Derivatii Cortizonici Folositi In Picaturile Oftalmice

CUPRINS

Introducere

Capitolul 1 . Anatomia ochiului

Ochiul

Globul ocular

Anexele ochiului

Capitolul 2. Picaturile oftalmice

2.1 Formularea solutiilor oftalmice

2.2 Prepararea solutiilor oftalmice

2.3 Caractere si control. Conservare

2.4 Colire oficinale in F.R.X

2.5 Colire neoficinale in F.R.X

2.6 Alte preparate ocular

Capitolul 3. Derivatii cortizonici folositi in picaturile oftalmice

3.1 Tobradex

3.1 Netildex

3.3 Maxidex

3.4 Maxitrol

3.5 Nettacin

Concluzii

Bibliografie

Introducere

Picăturile pentru ochi sunt preparate farmaceutice sterile si le gasim sub formă de suspensiii sau solutii folosite în tratamentul bolilor de ochi si se mai prezinta si sub formă de pulberi sterile ce se suspenda inainte de folosire intr-un vehicul steril.

Medicația oftalmică a fost utilizata si cunoscuta inca din timpuri stravechi.

Inca din antichitate avem informatii asupra utilizarii acestora în medicina timpurie a Egiptului,apoi lucrarile lui Galenus si Hipocrates.

Printre multele deumiri,cea mai veche este colir (utilizata si azi) si isi are originea in cuvintele din limba greaca:

kollao =aglutinare, inainte erau utilizate preparate oftalmice semisolide.

kollirion = clei (si de asemenea legat de consistenta acestor produse),si din cuvantul arab khol = stibina ( era un mineral folosit in cosmetica pentru colorarea genelor in negru).

Denumirea de preparate oftalmice vine de la cuvantul grecesc ophtalmos care inseamna ochi, iar medicamentele oculare de la cuvantul latin oculus = ochi.

Capitolul 1. Anatomia ochiului

Ochiul

Ochiul este organul care ne asigura vazul,permitandu-ne sa vedem mult mai multe legate de mediul inconjurator decat prin oricare alt simt existent. Noi,oamenii,si toate vietuitoarele,ne folosim de vedere in absolut toate activitatile desfasurate zilnic. Cele mai multe personae certifica faptul ca vazul este cel mai important lucru pentru ei.

Cu toate astea,oamenii nu vad cu ochiii, ei vad prin intermediul acestora,si de la acest nivel informatia se transmite prin nervul optic care se incruciseaza la nivelul chiasmei optice iar apoi prin tractele optice pana la anumite zone ale lobului occipital al scoartei creierului,acolo formandu-se acea imagine a lumii exterioare,adica cea care o vedem.

Aceste organe constituie aparatul/analizatorul vizual. Vederea noastra este stereoscopica(tridimensionala) datorita celor doi ochi. Asadar ochiul este un aparat optic complex,principal sa sarcina fiind transmiterea imaginii corecte nervului optic.

Mai jos voi enumera principalele functii ale ochiului:

sistemul de codare si primire a informatiei transmise catre creier

sistemul optic,fiind cel la nivelul caruia se formeaza imaginea

sistemul de asigurare al necesitatii vitale

Figura 1. Ochiul

Ochiul fiind foarte sensibil se impune ca preparatele oftalmice sa se prepare in aceleasi conditii cu medicamentele pentru administrare parenterala.

Ochiull este format din doua parti si anume:

Anexe

Globul ocular

Mai jos,in figura 4.6 avem prezentate elementele componente ale organului ocular

Figura 2. Sectiune prin globul ocular

Corneea permite patrunderea luminii,fiind membrana transparent ace acopera partea anterioara a ochiului.

Este rezistenta,are un continut ridicat de apa,poseda o putere mare de refractie si este lipsita de vase sanguine.

Corneea intra in alcatuirea sistemului optic al analizatorului vizual.

Aceasta este comuna cu memrana exterioara opaca a ochiului si anume sclera sau albul ochiului.

Limbul sclera-cornean se situeaza la granita dintre ele,eliminand umorul apos,aici contribuind si trabeculul.

