Formele Farmaceutice ale Betadinei

CUPRINS

INTRODUCERE

CAP.1Antiseptice si dezinfectante

1.1 Mecanisme de acțiune ale antisepticelor și dezinfectantelor

1.2 Rezistența microorganismelor la acțiunea antisepticelor si dezinfectantelor

1.3 Clasificarea substantelor antiseptice și dezinfectante

1.3 1Substanțe oxidante

1.3.2 Halogenii

1.3.3 Alcoolii

1.3.4 Fenolii

1.3.5 Biguanide

1.3.6 Aldehide

1.3.7 Acizii

1.3.8 Coloranții

1.3.9 Chinoline

1.3.10 Detergenții

1.3.11 Compuși ai metalelor grele

CAP.2 Iodul și combinațiiile sale

CAP.3 Formele farmaceutice ale betadinei

3.1Betadine soluție

3.2 Betadine săpun chirurgical

3.3Betadine unguent

3.4 Betadine ovule

CONCLUZII

INTRODUCERE

Betadinele fac parte din clasa antiseptice și dezinfectante.

Antisepticele sunt substanțe bactericide sau bacteriostatice cu acțiune asupra germenilor aflați pe țesutul viu ( piele, mucoase, cavități naturale, plăgi ).

Dezinfectantele sunt substanțe care distrug microorganismele patogene din mediul extern ( diferite obiecte și instrumente, pansamente, încăperi ).

Pentru a fi un bun antiseptic trebuie să aibă cel puțin efect bacteriostatic, să fie tolerat bine pe piele și mucoase. De asemenea să nu fie toxic pentru om și să aibă un efect rapid și de lungă durată.

Betadine conține iod povidonă (povidonum iodatum) care este o substanță antiseptică ce acționează împotriva bacteriilor, virusurilor, fungilor si protozoarelor.

Formele farmaceutice ale Betadinei sunt: Soluția de 10% – flacoane verzi de masă plastică a cîte 30, 120 și 1000 ml (respectiv conținînd 3, 12 și 100g de complex combinat al iodului polivinilpirrolidonă), săpun lichid cu concentrație de 7,5% – flacoane cafenii de masă plastică a cîte 20g.

Alte forme farmaceutice ale Betadinei sunt: unguentul de 10% – tuburi a cate 20g ce conține 2g de complex combinat al iodului cu polivinilpirrolidona, sau supozitoare vaginale – cutie cu 14 în blistere conținand doza de 200mg.

Betadine soluție cutanată 10% se utilizează în: dezinfecția tegumentelor înaintea injecțiilor, transfuziilor, perfuziilor, recoltării probelor de sânge, puncțiilor, biopsiilor; dezinfecție preoperatorie a tegumentelor și mucoaselor (parțială sau totală – băi preoperatorii). De asemenea, solutia se mai foloseste pentru asepsia plăgilor, inclusiv a arsurilor tegumentare, sau ca adjuvant în infecții bacteriene și fungice cutanate, precum si in intervenții oftalmologice, preoperator, sub formă de Betadine soluție diluată.

Betadine unguent (100mg/g) este recomandat pentru tratamentul infecțiilor fungice și bacteriene de la nivelul pielii și ulcerelor de stază și decubit.

Betadine ovule (200mg/pe ovul) este indicat în tratamentul vaginitelor acute și cronice datorate infecțiilor mixte, infecțiilor nespecifice (vaginite bacteriene determinate de Garodmerella vaginalis), infecțiilor fungice, infecțiilor cu Trichomonas vaginalis.

CAPITOLUL 1

ANTISEPTICE ȘI DEZINFECTANTE

Antisepticele sunt substanțe care administrate local, pe piele, mucoase, cavități naturale sau plăgi, au acțiune bacteriostatică sau bactericidă. Antisepsia se realizează numai prin mijloace chimice care reduc (uneori drastic) numarul de germeni, dar nu sterilizează si locul administrării.

Dezinfectantele sunt substanțe cu agresivitate crescută, care distrug microorganismele (bactericide) și pot fi utilizate numai în mediul extern al organismului uman: obiecte și instrumentar medical, pansamente, mobilier, încăperi, produse biologice.

Dezinfecția se realizează prin mijloace chimice, fizice sau mecanice; ea distruge în totalitate microorganismele patogene și produce sterilizarea mediului. În practică se utilizează și alți termeni: bactericide, fungicide, virucide, amebicide sau în sens larg germicide. Uneori nu este posibilă delimitarea netă între acțiunea antiseptică și cea dezinfectantă, una și aceeași substanță poate acționa ca antiseptic sau dezinfectant în funcție de concentrația substanței, natura agentului patogen, timpul de contact sau modul de administrare.

Substanțele antiseptice și dezinfectante trebuie să îndeplinească anumite condiții.

Un bun antiseptic trebuie:

– să aibă cel puțin efect bacteriostatic, preferabil bactericid

– să afecteze un număr cât mai mare de germeni patogeni ( spectru larg )

– să fie bine tolerat de piele, mucoase, plăgi

– să nu fie alergenic

– să nu fie toxic pentru om, în urmă eventualei absorbții

– să aibă un efect rapid și de lungă durată

– să nu fie incompatibil cu alte substanțe coadministrate

– să aibă indice terapeutic mare

Un bun dezinfectant trebuie:

– să aibă acțiune bactericidă și sporicidă, cu spectru larg

– să nu fie coroziv, să nu păteze și să nu aibă un miros respingător

– să nu fie inactivat de resturi organice ( spută, puroi, sânge, fecale , resturi alimentare)

– să aibă un preț de cost convenabil ( se utilizează în cantități mari).

În ceea ce privește sensibilitatea agentului patogen la antiseptice și dezinfectante, ea descrește în ordinea următoare: coci gram pozitiv, coci gram negativ, bacili gram pozitiv, bacili gram negativ, microbacterii, fungi, virusuri. Intensitatea efectului antiseptic și dezinfectant este influențat de numeroși factori: concentrația la locul de acțiune, sensibilitatea microorganismului, temperatură , prezența unui substrat organic, densitatea populației bacteriene, factorii de mediu ( pH, umiditatea, duritatea apei utilizate la prepararea soluțiilor de dezinfectante).

Figura 1.1Antiseptice si dezinfectante

1.1 Mecanisme de acțiune ale antisepticelor si dezinfectantelor

Un antiseptic sau un dezinfectant poate acționa printr-unul sau mai multe din următoarele mecanisme:

– inhibiție enzimatică prin denaturarea proteinelor (alcooli, fenoli, aldehide) sau inactivarea grupărilor tiolice (metale grele)

– intereactie cu acizii nucleici (coloranți acridinici, aldehide, etilenoxid, agenți oxidanți, azotat de argint)

– acțiunea la nivelul peretelui celular și a membranei externe sau a membranei celulare (bisfendi, acizi organici, coloranți acridinici, detergenți, fenoli, clorhexidina)

Aprecierea intensității antiseptice se face:

-fie prin determinarea concentrației minime inhibitoare (CMI)

-fie prin determinarea indicelui fenolic (raportul dintre acțiunea antibacteriană a substanței resprective și cea a fenolului).

Determinările se fac pe culturi standard de Eberthella typhosa său de Staphylococcus aureus.

Există mai multe criterii de clasificare:

– dupa natură chimică (compusi anorganici și compuși organici)

– dupa mecanismul de acțiune

– dupa structura chimică

Cea mai uzuală clasificare cuprinde următoarele grupe : substanțe oxidante, halogeni (clor, iod) și substanțe care eliberează halogeni, alcooli, fenoli, aldehide, acizi anorganici și organici, uleiuri volatile, detergenți, compuși ai metalelor grele, coloranți, alte structuri.

1.2 Rezistența microorganismelor la acțiunea antisepticelor și dezinfectantelor

Rezistența microorganismelor la acțiunea antisepticelor și dezinfectantelor poate fi naturală (intrinsecă) sau dobândită. Rezistența intrinsecă sau naturală este proprie bacteriilor Gram negative, șporilor, micobacteriilor. Este o proprietate controlată de gene cromosomale și permite depășirea acțiunii unui antiseptic sau dezinfectant. Moleculele de antiseptic sau dezinfectant trebuie să străbată straturile externe pentru a atinge ținta celulară. Structura chimică a acestor straturi depinde de grupul de microorganisme și poate constitui o barieră eficientă de permeabilitate limitând difuzia agentului chimic. Mult mai rar este posibil ca enzimele sintetizate constitutiv să degradeze compusul antiseptic sau dezinfectant.

Sporii de Bacillus și clostridium sunt cei mai rezistenți la antiseptice și dezinfectante. Sporii de Bacillus deși în general, nu sunt patogeni sunt folosiți ca indicatori ai sterilizării eficiente. Sporii de clostridium sunt patogeni semnificativi: clostridium difficile este cauza comună a diareei de spital.

