent cu medicamente care ii inhiba metabolizarea hepatica, motiv pentru care a fost retras din terapie in multe tari.

HISTADIN

Forma farmaceutica: comprimate,sirop

Indicatii

Histadin este folosit in tratamentul simptomelor multor afectiuni alergice: rinite alergice; febra fanului; afectiuni dermatologice alergice – urticarie, prurigo, muscaturi sau intepaturi de insecte, edem angioneurotic, dermatite atopice sau eczeme; prevenirea si tratamentul reactiilor alergice la transfuzia de sange sau a reactiilor la substantele de contrast parenterale utilizate in radiologie.

Reactii adverse

Histadin nu prezinta efecte secundare asupra SNC.

Alte efecte secundare sunt rare: cefalee, cresterea apetitului, discrete tulburari gastro-intestinale.

Mod de administrare

Adulti si copii peste 12 ani: 1 tableta de doua ori/zi sau doua lingurite de doua ori/zi; copii intre 6-12 ani: o lingurita de doua ori/zi; copii sub 5 ani: o jumatate de lingurita de doua ori/zi.

FEXOFENADINA(Telfast)

Se foloseste sub forma de clorhidrat, pulbere cristalina alba sau aproape alba, usor solubila in metanol si etanol, putin solubila in apa si cloroform, insolubila in hexan.

Este principalul metabolit activ al terfenadinei, cu actiune rapida si prelungita (12-24 ore), lipsit de efecte sedative si anticolinergice. Nu are efecte cardiotoxice.

Indicatii: Este indicat in rinita alergica sezoniera, urticarie cronica, alte afectiuni alergice.

Administrare: Se administreaza oral 120 mg o data pe zi inaintea mesei, in rinita alergica si 180 mg o data pe zi, in urticarie.

Reactiile adverse sunt reduse fata de terfenadina; nu produce aritmii ventriculare.

TELFAST

Forma de prezentare: Comprimate filmate 30 mg, 120 mg, 180 mg;

Indicatii:

Tratamentul simptomatic al urticariei cronice idiopatice si rinitei alergice sezoniere.

Doze si mod de administrare:

Adulti: Adm. orala 120-180 mg o data/zi. Copii 6-11 ani: 30 mg de doua ori pe zi.

Contraindicatii : Hipersensibilitate.

Atentionari:

Copii sub 6 ani (nu au fost stabilite eficacitatea si siguranta administrarii); varstnici; IR; IH; interactiuni medicamentoase cu antiacide; sarcina si alaptare; soferi si activitati de precizie.

Reactii adverse: Cefalee, somnolenta, greata, ameteli, oboseala; reactii de hipersensibilitate.

BIBLIOGRAFIE

1. FARMACOLOGIE PENTRU MOASE SI ASISTENTI MEDICALI – Note de curs- Editura medicala , 2009

2. CHIMIE FARMACEUTICA – vol.I., II – Hațieganu Elena, Dumitrescu Elena, Stecoza Camelia, Editura Medicală, București, 2010

3. TEHNOLOGIE FARMACEUTICĂ – Popovici Iuliana, Lupuleasa D.- Ed. Polirom, Iași, 2001;

4. ELEMENTE DE SEMIOLOGIE ȘI FARMACOLOGIE – Alexandrescu Lygia – Editura Fundației România de Mâine, 2007 ;

5. FARMACOTERAPIE – Dobrescu, D.- Ed. Medicală, București, 1983

6. FARMACOPEEA ROMÂNĂ – Ediția a X-a – Editura Medicală București 1993

7. MEMOMED – București, 2012;