Figura 3. Illustration de Gattinel

Membrana Bowman este imediat sub epiteliu

Epiteliul cornean protejeaza cornea fiind strat impermeabil,regenerandu-se in cazul lezarii

Stroma este partea cea mai voluminoasa a corneei si asigura elasticitatea si rezistenta corneei

Membrana Descemet desparte endoteliu de stroma,si este ultima care cedeaza in caz de leziune

Endoteliul este responsabil pentru transparenta corneei si se ocupa si participa la alimentarea acesteia si nu se regenereaza. Atunci cand este lezat se infiltreaza lichid in cornee si aceasta isi pierde transparenta.

Celulele endoteliale scad pe parcursul vietii de la 3500 celule pe mm2 la nastere,pana la 1500 -2000 la varsta inaintata. Aceasta scadere a densitatii poate fii cauzata datorita mai multor afectiuni: interventii chirurgicale,trauma,s.a. Corneea se edematiaza si isi pierde transparenta la o densitate mai mica de 800 de cellule pe mm2.

Camera anterioară a ochiului reprezintă spațiul dintre cornee și iris. Aceasta este umplută cu lichid intraocular, umoarea apoasă (transparent, permite pătrunderea luminii)

Spatiul dintre cornee si iris este reprezentat de camera anterioara a ochiului  si este umpluta cu lichid intraocular,umoarea apoasa.

Irisul este constituit din pigment melanic,acesta fiind responsabil cu culoarea ochiului,stroma,si muschi,datorita carora marimea pupilei se schimba.

Irisul are forma de cerc cu orificiu in mijloc <pupila>. Acesta asigura obscurizarea in interiorul globului ocular,efectueaza aceeasi functie ca si diafragma in aparatul de fotografiat,adica regleaza fluxul de lumina.

Pupila este o gaura in iris iar marimile acesteia depind de nivelul iluminarii.

Marimea ei este modificata de muschii irisului : muschiul circular micsoreaza diametrul pupilei prin contractie,acest process se numeste mioza si este controlat de sistemul parasimpatic;diametrul pupilei creste datorita muschiului radiar,acest proces se numeste midriaza si este controlat de sistemul nervos simpatic.

Pupila devine mai mica in functie de lumina din mediul inconjurator si anume cu cat este mai multa lumina cu atat pupila se micsoreaza.

Intre iris si cristalin se afla camera posterioara,iar aici se formeaza umorul apos care umple acest spatiu. Procesele ciliare se gasesc la “periferie”si sunt capilare sanguine dispuse pe toata circumferinta.

Dupa cornee,a doua “lentila naturala” a ochiului este cristalinul care este elastic,nevascularizat si transparent,el putand sa isi schimbe forma regland focalizarea instantaneu.

Acest proces se numeste acomodatie si datorita acestuia omul vede bine si de aproape si de departe.

Cristalinul este component in sistemul optic al ochiului la fel ca si corneea.

Substanta transparenta si gelatinoasa amplasata in spatele cristalinului si de consistenta albusului de ou se numeste Corpul vitros.

Acesta impinge retina pe peretele ocular si mentina forma globului ocular,si intra in sistemul optic al ochiului.

Prelungirea scoartei cerebrale la nivelul ochiului este Retina si este alcatuita din celule nervoase si fotoreceptori ce sunt sensibili la lumina.

Celulele receptori se impart in bastonase si conuri;aceste celule produc rodopsina si in ele are loc transformarea energiei luminoase in energie electrica a tesutului nervos si este bogat vascularizata de artera centrala a retinei si de vasele de la nivelul coroidei.

In macula se formeaza vederea de precizie si este o structura foarte bogata in celule cu conuri si lipsita de vase de sange. Poarta denumirea de pata oarba deoarece locul de unde porneste nervul optic nu prezinta celule receptoare.

Bastonasele ne ajuta sa vedem la lumina proasta ,si se gasesc la periferia retinei,iar conurile necesita multa lumina pentru activare dar ne permit sa vedem detaliile mici si ne ajuta sa diferentiem culorile.

Responsabila pentru alimentatia sanguina a structurilor intraoculare si considerata membrane vasculara a ochiului este Coroida.

Nervul optic ajuta la transmiterea terminatiilor nervoase catre creier.

Sclera este membrana exterioara netransparenta a globului ocular si pe ea se insera cei sase muschi oculomotori.