Multe biocide sunt bacteriostatice la concentrații mici, pentru formele vegetative, dar pentru efectul sporicid sunt necesare concentrații mai mari. Alcoolii, fenolii, sărurile cuaternare de amoniu și clorhexidina nu au efect sporicid, decât la temperaturi superioare. Rezistența superioară a sporilor se datorează structurii complexe a învelișurilor sporale multiple. Învelișurile sporale cumprind o fracție majoră a sporului. Aceste structuri sunt de natură proteică, cu o fracție de polipeptide acide solubile în baze, în învelișul intern și o fracție rezistentă la baze. Sporularea este procesul în care celula vegetativa se diferențiază în spor și implică șapte stadii. Celula vegetativă suferă schimbări morfo – funcționale, care culminează cu eliberarea sporului matur (stadiul șapte). Pentru a dezvolta rezistența la biocide, stadiile patru (dezvoltarea cortexului) până la șapte, sunt cele mai importante pentru dezvoltarea rezistenței la biocide. Studiul mecanismelor rezistenței sporale se studiază prin tehnica parcurgerii retrograde a treptelor sporulării, care constă în îndepărtarea secvențială a învelișului sporal. În acest scop se folosesc mutante de sporulare care nu porgresează dincolo de stadiile determinate genetic ale sporului, ceea ce permite o sporulare cu un grad înalt de sincronizare. Se adaugă antisepticul sau dezinfectantul la începutul sporulării și se determină gradul de progresie a sporularii. Unele microorganisme au un grad intermediar de rezistență la antiseptice și dezinfectante, între cele sporulate și nesporelate. La micobacterii rezistența se datorează peretelui celular complex, care constituie o barieră eficientă față de pătrunderea agenților chimici: peptidoglicanul este legat covalent cu un copolimer polizaharidic, alcătuit din arabinoză și galactoză, esterificate cu acizi micolici. Bacteriile Gram negative,:concentrația minimăinhibitorie a dezinfectanților și antisepticelor este mai mare la bacteriile Gram negative, deoarece membrana externă acționează ca barieră limitantă a pătrunderii agenților antibacterieni.

Fenotipul organismelor sesile în biofilme diferă semnificativ de al celulelor planctonice sau de cele crescute pe medii artificiale, în laborator. În diferite zone ale biofilmului, bacteriile au disponibilități diferite ale nutrienților, iar proprietățile fiziologice sunt modificate.

Sensibilitatea redusă a bacteriilor într-un biofilm se datorează mai multor factori:

-accesul redus al dezinfectantului și antibioticului la celulele din biofilm

-interacțiunea chimică între dezinfectante și biofilm

-producerea enzimelor degradative și / neutralizante ale substanțelor chimice

-schimbul genetic dintre celule în biofilm

Rezistența dobândită – ca și în cazul antibioticelor și a altor agenți chimici, rezistența dobândită la antiseptice și dezinfectante poate să producă prin mutație sau prin dobândirea unei plasmide. Cu excepția Ag, a compușilor organomercurici, plasmidele induc niveluri rezistență la antiseptice și dezinfectante.

1.3 Clasificarea substantelor antiseptice si dezinfectante

Sunt cunoscute mai multe grupe de antiseptice si dezinfectante, iar acestea sunt clasificate in functie de substanta activa (substante oxidante, halogeni, alcoli, fenoli, biguanide, aldehide, acizi, coloranti, detergenti, chinoline)

1.3.1 Substanțe oxidante

Se utilizează unii peroxizi, peracizi, perborați, permanganatul de potasiu și ozonul, toate aceste substanțe cedează oxigen atomic ( radical liber al oxigenului, oxigetic dintre celule în biofilm

Rezistența dobândită – ca și în cazul antibioticelor și a altor agenți chimici, rezistența dobândită la antiseptice și dezinfectante poate să producă prin mutație sau prin dobândirea unei plasmide. Cu excepția Ag, a compușilor organomercurici, plasmidele induc niveluri rezistență la antiseptice și dezinfectante.

1.3 Clasificarea substantelor antiseptice si dezinfectante

Sunt cunoscute mai multe grupe de antiseptice si dezinfectante, iar acestea sunt clasificate in functie de substanta activa (substante oxidante, halogeni, alcoli, fenoli, biguanide, aldehide, acizi, coloranti, detergenti, chinoline)

1.3.1 Substanțe oxidante

Se utilizează unii peroxizi, peracizi, perborați, permanganatul de potasiu și ozonul, toate aceste substanțe cedează oxigen atomic ( radical liber al oxigenului, oxigenare în stare născânda) cu proprietăți antiseptice de tip bactericid.

figura1.2. peroxid de hidrogen

Peroxid de hidrogen

În farmacii se găsește sub formă de perhidrol = soluție apoasă 30% de peroxid de hidrogen și apă oxigenată care este soluție apoasă 3% de peroxid de hidrogen (10% perhidrol).

Apa oxigenată degajă spontan, lent oxigen atomic, iar în prezența catalazei din țesuturi și din sânge procesul este energic.Acțiunea antiseptică este slabă și de scurtă durată ( atât timp cât se degajă oxigen). Are acțiune mecanică, prin efervescență, de curățare a plăgilor. Mai are de asemenea acțiune slabă hemostatică, decolorantă și este utilizată în dermatologie pentru decolorarea petelor pigmentare și acțiune dezodorizantă. Utilizarea îndelungată pentru antisepsia cavității bucale poate produce hipertrofia papilelor linguale. Se folosește în antisepsia plăgilor, a cavității bucale, a conductului auditiv. Se utilizează în dermatologie și stomatologie ( irigarea canalelor, spălături în gingivită ulcerativă)

Peroxid de uree (perogen )

Se condiționează sub formă de comprimate care, în contact cu apa, formează peroxid de hidrogen. Pentru obținerea apei oxigenate se dizolvă 10 comprimate în 10ml apă; soluția obținută se utilizează imediat după preparare.

Peroxid de benzoil

Are acțiune oxidantă intensă și comedolitică relativ slabă. Este bactericid față de bacterii anaerobe și microaerofile, inclusiv față de Preopionibacterium acnes. Ca și reacții adverse peroxidul de benzoil dă fenomene iritative locale, uscăciunea pielii, dermatită de contact. Se recomandă a se feri ochii și mucoasele. Este indicat în tratamentul local al acneei. Se găsește sub formă de creme, geluri, loțiuni 1,25-10% câte 1-2 aplicații pe zi.

Permanganat de potasiu

În concentrație de 0,1-0,5% este util pentru spălarea rănilor supurante, în mediu acid crește intensitatea acțiunii antiseptice (se poate asocia cu acid boric)

1.3.2 Halogeni (clor, iod)

Clorul este un puternic antiseptic și dezinfectant, este bactericid, virucid și afectează și protozoarele. Produce fenomene iritative pe mucoase la concentrații de peste 1/10000 iar la concentrații mari apar efecte sistemice : acidoză, edem pulmonar acut, colaps,chiar moarte. Substanțe anorganice și organice care eleibereaza clor activ

Hipocloriții (de sodiu și calciu ) au proprietăți bactericide si se utilizează ca dezinfectante pentru apă de băut, a materiilor organice , a diferitelor obiecte.

Soluția Dakim (modificată) conține 0,5% hipoclorit de sodiu (0,1g clor %) se utilizează ca antiseptic pentru rănile infectate.

Cloramina B (benzensulfoncloramida sodică), cloramine T (tosilsulfoncloramide sodică) olicloramina T și halazona cedează lent acid hipocloros și apoi clor activ.

Se utilizează sub formă de soluție apoase:

– 0,2-1% ca antiseptice

-1-5% ca dezinfectante

Iodul ca și clorul, are acțiune antiseptică intensă. Are mecanism de acțiune asemănător clorului și acționează bactericid, sporicid, fungicid și mai puțin virucid.

Este iritant pentru mucoase, vaporii irită căile respiratorii. Prezintă risc de sensibilizare alergică, la cei sensibilizați induce fenomene de iodism. Poate da conjunctivită, faringită, edem glotic, erupții cutanate, acnee. Administrat pe mucoase și răni întinse, ca efect toxic sistemic, poate afecta rinichii. La copii mici și mai ales la nou-născuți poate determină tulburări tiroidiene. Iodul și antisepticele care cedează iod sunt contraindicate la bolnavii cu hipertiroidism. Este utilizat ca antiseptic și fungicid în dermatologie, ca antiseptic pe răni (inclusiv profilactic) în stomatologie.

figura 1.3 iod

1.3.3 Alcoolii

Alcolul etilic (etanol) este un lichid incolor, cu miros agreabil și gust arzător, miscibil cu apa, eterul și cloroforul.

Alcoolul etilic produce precipitarea și deshidratarea albuminelor și dizolvarea lipidelor. Acțiunea se produce la concentrație minimă de 30-40% iar efectul optim are loc la concentrația de 55-70% deoarece aceasta asigură pătrunderea substanței în celula bacteriană în cantitate eficientă.

Apa previne evaporarea rapidă, aisigurând pătrunderea alcoolului în țesuturi. La nivelul membranei celulare produce dezmembrarea bistraturilor lipidice prin dizolvarea lipidelor componente și denaturare proteică cu ruperea membranei celulare. Efectul de solubilizare a lipidelor pielii contribuie la accentuarea efectului antiseptic al altor substanțe dizolvate în acool.

La o concentrație de peste 70% acțiunea este anulată deoarece albuminele tisulare sunt precipitate brusc și alcoolul nu mai poate penetra în interiorul germenilor patogeni.Actioneazăbactericid pe toate bacteriile patogene vegetative comune Gram pozitiv și Gram negativ. Nu acționează pe sporii uscați. Șporii se pot găsi în alcolul de 90º . Are acțiune virucidă pe virusurile lipofile, însă nu distruge HBV. Acționează antimicotic, se utilizează ca antiseptic pe piele înainte de puncții, injecții, intervenții chirurgicale. Pielea trebuie să fie uscată înainte de aplicare. În amestec cu clorhexidina (0,5%), iodul (1-2%) sau lauralinum acetat (5%), etanolul 70% folosit pentru același scop este mult mai eficient. Se mai utilizează ca antiseptic pentru mâini. Spălarea mâinilor cu alcool 70% timp de un minut echivalează cu spălarea corespunzătoare cu săpun timp de 6-7 minute . Alcoolul este utilizat ca solvent pentru creșterea activității antimicrobiene a altor antiseptice ca : iod, clorhexidina, hexaclorofen, compuși cuaternari de amoniu, triclosan.

Alcoolul intră în compoziția majorității apelor de gură. Deoarece alcoolul e inflamabil se vor lua măsuri de procauție înainte de folosirea echipamentelor de diatermie sau electrice. Ca și dezinfectant alcoolul se utilizează pentru instrumente în concentrație de 50-70% și pentru a curăța diverse suprafețe. Nu se indică folosirea alcoolului pentru dezinfecția instrumentelor chirurgicale deoarece nu distruge șporii bacterieni. Ca și astringent este folosit în leziuni de decubit și arsuri. Ca antisudorifc și ca revulsiv este folosit în prișnițe alcoolizate . La fel este utilizat și ca răcoritor pentru tegumente (prin evaporare). Intră și în compoziția unor preparate dermatologice. Ca anestezic a fost folosit în nevralgiile esențiale de trigemen (la nivelul ganglionului Gasser), injectat local în soluție 80% pentru a întrerupe sensibilitatea dureroasă. Alcoolul etilic de 70% aplicat repetat produce uscarea pielii și iritații. Nu este eficace pe sporii de clostridiun difficile. Produce leziuni la aplicarea pe cornee.

●Alți alcooli și polioli cu utilizare limitată

– n- propanololul (50-60%), izopropanolul (60-70%) se utilizează ca antiseptice pentru piele

– Etilenglicolul și 1,2 – propilenglicolul poate fi util sub formă de aerosoli, în prezența unei umidități corespunzătoare pentru dezinfecția aerului din încăperile unităților sanitare

– Glicerolul are slabă acțiune antiseptică, se utlizează mai ales ca vehicul pentru alte antiseptice sau antimicotice (borax, nistatin) folosite pentru mucoasa bucală

1.3.4 Fenolii și derivații

Fenolii, în funcție de concentrație și timpul de contact cu substratul, au acțiune bacteriostatică sau bactericidă, sporostatică, virucidă, fungistatică. Mecanismul acțiunii antiseptice sau dezinfectante constă în denaturarea proteinelor. Fenolul se caracterizeaza prin:

→la concentrații mici (0,2-1%) are acțiune bactericidă, fără a afecta țesutul

→ la concentrații mari ( peste 3%) este necrozant (gangrenă fenolică), obișnuit fără durere datorită acțiunii sale anestezice locale, leziunile, fiind profunde, se vindecă greu

→prin absorbție (are o bună penetrabilitate) poate determina efecte sistemice grave

→ afectare renală (albuminurie, hematurie )

→simptome nervos – centrale (stări de inconștiență, paralizie respiratorie )

→se utilizează în stomatologie, în amestec cu alte antiseptice și anestezice locale ( camfor, mentol, eugenol, cocaină )

→ se utilizează rar ca dezinfectant (5%) pentru dejecții, diferite obiecte, încăperi etc.

Fenolul se găsește sub formă de cristale aciculare, albe cu miros caracteristic, pătrunzător și gust caustic. Fenolul este foarte solubil în alcool, eter, glicerină, lipide, mai puțin apă.

Polifenolii

Prin creșterea numărului de hidroxili fenolici se formează compuși a căror solubilitate în apă este crescută (-OH sunt hidrofili). Ei sunt slab bactericizi și puternic reducători, mai ales derivați orto și para. Dintre hidroxibenzeni se pot utiliza rezorcina, hexilrezorcinul și hidrochinona . Rezorcina este antiseptic cu eficientă gemicida slabă. Precipită proteinele bacteriene . Acționează bactericid și fungicid . Are ușoară acțiune anestezică de suprafață, are acțiune cheratolitică în concentrații de 3-5% motiv pentru care se utlizeaza în dermatologie în micoze. Se prescrie în formule magistrale în soluții, suspensii emulsii.

Derivați de fenoli

Creșterea eficacității și reducerea efectelor adeverse ale fenolului se poate realiza prin introducerea pe nucleul aromatic:

fie a unor substituenți alifatici sau aromatici ( cresoli, timol, eugenol, o-fenilfenol)

fie a unor halogeni (3,4,5,6- tetrabram, o –cresol, β – clorfenol, m- cresol, hexaclorfenol)

Cresol

Este în realitate un amestec al celor treci cresoli (o,m,p) fiind mult mai activ că dezinfectant comparativ cu fenolul. Prin dizolvarea în hidroxizi alcalini sau săpunuri se obține produse (lisol, creolină) cu acțiuni dezinfectante de 25 de ori mai intense decât a fenolului. Ele se utilizează sub formă de emulsie apoasă (5-10%) ca dezinfectante pentru dejecții și în medicină veterinară. Tricresolformalina se utilizează în stomatologie.

b) Timol

Timolul se găsește în cimbru (Thymus vulgaris ) este mult mai activ decât fenolul ca antiseptic și mai puțin toxic, are și slabă acțiune antifungică. Soluția 5% se utlizează ca antiseptic al pielii și în infecțiile fungice. În amestec cu alte antiseptice (fenol, mentol, camfor) se utilizează în stomatologie, intră în compoziția unor ape de gură și paste de dinții.

Eugenol

Eugenolul este componenta principală a uleiului de cuișoare, are acțiune antiseptică, anestezică locală și revulsivă. Se utilizează în stomatologie, intră în compoziția unor paste de dinți.

Cresantina

Cresantina se utilizează în stomatologie ca înlocuitor al eugenolului.

Orfenilfenol (Bifenol)

Bifenilolul este un antiseptic prin acțiune bactericidă pe majoritatea bacteriilor gram-pozitiv, pe bacilul Koch și retrovirusuri (HBV,HIV)

Se utlizează pentru:

antisepsia pielii (inclusiv înaintea unor intervenții chirurgicale) a mâinilor

îngrijirea plăgilor și suturilor

dezinfecția suprafețelor

Hexaclorofen

Are acțiune bacteriostatică intensă mai ales pe germenii gram-pozitiv (bactericid numai după contact prelungit, de zile) și ușor fungistatică. Se absoarbe (în funcție de concentrație ) chiar pielea normală; absorbtia este crescută și mai rapidă la nou-născuți și mai ales la prematuri. La nou-născuți și prematuri au fost semnalate cazuri de afectare toxică a SNC, edem cerebral, degenerare spongiforma a substanței albe din creier. Este utlizat ca antiseptic sub formă de loțiuni, unguente, creme, săpunuri, pudre, șampoane, creme de ras, paste de dinți.

Se recomandă limitarea concentrației la:

0,1% în produsele care vin în contact cu mucoasele și cele destinate sugarilor

0,5% în produsele care se aplică pe piele și numai se îndepărtează imediat

2% în sapunuri ( cu alcalinitate crescută) care se îndepărtează apoi prin clătire

poate fi util ca dezinfectant (3%) printr-un contact prelungit (câteva ore) pentru instumente chirugicale și alte obiecte

Ticlosan

Este antiseptic bisfenol clorinat. Are acțiune specifică asupra celulelor bacteriene, deci se poate spune că acționează similar unui antibiotic. Locul primar de acțiune a triclosanului este membrană citoplasmatică bacteriană. Acesta blochează o cale biochimică specifică de formare a lipidelor, componente ale membranei celulare. Triclosanul poate da rezistență la fusiformi. Efectul antibacterian al triclosanului este foarte puțin redus de sânge și materia organică și este crescut de disodium EDTA. Mai posedă și un efect antiinflamator care poate avea drept rezultat reducerea inflamației gingivale observată la pacienții care folosesc pastă de dinți cu ticlosan.

Utilizări

– antisepsia : pielii mâinilor , pielii înainte de puncție, intervenție chirurgicală

– antisepsia plăgilor, cavității bucale

– prevenirea formării plăcii bacteriene dentare și a depunerilor de tartru

– dezinfecția instrumentelor

1.3.5 BIGUANIDE

Clorhexidina este un antiseptic cationic cu eficacitate germicidă slabă.

Acțiunea antimicrobiană a clorhexidinei se exercită prin:

– alterarea permeabilității peretelui celular cu dezorganizarea membranei lipoproteice

– modificarea receptorilor de pe suprafața celulei microbiene, cu efect asupra tranzitului nutritiv de la acest nivel

– fungicid și fungistatic asupra fungilor și levurilor, în special asupra Candidei albicans

– virucid, inclusiv asupra hiv

Utilizarea îndelungată a clorhexidinei pentru igiena bucală poate duce la:

– depunerea crescută de tartru gingival

– colorarea în galben – maroniu a dinților

– modificări tranzitorii ale senzației gustative sau gust amar însoțite de senzația de arsură a limbii la prima folosire

– iritații minore și descuamării superficiale ale mucoasei bucale în special la copii

Are multiple utilizări:

– pentru antisepsia preoperatorie a tegumentelor și a mâinilor se folosesc soluția 0,5% de diacetat său diglucanat de clorhexidina în alcool etilic de 70% său în isoprapanol

– pentru antisepsia tegumentelor cu plăgi, arsuri și alte leziuni se folosesc: soluție apoasă e 0,5% de digluconat de clorhexidină

– pentru antisepsia mucoasei bucale înainte de extracția dintelui (2%)

– intră în compoziția unor paste de dinți clorhexidina se menține 24 ore în cavitatea bucală datorită legări sale de grupările fosfat sulfat și carboxil din peretele bacterian din salivă, placă bacteriană și de pe suprafața smalțului.