1.2 Globul Ocular

Globul ocular este de obicei de forma sferica si structura sa este formata din trei membrane:

Sclerotica este membrana externa care este fibroasa si rezistenta, are culoare alba sidefie este numita si scoica sclerala,pentru ca mentine forma globului ocular si a fost asemanata cu sistemul osos din alte parti ale organismului.

Ea este formata din fibre elastic conjunctive care sunt impletite in patru straturi si ofera rezistenta si starea opaca,formandu-se prin secretarea de substante colagene a fibrocitelor.

Daca aceste celule nu au un mesaj normal de sintetizare al acestor substante apar fibre cu rezistenta medie care prin presiunea continutului globului ocular isi modifica forma putand sa duca la miopie.

Sclerotica protejeaza celelalte componente ale ochiului.

Corneea are rolul de a permite patrunderea radiatiilor luminoase si prin puterea ei de refractive de 40 de dioptrii deviaza traiectoria luminii ajungand la retina.

Uveea este membrane mijlocie care se impare in cea anterioara si posterioara.

Muschii ciliari functioneaza reflex deoarece au legaturi foarte fine cu lentil cristaliniana transparenta,sunt netezi si ei indeplinesc punerea la punct a imaginii pe care o fixam de la orice distanta,aceasta fiind functia de acomodatie vizuala care este necesara unei vederi clare in privirea de la orice distanta dorim,iar muschii actioneaza prin contractie sau relaxare asupra cristalinului.

Uveea anterioara cuprinde la randul ei doua elemente corpul ciliar si irisul,corpul ciliar fiind format de muschii ciliari si procesele ciliare.

Procesele ciliare sunt foarte bogat vascularizate si secreta umoarea apoasa care este necesara pentru a mentine presiunea normal intraoculara precum si pentru nutritia formatiunilor care nu au vase cum sunt cristalinul si corneea.

Irisul este membrana diafragmatica ce este situate vertical in fata cristalinului iar central irisul are un orificiu numit pupila.

Pupila isi micsoreaza sau isi mareste diametrul in functie de lumina din exterior avand rolul de a doza cantitatea de lumina ce patrunde in interiorul ochiului pana la retina.

Uveea posterioara este cunoscuta si sub numele de coroida si este ca un burete vascular deoarece contine numai vase de diferite marimi care au rolul de a hrani retina si celelalte component.

La coroida mai gasim si un pigment,care realizeaza asa numita camera obscura a ochiului.

Apoi,a treia membrana a ochiului este retina, care este de tip nervos si formata din 10 straturi in care exista 3 tipuri de neuroni: primul neuron fiind conul si bastonasul,apoi al doilea neuron se numeste celula bipolara si al treilea neuron celula ganglionara.

Fiind la acest nivel radiatia devine energie electrica si transmite apoi mesajul vizual la scoarta cerebrala.

Neuronii cei mai importanti sunt conurile si bastonasele si contin iodopsina si rodopsina ce au in compozitie vitamina A. Conurile sunt asezate in zona numita macula optica.

Lumina patrunde in ochi prin cornee,umoare apoasa,corpul vitros si cristalinul.

Diferenta de potential se transmite prin ceilalti neuroni,prin nervii optici si caile optice pana la scoarta cerebrala unde se formeaza imaginea prin mechanism psihic.

Aceasta diferenta de potential se transmite prin ceilalti neuroni (celule bipolare si ganglionare), prin nervii optici si caile optice pana la scoarta cerebrala, unde se formeaza imaginea prin mecanism psihic.

Aceasta proprietate a neuronilor retinieni ofera sansa transformarii luminii in energie electrica, care duce mesajul vizual la scoarta cerebrala.

Asadar imaginea vizuala este complete si se formeaza intr-o etapa optica,una fiziologica si o etapa psihica.

Componenta optica este compusa din corneea transparenta si refringenta cu o putere de 40 de dioptrii. Umoarea apoasa este numai transparenta,situata in spatele corneei,in camera anterioara a ochiului care conduc razele luminoase.

Al treilea element important este lentil cristalina convexa,refringenta si transparenta ce este alcatuita din 20 de dioptrii.

Lentila este legata prin fibre foarte fine de muschii ciliari. Cristalinul este situate in spatele irisului si are posibilitatea prin contractie reflexa a muschiului ciliar fie sa se bombeze (sa isi mareasca refrigenta) astfel permitand vederea de aproape,fie sa isi scada refrigenta permitand vederea la distanta.

Aceasta proprietate se numeste acomodatie vizuala si ne ajuta sa vedem clar de la orice distanta privim.

In restul continutului ocular si in spatele cristalinului se situeaza umoarea sticloasa (corpul vitros),ce este un element transparent datorita unui edificiu cu o structura foarte fina lipsita de vade. Rolul acestuia este de a permite razelor sa ajunga la neuronii retinieni.

Figura 4. Ochiul. Analizatorul vizual

. Globul ocular este sferă turtită, deoarece este acoperit cu un înveliș format din trei straturi concentrice suprapuse și anume:

Tunica exterioară fibroasă este formată din:

Corneea. Este alcatuita dintr-un tesut fin transparent foarte bogat in terminatii nervoase fiind cel mai sensibil tesut din organism. Corneea nu este vascularizata si este compusa din mai multe parti iar pentru a fi traversata de substante este nevoie ca aceasta sa aiba proprietati amfifile. Afectiunile corneei se numesc keratite.

Sclerotica este o membrană fibroasă, opacă, vascularizată și care contine terminații nervoase, este asezata sub conjunctivă iar în partea anterioară este întreruptă de cornee.

Tunica mijlocie este alcatuita din:

Coroidă

zona ciliară (mușchi ciliar + ligamente)

Si irisul care determină deschiderea circulară a pupilei.

Tunica interna nervoasa care acopera fundul de ochiare un rol foarte important in procesul vederii. In interiorul ochiului intre umoarea sticloasa si apoasa se gasesc cristalinul fixat prin ligament atasate de muschii ciliari si irisul care este o membrane ce se leaga de corpul ciliar si joaca rolul unei diafragme realizand o deschidere circulara a pupilei. Irisul separa globul ocular in doua camera si anume anterioara unde se afla umoarea apoasa ce este putin vascoasa si camera posterioara unde se afla umoarea sticloasa ce este semi lichida.

Anexele ochiului

Anexele ochiului sunt aparatul conjunctival,aparatul lacrimal si pleoapele,genele si sprancenele.

Aparatul conjunctival este reprezentat de conjunctiva si este alcatuit din doua parti si anume partea care acopera interiorul pleoapelor si partea care alcatuieste albul ochiului.

Cele doua parti formeaza fundul de sac conjunctival.

Conjunctva formeaza continuarea intre pleoape si cornee,este bogat vascularizata iar in contact cu microorganism sau corpuri straine conjunctiva se poate inflama boala numindu-se conjunctivita. Prin conjunctiva se pot absorbi diferite substante medicamentoase.

Aparatul lacrimal este alcatut din glanda lacrimal ce este situata in unghiul extern al orbitei,si produce lichidul lacrimal. Acesta are rolul de a lubrifia mucoasa ochiului,de a o mentine curata ca apoi sa fie dirijata prin canaliculele lacrimale in fosele nazale.

Figura 5. Anexele globului ocular

Capitolul 2. Picaturile oftalmice

2.1 Formularea solutiilor oftalmice

Pentru obtinerea solutiilor oftalmice avem nevoie de :

Substante active

Solvent

Auxiliari

Recipiente.

Substantele active

Sunt utilizate pentru obtinerea solutiilor oftalmice si trebuie sa indeplineasca anumite conditii de calitate impuse de F.R.X si alte norme in vigoare asemanatoare celor prevazute pentru preparatele parenterale. In cazul prepararii suspensiilor oftalmice diametrul particulelor poate fi de maxim 50 um.

Vehicule utilizate pentru prepararea solutiilor oftalmice

Pentru solutiile oftalmice se folosesc ca vehicule :

Apa pentru preparate injectabile

Apa distilata fiarta si racita proaspat

Ulei de floarea soarelui neutralizat si sterilizat

Auxiliari utilizati pentru obtinerea colirelor

Pentru a permite stabilitatea fizico chimica si toleranta medicamentelor oftalmice se utilizeaza diferiti auxiliari si anume:

Izotoniantii: F.R.X prevede izotonizarea solutiilor hipotonice iar cand substantele active sunt prescrise in cantitati sun 1% Solutia se prepara prin dizolvarea substantei active in solutie izotonica sterile.