Este un antiseptic important pentru îndepărtarea și prevenirea depuneii plăcii bacterien.

figura 1.4. clorhexidina

1.3.6 ALDEHIDE

Aldehidele utilizate ca dezinfectante (formadelhida și paraformaldehidă, glutaraldehida) activează prin alchilarea grupărilor – NH2 proteice, la concentrații mari și prin precipitarea proteinelor. Au acțiune bactericidă, sporicida ( după contact prelungit ), virucidă.

Formaldehida se utilizează ca dezinfectant sub formă de:

– Soluție apoasă 35% numită formol

– vapori obținuți prin paraformaldehidă ( trimer ciclic al formaldehidei ), prin încălzire

Vaporii de formaldehidă au acțiune iritantă asupra mucoaselor ( de ex. conjuctivală ) iar prin inhalarea lor irită mucoasele respiratorii. La animalele de laborator în concentrații marii, are acțiune carcinogenă, posibilitatea acestei acțiuni la om îi limitează mult utilizarea.

Utilizări

dezinfectant pentru instrumentar chirurgical, încăperi

conservant pentru piese anatomice

în hiperhidroză plantară ( soluții 2-10% prin acțiune astringentă și tanantă)

în stomatologie

pentru prepararea anatoxinelor ( vaccinuri )

Glutaraldehida are acțiune germicidă mai intensă și mai rapidă decât formaldehida, eficacitatea sa crește în mediu alcalin ( pH = 7,5 – 8,5 ).

Se utilizează

-solutie 2% izopropanol 70% pentru dezinfecția instrumentarului medical ( inclusic cel optic ) și materialelor protetice

-in stomatologie, ca înlocuitor al formaldehidei ( mai activă și mai puțin toxică )

1. 3.7 ACIZII

Acizii sunt bactericizi și fungicizi acționând la nivelul membranei celulare prin modificarea brutală a pH-ului. La concentrații mari, unii acizi pot avea și acțiune sporicidă. Se utilizează ca antiseptic unii acizi anorganici și mai ales cei organici.

Acidul boric ( ortoboric ) are acțiune antiseptică slabă si se caracterizează prin :

– este bine suportat de piele și mucoase, dar prin absorbție poate da reacții toxice grave, mai ales la copiii mici

– se folosește sub formă de [ soluție 3% comprese , spălături ] / [ unguent 10% ]

– este contraindicat la copii sub 3 ani

Tetraboratul de Sodiu ( borax ) are acțiune antiseptică slabă, se utilizează sub formă de soluție apoasă 3%, soluții glicerinate 2-4% ( pentru mucoase ) și săpunuri

Acidul acetic este un antibacterian ( afectează bacilii Gram- negativ aerobi, inclusic Pseudomonas). Se utilizează ca antiseptic, sub formă de soluție 0,25-1% pentru spălături ale urechii externe și a tractului urinar inferior. Se mai utilizează ca dezinfectant al îmbrăcăminții personalului medical.

Acidul benzoic este bacteriostatic. Poate fi bacterid după un contact prelungit de câteva zile. Are și slabă acțiune antifungică și antipruriginoasă.

Acidul salcilic are acțiune antiseptică, antifungică, cheratoplastică și cheratolitică( în funcție de concentrație ).

Se utilizează în special sub formă de preparate magistrale:

antifungic 1-3 % ( în asociație cu alte antifungice ) unguente, soluții alcoolice în dermatofiții

cheratoplastic 0,5 – 1 % în ulcere cutanate

cheratolitic 10-30% în hiperheratoză, psoriazis, bătături

Esterii acidului p- oxibenzoic ( metilic – Nipagin, propilic- Nipasol ) au acțiune antiseptică superioară acidului salicilic și toxicitate mai redusă, se utilizează ca agenți de conservare pentru diferite forme famaceutice și alimente .

Se mai utilizează:

acid tricloracetic, acid lactic- în stomatologie

acid undecilenic în dermatologie

acid mandelic în urologie

1.3.8 COLORANȚII Coloranții sunt compuși organici a căror acțiune bactericidă se corelează cu gradul lor de disociere urmată de eliberarea unor cationi deosebit de activi. De pildă, cationul acridinic intră în competiție cu ionii H+ pentru pozițiile vitale ale grupelor acide, disociabile, ale enzimelor respiratorii bacteriene.

Colorantii de etacridina

Etacridina , Rivanol – pulbere cristalină galbenă, incoloră, cu gust amar, care dă soluții apoase neutre și fluorescențe. Are indice fenolic 80 ,acționează bactericid în special asupra germenilor gram pozitiv.

Utilizări

ca antiseptic sub formă de soluție 1/5000 în gingivostomatită ulceronecrotică sub formă de spălături bucale largi

Soluție 1/00 pentru tamponări locale în gingivite și stomatite

Unguent 0,5-1% soluții 1/00 în piodermite, eczeme infectate.

Adminstrarea locală îndelungată pe răni poate întârzia cicatrizarea.

Derivat de trifenilmetan

Metilrosanilina ( cristal violet, violet de gențina ) este un colorant derivat de trifenilmetan. Cristale strălucitoare violete sau violet închis spre negru cu luciu metalic, incolore, solubile în apă, alcool, glicerină. Efectul bactericid se observă mai ales asupra microbilor pe cale de înmulțire Acționează bacteriostatic și bactericid se observă mai ales asupra microbilor pe cale de înmulțire. Acționează bacteriostatic și batericid; spectrul cuprinde germeni Gram pozitiv, baciul difteric, spirilul anginei Vincent. Nu acționează asupra bacteriilor Gram negativ și acidorezistente precum și asupra sporilor bacterieni. Este antihelmitic și antifungic: acționează pe majoritatea fungilor, mai ales pe candida albicans se folosește ca antiseptic pentru mucoasa bucală în gingivostomatită herpetică ( atingerea leziunilor ulceroase cu soluție 1%), în gingivostomatită aftoasă recidivantă (badijonarea mucoasei bucale cu soluție 1%) în alte infecții și ulcerații ale mucoasei bucale ( atingeri ale leziunilor cu soluție 1%).

Derivati de fenotiazina

Albastru de metilen ( metiltionina ) – pulbere cristalină de culoare albastru închis cu luciu de bronz metalic, fără miros, cu gust amar, solubilă în apă. Acțiunea antiseptică este atribuită faptului că poate servi ca transportor pentru dehidrogenaze. Este bactericid slab, față de stafilococi în concentrație 0,1%.

Utilizări:

ca antiseptic este folosit pe tegumente și mucoase

pentru mucoasa cavității bucale și a faringelui se folosesc soluțiile 1-2% pentru bandajarea leziunilor din gingivostomatite

infecții urinare oral 50-300 mg pe zi colorând puternic țesuturile se folosește pentru depistarea traiectelor fistulelor

1.3.9 CHINOLINE

Cliochinolul clorchinaldolul sunt hidroxichinoline halogenate cu un spectru care cuprinde: unui coci (stafilococ, streptococ, enterococ), Candida, Tricomonas, amoebe. Se administrează intern, în infecții intestinale și extern ca antiseptic în plăgi și eczeme infectate, foliculită, furunculoză, impetigo, intertrigo, micoze cutanate, leziuni de decubit. Administrarea se face sub formă de unguente, loțiuni, pudre, de concentrații 3%. Nu se administrează pe mucoase, cliochinolul conține iod și poate produce fenomene de iodism.

1.3.10 DETERGENȚI

Detergenții ( tenside) sunt agenți activi de suprafață, ei scad tensiunea superficială la interfața dintre două suprafețe nemiscibile

Detergenții, prin tensioactivitatea lor, afectează membrană celulară a microorganismelor. Clasificarea se face în funcție de structură lor chimică și a încărcării electrice a grupării, hidrofile și cuprinde detergenți, anionici, cationici, amfoteri, nionici

Detergenții anionici sunt reprezentați de :

săruri ale acizilor grași saturați sau nesaturați cu metale alcaline ( săpunurile propriu-zise)

acizii grași saturați formează săruri sodice solide ( stearat de sodiu, palmitat de sodiu )

acizii grași nesaturați formează săruri potasice moi ( oleat de potasiu, linoleat de potasiu )

săruri de sodiu ale esterilor sulfonici ai alcoolilor grași

săruri de sodiu ale alchil său arilsulfonaților

Se utilizează ca antiseptice în special săpunurile propriu-zise, caracterizându-se prin:

acțiunea bacteriostatică sau bactericidă asupra bacteriilor gram – pozitiv

principala lor acțiune este pur mecanică ( prin spălare ), de îndepărtare a florei microbiene existente pe piele

au acțiune iritantă asupra mucoaselor

acțiune antiseptică a săpunurilor este potențată prin încorporarea altor antiseptice

sunt incompatibile cu detergenții cationici

Săpunurile neutre se pot obține prin neutralizarea acizilor grași cu trietaolanina ( de exemplu Neutrogena) cu o toleranța pe tegumente și mucoase mult crescută.

Detergenti cationici sunt cei mai utilizați detergenți având o toxicitate locală și sistemică scăzută. Se numesc și săpunuri " inverse" fiind electroliți cation-activi, spre deosebire de săpunuri care sunt electroliți anion-activi.

Se caracterizează prin:

au acțiune antibacteriană numai dacă unul dintre alchilii azotului cuaternar are o catenă de 8-18 atomi de carbon

la concentrații de 0,1-1% au acțiune bactericidă asupra bacteriilor gram-pozitiv în gram- negativ, iar la concentrații mai mici, acțiune bacteriostatică

acțiunea bactericidă este potențată de pH-ul alcalin

au acțiune virucida pe virusurile cu înveliș lipidic

nu sunt activi pe micobacterii, Pseudomonas și spori

sunt inactivați de proteine, puroi, sânge

sunt incompatibili cu detergenții anionici

penetrează ușor straturile cărnoase superficiale ale pielii, afectând și floră tesutului cutanat

Se utilizează că antiseptice pentru mâini, cavitatea bucală și gât, cavitatea vaginală, răni în stomatologie, pentru conservarea medicamentelor pentru uz extern. De asemenea se folosesc ca dezinfectante pentru instrumentar medical ( inclusiv păstrarea celui sterilizat ), veselă. Supozitoarele vaginale ( de exemplu, cu clorură de benzalconiu) se utilizează ca profilaxie adițională în infecție cu HIV. Clorură de benzalconiu se utilizează sub formă de soluție apoasă pentru uz extern, ovule, capsule vaginale (moi), creme vaginale. Se poate asocia cu alte antiseptice, chiar detergenți neionici.

Detergenții amfolitici sunt aminoacizi N- substituiți cu două centre ionizate: o grupare cuaternară de amoniu și un carboxil ionizat.

Se caracterizează prin :

are acțiune bactericidă ( inclusiv pe b. Koch ) și fungicidă

nu este inactivată de proteine, sânge, puroi și alte materii organice

este incompatibilă cu detergenții anionici și cationici

are întrebuințări similare cu cele ale detergenților cationici, în special ca antiseptic pentru mâini și dezinfectant pentru instrumente

1.3.11 COMPUȘI AI METALELOR GRELE

Se utilizează compuși anorganici și organici ai mercurului, argintului, cuprului și zincului.

Acțiunea lor antiseptică este dependentă în special de metal ( cation ) și mai puțin de partea anorganică sau organică ( anion):

metalul acționează bacteriostatic ( la concentrații mici), prin afectarea grupărilor – SH enzimatice sau bactericid ( la concentrații mari ) prin precipitarea proteinelor celulare

partea anorganică sau organică imprimă o acțiune astringentă sau chiar necrozantă ( la concentrații mari )

Compusi ai mercurului

Au efecte bactericide, paraziticide și fungistatice.

Compușii anorganici au toxicitate crescută; se utilizează limitat

clorură mercuroasă

mercurul amoniacal sub formă de unguent 5% poate fi eficace în impetigo

clorură mercurică în concentrație de 1% are acțiune bactericidă asupra bacteriilor de pe pielea mâinilor; pe mucoase nu se folosește ( acțiune caustică) ca dezinfectant (soluție 2‰) , pentru lenjerie și alte obiecte ( cu excepția celor acoperite cu vopsele pe bază cu ulei )

Fenilmecuriborat

Este o combinație echimoleculară de borat de fenimercur și hidroxid de fenilmercur.

Se caracterizează prin acțiune antibacteriană și antifungică. Este antiseptic pentru mucoase ( gingivite, stomatite, laringite, faringite ) soluție apoasă 2% diluată de 5-40 de ori sau comprimate pentru supt a 0,3 mg. Este dezinfectant pentru instrumente din metal ( cu excepția celor din aluminiu) din cauciuc. Utilizarea îndelungată pe mucoase sau piele poate produce sensibilizarea alergică.

Compusi ai argintului

Argintul, în apă, cedează lent ioni de argint , care în cantitate foarte mică acționează bactericid.

Argintul se utilizează sub formă de săruri și preparate coloidale; acționează prin precipitarea proteinelor și interacționează cu procese biologice esențiale ale microorganismelor.

Azotatul de argint acționează bactericid, la concentație de 1 ‰ distruge majoritatea microorganismelor.

Administrat ca atare pe țesuturi are acțiune caustică prin precipitarea proteinelor ( cauterizare chimică) pielea se înnegrește datorită reducerii argintului sub influența luminii. Se utilizează în oftalmologie ca antiseptic și astringent, precum și pentru profilaxie oftalmiei gonococice la nou-născuți, în dermatologie, stomatologie ca antiseptic și cauterizant.

Alte saruri metalice

Sulfatul de zinc, soluție 0,25% are proprietăți antiseptice și astringente, fiind eficace în conjunctivite cronice și conjunctivită cu bacil

Morax- Axenfeld.

Sulfatul de cupru, soluții 0,5-1% are acțiune astringentă, utilă în conjunctivite, în amestec cu sulfat de zinc poate fi util în eczeme, ipetigo, intertrigo.

Clorură de zinc și sulftatul de zinc se utilizează în stomatologie.

CAPITOLUL 2

IODUL SI COMBINATIILE

Iodul a fost descoperit din întâmplare în anul 1811 de către Bernard Courtois, un farmacist al armatei franceze. Ulterior, se va alătura companiei tatălui său, care fabrică Salpetru de Chile, una din componentele prafului de pușcă.

Iodul este relativ răspândit în natură fiind al 47-lea element chimic . Principalele surse naturale de iod sunt zăcămintele de salpetru din Chile și India. Iodul la temperatura camerei este o substanță solidă de culoare, cenusiu-violacee, cristalizată cu un miros specific și luciu metalic.

Iodul este întâlnit în organismul uman în glanda tiroidă, alte organe care prezintă concentrații de iod sunt glandele salivare, stomacul, glanda pituitară, ovarele. În tiroidă iodul este folosit la sinteza hormonilor tiroxinei și triodotironinei, hormoni care au rol reglator al anumitor funcții metabolice, în special în controlul temperaturii. În anul 1820 francezul Caindet a fost primul care a folosit iodul în medicină sub forma unei tincturi de iod și iodură de potasiu, acesta folosind-o ca un medicament pentru combaterea gușii endemice. El a observat că tratamentele tradiționale contra gușii constau în consumarea cenușii de alge, iar din moment ce alga era bogată în iod, acesta ar fi ingredientul activ. Însă deoarece pacienții care au primit tinctură de iod ca medicament au suferit dureri gastrice severe din cauza efectelor iritante ale acesteia, tratamentul fiind abandonat. Cu toate că soluția de iod a eșuat ca remediu pentru gușă, ea a devenit un tratament acceptat pentru rănile deschise, chiar dacă nu se știa la vremea aceea că eficacitatea acestuia se datora proprietților sale antiseptice. Iodul poate fi utilizat în testarea unor eșantioane alimentare pentru determinarea existenței amidonului.

Soluțiile cu iod pot fi folosite în depistarea bancnotelor contrafăcute. În procedura colposcopiei, soluția Lugol este aplicată în regiunea vaginală și cervicală. Scopul principal al utilizării iodului în domeniul medical este exploatarea proprietății sale antiseptice. Este un bactericid, protoacid, cisticid, virucid. Iodul este o substanță corozivă datorită proprietăților sale oxidante. În organism, iodul este transformat rapid în iodură,în mod pasiv de către amidon și stocat în glanda tiroidă. Existența iodului in glanda tiroidă a fost descoperit de către medicul Bauman care după ce a vărsat acid azotic concentrat pe un fragment de glandă tiroidă , a observat vapori de iod ce se degajau din țesutul descompus.Cu toate acestea, abia in 1916 ,un biolog marin ,David Marine ,a indicat că gușa endemică ar putea fi tratată și prevenită cu iod ca supliment alimentar , cea mai bună cale de a face asta fiind adăugarea lui în sare.

Cei care au o carență de iod în organism manifestă oboseală intensă, probleme de memorie, depresie, crampe, iau în greutate . La copii, lipsa de iod se manifestă prin neliniște, tulburări de somn, lipsa capacității de a se concentra. Există un test care poate confirma cu exactitate această carență: se imbiba o bucată de vată în iod dupa care se tamponează mai multe părți ale corpului. Dacă a doua zi petele de iod sunt tot acolo, înseamnă că organismul are suficient , petele de iod dispărând după câteva ore .

Două treimi din iodul din organism se concentrează în glanda tiroidă, responsabilă de funcționarea corectă a metabolismului. Cea mai frecventă afecțiune generată de lipsa de iod este hipotiroidismul, care în timp poate duce la gușa endemică. Aceasta este o boală relativ rar întâlnită, cu complicații majore mai ales dacă apare la copii. Printre complicațiile gușei endemice se numără cretinismul, tulburările de dezvoltare și problemele sistemului osos. La femeia însărcinată, această carență poate provoca moartea fătului sau avort spontan. De asemenea, există riscul crescut ca bebelușii care se nasc totuși să aibă retard psiho-motor.

Deficitul de iod apare in zonele cu soluri sarace in acest mineral sau in populatiile care nu consuma sare iodata (deloc sau in cantitati minime ce nu fac fata necesarului). Datorita carentei de iod au loc modificari la nivelul tiroidei, care isi intensifica activitatea in scopul compensarii deficitului de hormoni. Deoarece organismul sufera in mod real de o carenta cronica de iod, glanda lucreaza in gol, se va hipertrofia (isi mareste dimensiunile) si va proemina in loja tiroidiana, devenind vizibila. Astfel apare gusa endemica. Gusa reprezinta, deci, o marire anatomica a glandei, insotita de o hipofunctie.

In gusa este inca o problema de sanatate importanta, mai ales in zonele muntoase si subcarpatice (datorita saraciei in iod al solului). Specialistii au observat ca deficitul de iod apare mai frecvent in cazul femeilor decat al barbatilor si tinde sa fie mai important la femeile insarcinate sau la cele care alapteaza. Iodul suficient se pare ca se coreleaza cu un efect protector impotriva dezvoltarii unei forme particulare de cretinism (boala caracterizata prin retard mintal sever).
Nu doar solul deficitar in iod este la baza carentei, ci si consumul exagerat al unor legume ce contin substante chimice capabile de a impiedica utilizarea iodului de catre tiroida. Astfel de substante pot sa interfereze si cu sinteza hormonilor tiroidieni in sine, avand acelasi rezultat. Legumele cunoscute ca fiind bogate in aceste substante sunt brasicaceele: varza, gulia, napii, conopida.
Intoxicatia cu iod este o problema ce apare destul de rar si de obicei, nivelul crescut al iodului determina o reducere a functiei tiroidiene.

Substanțe care eliberează iod

a) Iodoforii sunt combinații complexe ale iodului cu diferiți agenți tensioactivi (de obicei neionici), care în contact cu țesuturile, eliberează lent iodul elementar cu efect germicid cu spectru larg, penetrant în tegumente, dar cu o toxicitate tisulară scăzută

b)Polivinil pirolidon iodina (PVP)(Betadina): soluție concentrată pentru uz extern ( dezinfecția tegumentelor) ,ovule vaginale, unguent 10% ,săpun chirurgical cu 7,5mg PVP- iodină; soluție pentru gargarisme. Este indicată pentru dezinfecția pielii înainte de recoltări de sânge, injecții, vaccinări, puncții, poziționarea cateterelor, operații. Se aplică nediluat.

c)Complexul iodului cu nonil-fenol-polietoxilat (septozol) se utilizează ca antiseptic pentru piele mucoase și ca dezinfectant.

figura2.1. iod

CAPITOLUL 3

FORMELE FARMACEUTICE ALE BETADINEI

Formele farmaceutice ale Betadinei sunt: Soluția de 10% – flacoane verzi de masă plastică a cîte 30, 120 și 1000 ml (respectiv conținînd 3, 12 și 100g de complex combinat al iodului polivinilpirrolidonă), săpun lichid cu concentrație de 7,5% – flacoane cafenii de masă plastică a cîte 20g.

Alte forme farmaceutice ale Betadinei sunt: unguentul de 10% – tuburi a cate 20g ce conține 2g de complex combinat al iodului cu polivinilpirrolidona, sau supozitoare vaginale – cutie cu 14 în blistere conținand doza de 200mg.

3.1Betadine solutie

Soluțiile sunt preparate farmaceutice constituite din una sau mai multe substanțe dizolvate într-un solvent sau amestec de solvent destinate uzului intern, extern, parenteral.

figura3.1 betadine solutie

Substanța activă din betadine solutie este iod povidona iar celelalte componente sunt:

glycerol 9, acid citric anhidru, fosfat disodic anhidru, hidroxid de sodium ( soluție 10 % ) apă purificată..

Iod povidona este o substanță antiseptică cu spectru larg ce acționeaza împotriva bacteriilor, virusurilor, fungilor și protozoarelor (organismelor unicelulare).

Betadine se uilizează în :

dezinfecția pielii înaintea injecțiilor, transfuziilor perfuziilor, recoltării probelor de sânge, puncțiilor, biopsiilor

dezinfecția preoperatorie a pielii și mucoaselor ( parțială sau totală- băi preoperatorii )

asepsia rănilor, inclusiv a arsurilor de la nivelul pielii

adjuvant în infecții bacteriene și fungice de la nivelul pielii

intervenții oftalmologice, preoperator, sub formă de Betadine soluție diluată

Betadine nu se utilizeaza:

– nu se utilizează la persoanele alergice la povidonă, iod

– persoanele cu hipertiroidism ( hiperactivitate a glandei tiroide ) sau alte afecțiuni acute ale glandei tiroide

– înainte și după tratamentul cu iod radioactiv

– persoanele cu dermatită herpetiformă Duhring

– înainte și după tratamentul cu iod radioactiv în hipertiroidism

În pregătirea preoperatorie se evită contactul prelungit cu pielea pacientului. Expunerea prelungită la soluție poate determina iritații sau rareori reacții grave la nivelul pielii. Pot să apară arsuri chimice ale pielii datorită contactului prelungit.

La administrarea unor cantități mari de iod, pacienții cu gușă, noduli tiroidieni, sau alte afecțiuni non acute ale tiroidei prezintă risc de a dezvolta hiperactivitate a funcției tiroidei ( hipertiroidism ).

Se recomandă evitarea administrări la pacienții cu insuficiență renală.

Utilizarea pe o perioadă prelungită ( mai mult de 14 zile ) sau pe suprafețe mari ( mai mult de 10% din suprafața corporală ), la pacienții cu tulburări latente a funcției tiroide ( în special la vârstnici ) trebuie făcută numai după cântărirea balanței beneficiu terapeutic / risc. Acești pacienți trebuie atent monitorizați chiar și 3 luni după întreruperea tratamentului .

Proprietățile oxidante pot determina deterioararea unor metale, în timp ce plasticul sau materialul textil este rezistent la iod povidona.

Nou născuții și sugarii prezintă un risc crescut de a dezvolta hipotiroidism ( activitate redusă a glandei tiroide ) prin administrarea unor cantități mari de iod. Utilizarea iod povidonei trebuie să se facă în cantități minime la nou născuți și sugari din cauza permeabilității crescute a pielii acestora și a sensibilitatiii crescute la iod. Poate fi necesar un control al funcției tiroide la copii. Trebuie evitată orice posibilă ingestie orală de iod povidona la sugari.

Utilizarea în același timp a medicamentelor pentru tratamentul rănilor pe bază de enzime duce la o scădere a efectelor terapeutice a ambelor substanțe.

Utilizarea Betadine trebuie evitată în asociere cu alte antiseptice pe bază de peroxid de hidrogen, săruri de argint sau tauloridina, datorită reducerii reciproce a efectelor terapeutice.

Iod povidona nu trebuie administrat în același timp cu medicamente pe bază de mercur datorită riscului de formare a iodurii de mercur caustică.

Medicamentele care conțin iod povidona atunci când sunt utilizate în același timp sau imediat după aplicarea pe aceeași suprafață sau pe suprafețe apropiate a antisepticelor care conțin octenidină pot determina decolorări întunecate trecătoare în zonele implicate. La pacienții care sunt în tratament cu litiu, trebuie evitată utilizarea pe termen lung a soluției cutanate, în special pe suprafețe mari. Complexul iod-povidona este eficace la ph cuprins între 2-7.

Absorbția iodului din soluția de iod povidona poate interacționa cu unele teste privind funcționalitatea tiroidei.

În timpul sarcinii și alăptării iod povidona trebuie utilizată numai dacă este strict indicată și pe o perioadă minimă de timp.

Deoarece iodul traversează placenta și se excretă în laptele matern și din cauza creșterii sensibilității fătului sau nou-născutului la iod, în timpul sarcinii sau alăptării utilizarea iod povidonei trebuie să se facă în cantități cât mai reduse. Mai mult concentrația de iod este mai mare în laptele matern comparativ cu concentrația din ser. Utilizarea iod povidonei poate induce hipotiroidism trecător la făt sau nou-născut. Poate fi necesar un control al funcției glandei tiroide a copilului.

Betadine se aplică fie ca atare, fie sub formă diluată. Betadine nu se diluează cu apă fierbinte, ci cu apă la temperatura corpului. Soluția nu este indicată pentru administrarea orală. Pentru dezinfecția preoperatorie a pielii trebuie evitată prelingerea soluției în afara câmpului operator ( risc de iritare a pielii ).

Aplicarea de betadine sub formă nediluată pentru dezinfecția pielii intacte înainte de injecții, transfuzii, perfuzii, recoltarea probelor de sânge, puncții, biopsii, ca și pentru dezinfecția rănilor sau arsurilor: soluția cutanată poate fi utilizată de câteva ori pe zi

Utilizarea betadine pentru dezinfecția mâinilor se face astfel:

dezinfecția uzuală a mâinilor 2 x 3 ml soluție nediluată se lăsa în contact pentru 30 secunde

dezinfecția preoperatorie a mâinilor 2 x 5 ml soluție nediluată se lăsa în contact pentru 5 minute.

Pentru dezinfecția pielii se utilizează soluția nediluată și se lăsa în contact până la uscare.

Absorbția sistemică a iodului după aplicații locale repetate pe zone cutanate întinse sau cu răni, poate determina reacții adverse multiple: gust metalic, iritații și inflamații la nivelul pielii, tulburări gastro-intestinale, diaree, acidoză metabolică, valori mari ale sodiului în sânge și insuficiență renală. În cazul ingestiei accidentale este recomandat adresarea unui medic.

Pot să apară reacții de hipersensibilitate, dermatite de contact ( cu simptome cum sunt roșeață, vezicule mici și mâncărimi ).

Foarte rar poate să apară reacția anafilactică ( reacție foarte gravă care poate determina dificultăți la respirație, amețeli, scăderea bruscă o tensiunii arteriale ), hipertiroidism, angioedem ( reacție alergică gravă care poate determină umflarea feței și gâtului . De asemenea pot să apară tulburării la nivelul rinichilor, arsuri chimice pe piele, dezechilibre electrolitice.

Este indicat să se păstreze la temperaturi sub 25° C în ambalajul original. Nu se lasă acest medicament la vederea și îndemână copiilor.

Betadine soluție este de culoare brun închisă, fără particule în suspensie sau sediment.

3.2. BETADINE SĂPUN CHIRURGICAL

figura 3.2. betadine sapun chirurgical

Substanța activă este iod povidona. Un ml soluție conține iod povidona 75 mg corespunzător la iod activ 7,5 mg.

Iod povidona este o substanță dezinfectantă, utilizată pentru dezinfecția igienică sau preoperatorie a mâinilor și dezinfecția preoperatorie a pielii ( medicament cu acțiune împotriva bacteriilor, fungilor, selective virușilor și protozoarelor ).

Betadine este solubil în apă și poate fi ușor îndepărtat prin spălare.

Persoanele alergice la iod povidona nu trebuie să utilizeze betadine săpun chirurgical în hipertiroidism, în alte afecțiuni tiroidiene acute.

În pregătirea preoperatorie se evită contactul prelungit cu pielea pacientului. Expunerea prelungită la soluție poate determina iritații sau rareori reacții grave la nivelul pielii. Se recomandă evitarea administrării la pacienții cu insufiență renală. Trebuie evitat contactul cu ochii iar după utilizare se clătesc bine mâinile.

Utilizarea în același timp a medicamentelor pentru tratamentul rănilor pe bază de enzime duce la o scădere a efectelor terapeutice a ambelor substanțe.

De asemenea trebuie evitată asocierea cu alte antiseptice pe bază de peroxide de hidrogen ,săruri de argint datorită reducerii reciproce a efectelor terapeutice.

Iod povidona nu trebuie administrată în același timp cu medicamente pe bază de mercur din cauza riscului de formare a iodurii de mercur caustică.

La pacienții care sunt în tratament cu litiu trebuie evitată utilizarea pe termen lung a Betadinei în special pe suprafețe mari.

În timpul sarcinii și alăptări iod povidona trebuie utilizată numai dacă este strict indicată și pe o perioadă minimă de timp.

În timpul sarcini și alăptării nu trebuie administrate cantității mari de iod povidona deoarece iodul trece prin placentă și în laptele matern și astfel poate determina creșterea sensibilității fătului sau nou-născutului la iod. Mai mult concentrația de iod este mai mare în laptele matern comparativ cu concentrația din ser. Utilizarea iod povidonei poate induce hipotiroidism trecător la făt sau nou născut.

Betadine sapun chirurgical este utilizat întotdeauna în formă concentrată, nediluat.

Dezinfecția preoperatorie a mâinilor

se spală mâinile și antebrațele sub jet de apă caldă

– se aplică 5 ml Betadine pe palma cu ajutorul dozatorului și se întinde uniform pe mâini și antebrațe

– dacă este necesar se utilizează o cantitate suplimentară de apă caldă pentru a se forma o spumă subțire și se continuă frecarea pentru 2,5 minute.

se poate utilize și pe o perie pentru curățat unghiile

apoi se clătesc mâinile și antebrațele cu apă distilată și se usucă cu prosoape sterilizate

Dezinfectia igienica a mainilor

– Se spală mâinile și antebrațele sub jet de apă caldă de la robinet apoi se aplică 5 ml de Betadine pe palmă și se întinde uniform pe ambele mâini și antebrațe

– dacă este necesar se utilizează o cantitate suplimentară de apă pentru a se forma o spumă subțire și se continuă frecarea ușor pentru 1 minut.

– apoi se clătesc ușor mâinile și antebrațele sub jet de apă caldă de la robinet.

Dezinfectia preoperatorie a pielii

– se spală suprafața pielii cu apă

– se aplică Betadine ( 1 ml pentru aproximativ 20 cm2 ) și se freacă suprafață până la formarea unei spume de culoare galben – aurie iar dacă este necesar se adaugă o cantitate de apă suplimentară

– apoi se clătește cu apă.

Betadine se utilizează numai pentru uz extern. Nu trebuie amestecată cu apă fierbinte și nu se aplică direct pe răni.

Rar pot să apară reacții de hipersensibilitate, dermatite de contact ( cu simptome cum sunt roșeață, vezicule mici și mâncărimi )

Foarte rar poate să apară: reacția anafilactică ,hipertiroidism, tulburări la nivelul rinichilor.

Betadine sapun chirurgical se ține la o temperatură sub 25°C în ambalajul original si se

prezinta sub forma unui lichid vâscos, omogen de culoare roșu – brun închis, fără sediment.

3.3. BETADINE UNGUENT

figura 3.3 betadine unguent

Unguentele sunt preparate farmaceutice semisolide moi destinate a fi aplicate pe piele și mucoase în scop terapeutic sau de protecție. Sunt constituite din una sau mai multe substanțe încorporate într-un excipient sau amestec de excipienți.

Betadine conține ca substanță activă iodul liber. Acesta este un antiseptic care distruge bacterii, fungi și unele protozoare. Un gram de unguent conține iod activ10 mg sub formă de iod povidona 100 mg

Betadine este un antiseptic cu spectru larg utilizat pentru tratamentul local sau pentru prevenirea infecțiilor rănilor minore, arsurilor pe suprafețe mici și intervențiilor chirurgicale minore. Este recomandat pentru tratamentul infecțiilor fungice și bacteriene de la nivelul pielii și ulcerelor de stază și decubit.

Nu se utilizeaza unguentul daca:

– exista alergie la iod povidona

– daca exista hipertiridism

– alte afecțiuni tiroidiene acute

– înainte și după tratamentul cu iod radioactiv, scintigrafie

– dezinfectarea materialului medico – chirurgical

– în inflamații ale pielii asemănătoarea herpesului ( dermatite herpetiforme Duhring )

Se întrerupe tratamentul în cazul apariției de iritații pe piele, dermatite de contact sau reacții de hipersensibilitate. Nu se încălzește medicamentul înainte de utilizare.. La administrarea unor cantității mari de iod, pacienții cu gușă, noduli triroidieni, sau alte afecțiuni non acute ale tiroidei, sau alte afecțiuni non acute ale tiroidei prezintă risc de a dezvolta hiperactivitate a funcției tiroidei ( hipertiroidism ).

În lipsa unor indicații stricte, la această categorie de pacienți aplicarea iod povidonei nu trebuie să se facă pentru o perioadă lungă de timp și pe o suprafață mare a pielii. Chiar și după terminarea tratamentului trebuie urmărită o posibilă apariție a unor simptome de hipertiroidism și dacă este necesar trebuie monitorizată funcția tiroidei . Tratamentul nu trebuie utilizat înainte sau după scintigrafie cu iod radioactiv sau tratamentul cu iod radioactiv pentru tratamentul carcinonului tiroidian.

Nou născuții și sugarii prezintă un risc crescut de a dezvolta hipotiroidism ( activitate redusă a glandei tiroide ) prin administrarea unor cantități mari de iod. Utilizarea iod povidonei trebuie să se facă în cantități minime la nou născuți și sugari din cauza permeabilității crescute a pielii acestora și a sensibilității crescute la iod. Poate fi necesar un control al funcției tiroidei la copii. Trebuie evitată orice posibilă ingestie orală de iod povidona la sugari.

Complexul de iod povidona este eficace la valori ale pH-ului cuprinse între 2 și 7. Este de așteptat ca acest complex să reacționeze cu proteinele și alți compuși organici nesaturați, conducând la afectarea eficacității sale.

Se evita utilizarea în același timp cu litiu .

Utilizarea în același timp a medicamentelor pentru tratamentul rănilor, pe bază de enzime duce la o scădere a efectelor terapeutice a ambelor substanțe.

Medicamentele antiseptice care conțin mercur, săruri de argint, peroxide de hidrogen și soluție alcoolică de acid benzoic pot reduce efectul terapeutic al ambelor substanțe de aceea nu trebuie utilizate în același timp.

Iodul absorbit prin pielea intactă sau rănită poate să interacționeze cu rezultatele unor teste ale funcției tiroidiene.

În timpul utilizării iod povidonei cantitatea captată de iod de către glanda tiroidă poate fi mai mică, acest lucru poate duce la interferențe cu diverse investigații și pot face imposibilă o schemă de tratament cu iod radioactiv a tiroidei ( radioterapie cu iod ) .

După termininarea tratamentului, trebuie să treacă o perioadă determinată de timp pentu a putea efectua o nouă scintigrafie.

Iod povidona poate determina rezultate fals pozitiv la anumite teste diagnostic cum sunt detectarea sângerărilor fecale oculte, sângelui în urină și determinarea glucozei în urină.

În timpul sarcinii și alăptării iod povidona trebuie utilizată numai dacă este strict indicată și pe o perioadă minimă de timp. Deoarece iodul traversează placenta și se excretă în laptele matern și din cauza creșterii sensibilității fătului sau nou născutului la iod în timpul sarcinii și alăptării utilizarea iod povidonei trebuie să se facă în cantități cât mai reduse. Utilizarea iod povidonei poate induce hipotiroidism trecător cu valori ridicate ale TSH ( hormon de stimulare tiroidiană ) la făt sau nou născut.

Este destinat pentru administrarea locală. Pentru tratamentul infecțiilor: se aplică unguentul de 1-2 ori pe zi. Durata maximă a tratamentului este de 14 zile. Pentru prevenirea infecțiilor: se aplică unguentul de 1-2 ori pe săptămână atât timp cât este necesar. Pielea afectată trebuie să fie curată și uscată se aplică Betadine pe zona afectată și apoi se poate acoperi cu un pansament sau bandaj

Dacă se utilizeaza Betadine mai mult decât trebuie pot să apară:

gust metalic, secreție salivară crescută, senzație de arsură sau durere la nivelul gâtului sau cavității bucale

iritații și inflamații la nivelul ochiului

rinită acută și simptome asemănătoare răcelii

reacții la nivelul pielii

tulburări digestive, special: greață, vărsături, diaree

insuficiență renală, încetarea patologică a urinării

colaps circulator

depresie, insomnie, impotență, dureri de cap

– umflături la nivelul gâtului cu sufocare, edem pulmonar, dificultate la respirație, anormalități metabolice ( acidoză metabolică valori mari ale sodiului în sânge ) și insuficiență renală.

Ca toate medicamentele, acest medicament poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.Reacții de hipersensibilitate, dermatite de contact ( cu simptome cum sunt roșeață, vezicule mici și mâncărimi ) .Tratamentul trebuie intrerupt dacă apar asemenea reacții adverse. Foarte rar poate să apară hipertiroidism care poate determina creșterea poftei de mâncare, pierdere a greutății corporale, transpirații, bătăi rapide ale inimii sau stare de neliniște la pacienții cu boli tiroidisme în trecut.

Angioedem care este o reacție alergică gravă și poate determina unflarea feței și a gâtului. Alte reacții posibile sunt hipotiroidism, tulburări la nivelul rinichilor, arsură chimică a pielii.

Se păstrează la temperaturi sub 25°C în ambalajul original si se prezintă sub formă de unguent omogen, de culoare brun închisă, cu miros slab de iod, este ambalat în cutii cu tub de 20 g

3.4BETADINE OVULE

figura3.4 betadine ovule

Betadine conține ca substanță activă iodul liber . Un ovul conține iod activ 20 mg sub formă de iod povidona 200 mg celălalt component este macrogol.

Acesta este un antiseptic care distruge bacterii, fungi și unele protozoare.

Betadine este indicat în tratamentul vaginitelor acute și cronice datorate infecțiilor mixte, infecțiilor nespecifice ( vaginite bacteriene determinate de Garodmerella vaginalis ), infecțiilor fungice, infecțiilor cu Trichomonas vaginalis, la adulți.

Tratamentul infecțiilor vaginale secundare unor tratamente cu antibiotice sau corticosteroizi, la adulți.

Betadine ovule nu se administreaza daca exista

– alergie la iod povidona

– dacă exista hipertiroidism

– alte afecțiuni tiroidiene acute

– înainte și după tratamentul cu iod radioactiv, scintigrafie

– inflamații ale pielii asemănătoare herpesului ( dermatite herpetiforme Duhring )

Se întrerupe tratamentul în cazul apariției de iritații pe piele, dermatite de contact sau reacții de hipersensibilitate. Nu se încălzeṣte medicamentul înainte de utilizare.

Din cauza lipsei datelor privind siguranța și eficacitatea nu se recomandă utilizarea la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Se evita utilizarea în același timp cu litiu si cu medicamente pentru tratamentul rănilor pe baza de enzime duce la o scădere a efectelor terapeutice a ambelor substanțe.

Nu trebuie utilizate în același timp antiseptice care conțin mercur, săruri de argint sau peroxid de hidrogen și soluție alcoolică de acid benzoic deoarece pot reduce efectul ambelor substanțe.

Medicamentele care conțin iod povidona atunci când sunt utilizate în același timp sau imediat după aplicarea pe aceeași suprafață sau pe suprafețe apropiate a antisepticelor care conțin octenidina pot determina decolorări întunecate trecătoare în zonele implicate.

Spermicidele și medicamentele administrate pe care vaginală ( antifungice, antitricomoniazice, antibacteriene, antiseptice, antiherpetice, preparate locale cu estrogeni ) orice tratament local pe cale vaginală poate inactiva contraceptivul local.

În timpul sarcinii și alăptării iod povidona trebuie utilizată numai dacă este stric indicată și pe o perioadă minimă de timp în timpul sarcinii și alăptării nu trebuie administrate în cantități mari de iod povidona deoarece iodul trece prin placentă și în laptele matern și astfel poate determina creșterea sensibilității fătului sau nou născutului la iod mai mult, iodul este mai concentrat în laptele matern comparativ cu concentrația din ser.

Utilizarea iod povidonei poate induce hipotiroidism trecător la făt sau nou născut.

Medicamentele spermicide sau cele administrate intravaginal ( antifungice, antricomoniazice, antiseptice antibacteriene, antiherpetice sau preparate locale cu estrogeni ) orice tratament intravaginal cu acțiune locală poate inactiva contraceptivele locale.

Este destinat pentru administrarea intravaginală astfel: în infecții ușoare se recomandă administrarea unui ovul Betadine o dată pe zi timp de 7 zile în cazul lipsei de răspuns la tratament sau în infecții mai severe se mai prelungeste tratamentul cu 7 zile. Înaintea administrării se recomandă umectarea ovului și întroducerea acestuia intravaginal profund, seară înainte de culcare.

Se recomandă de asemenea utilizarea tampoanelor sanitare în timpul tratamentului. Este importantă umectarea ovulului cu apă înaintea introducerii în vagin pentru a asigura dizolvarea optimă a substanței active și de asemenea a preveniirii iritația locală la nivelul mucoasei vaginală. Nu trebuie întreruptă utilizarea ovulului chiar dacă apar sângerării menstruale.

Dacă se utilizeaza mai mult decât trebuie pot să apară:

gust metallic, secreție salivară crescută, senzație de arsură sau durere la nivelul gâtului sau cavității bucale

iritații și inflamații la nivelul ochiului

rinită acută și simptome asemănătoare răcelii

reacții la nivelul pielii

simptome abdominale în special: greață, vărsături, diaree

insuficiență renală, încetarea patologică a urinării

colaps circulator

depresie, insomnie, impotență, dureri de cap

Ca orice alt medicament betadine ovule poate sa aiba reacti adverse, si anume:

Reacții adverse rare- hipersensibilitate, dermatite de contact ( cu simptome cum sunt roșeață, vezicule mici și mâncărimii )

Reacțiile adverse foarte rare sunt : reacția anafilactică, hipertiroidsm, angiodem. De asemenea pot să apară și reacții de hipotiroidism, tulburări la nivelul rinichilor

Se păstrează la frigider la temperaturi cuprinse între 2-8 °C în ambalajul original si se prezintă sub formă de ovule în formă de torpilă, având culoare brun roșcat, este ambalat în cutii cu 2 folii a câte 7 ovule.

CONCLUZII

Betadinele se găsesc sub patru forme farmaceutice:

soluție

săpun

unguent

ovule

Iodul a fost descoperit din întâmplare în anul 1811 de Bernard Courtois.

Betadine conțin iod povidona care este o substanță antiseptică cu spectru larg și acționează împotriva bacteriilor, virusurilor, fungicilor și protozoarelor.

Iod povidona se utilizează în dezinfecția pielii înaintea injecțiilor, transfuziilor, adjuvant în infecții bacteriene și fungice de la nivelul pielii.

BIBLIOGRAFIE

TRATAT DE FARMACOLOGIE – prof. doctor Aurelia Nicoleta Cristea, ediția I, editura medicală București

GHID DE FARMACOLOGIE PENTRU ASISTENȚI MEDICALI ȘI ASISTENȚI DE FARMACIE –prof. doctor Crin Marcean, doctor Vladimir – Mantă Mihăilescu ,editura all

ANTIBIOTICE ȘI SUBSTANȚE CHIMIOTERAPEUTICE ANTIMICROBIENE –

Grigore Mihaescu, Mariana – Carmen Chifiriuc, Lia – Mara Dițu

4. INTERNET

– www. Anm.ro

– www. Wikipedia.org/niki/iod

– http://www.egis.md/ro/a_9.htm

– http://sanatate.flu.ro/boli-si-afectiuni/antisepsia-principalele-grupe-de-substante-antiseptice/

– http://www.unica.ro/articol/efecte-carenta-iod-11636

– http://www.sfatulmedicului.ro/Vitamine-si-minerale/importanta-iodului-in-dieta_1517

– http://www.academia.edu/11317364/38131947_Antiseptice_si_dezinfectante

BIBLIOGRAFIE

TRATAT DE FARMACOLOGIE – prof. doctor Aurelia Nicoleta Cristea, ediția I, editura medicală București

GHID DE FARMACOLOGIE PENTRU ASISTENȚI MEDICALI ȘI ASISTENȚI DE FARMACIE –prof. doctor Crin Marcean, doctor Vladimir – Mantă Mihăilescu ,editura all

ANTIBIOTICE ȘI SUBSTANȚE CHIMIOTERAPEUTICE ANTIMICROBIENE –

Grigore Mihaescu, Mariana – Carmen Chifiriuc, Lia – Mara Dițu

4. INTERNET

– www. Anm.ro

– www. Wikipedia.org/niki/iod

– http://www.egis.md/ro/a_9.htm

– http://sanatate.flu.ro/boli-si-afectiuni/antisepsia-principalele-grupe-de-substante-antiseptice/

– http://www.unica.ro/articol/efecte-carenta-iod-11636

– http://www.sfatulmedicului.ro/Vitamine-si-minerale/importanta-iodului-in-dieta_1517

– http://www.academia.edu/11317364/38131947_Antiseptice_si_dezinfectante