Cand masa substantei active este mai mare de 1% masa de substanta utila izotonizarii se calculeaza conform formulei prevazute la monografia <Iniectabila>.

Ca izotonizanti se pot utiliza clorura de sodiu,acidul boric,glucoza si azotat de sodiu.

Agenti pentru ajustarea pH-ului: pH-ul lacrimal are urmatoarea valoare medie pH=7,4.

Ochiul tolereaza abateri sensibile de la aceasta valoare pH-ul permis de ochi fiind intre 7,5-9, si nu in toate cazurile se poate realiza un pH convenabil. De aceea la alegerea pH-ului se are in vedere stabilitatea substantei medicamentoase si apoi toleranta locala.

Pentru a mentine valoarea pH-ului intre anumite limite la prepararea solutiilor oftalmice se pot folosi solutii tampon,spre exemplu tampon fosfat,tampon acid boric.

Agentii pentru cresterea vascozitatii: acesti auxiliari sunt utilizati pentru a se obtine un efect retard,si trebuie sa indeplineasca anumite conditii printre care sa aiba un indice de refractive asemanator lichidului lacrimal 1,3340-1,3370, sa fie inerti chimic si farmacologic, sa fie hidrosolubili,sa nu obtureze caile lacrimale sis a fie tolerate de mucoasa oculara.

Ca agenti de vascozitate pentru solutiile oftalmice se utilizeaza metilceluloza solutie 0,25-1%, hidroxietilceluloza, carboximetilceluloza sodica, alcool polivinilic 1,4-4%;

Sunt indicati in F.R.X urmatorii conservanti : boratfenilmercuric,clorura de benzalconiu si diacetat de clorhexidina.

Conform F.R.X solutiile oftalmice se conditioneaza in recipient multidoza de maxim 10 ml sau unidoza inchise etans si avand un sistem de picurare adecvat.

Baile ocular se ambaleaza in recipient colorate ori incolore,sterile,de 50 ml si ambulate in cutii de carton insemnate avand cu prospectul produsului si paharul de administrare.

2.2 Prepararea solutiilor oftalmice

Conform F.R.X picaturile pentru ochi se prepara prin metoda care le asigura sterilitatea si care permit evitarea unei contaminari ulterioare cu microorganisme.

Ochiul sanatos are o mare capacitate de autoaparare impotriva infectiilor provocate de microorganisme,un rol important avand-ul lizozima,cat si alti factori agresivi. Atunci cand corneea sau conjunctiva sunt ranite accidental sau in urma unor interventii chirurgicale ochiul devine sensibil la infectii cu microorganisme.

Germenii care sunt foarte periculosi pentru ochi sunt: bacillus subtilis,pseudomonas aeruginosa,proteus vulgaris,pseudomonas fluorescens,escherichia coli.

Picăturile pentru ochi se prepară aseptic iar sterilizarea se face după condiționarea în recipiente sterile.

La picaturile unidoza nu este permisa adaugarea de conservanti,si sterilizarea se va realiza printr-o metoda adecvata,conform F.R.X si anume: sterilizare cu vapori de apa sub presiune,operatia realizandu-se prin incalzirea preparatelor respective in autocalv la 121de grade timp de 15-20 minute sau 11 grade timp de 2-30 minute,metoda folosindu-se la solutii sau suspensii apoase.

Sterilizare in etuva(cu aer cald) la 180 de grade timp de 60 de minute pentru recipiente ustensile de sticla si portelan iar pentru vehicule uleioase la 140 de grade timp de 3 ore sau 160 de grade timp de2 ore,si filtrarea sterilizanta care se aplica asupra substantelor termolabile utilizand filtre bacteriologice.

Sterilizare la 98-100 de grade timp de 30 de minute,aceasta metoda fiind utilizata in farmacie.

Pentru picaturile multidoza se accepta adaosul de conservant antimicrobian.

Substantele active ce sunt folosite pentru obtinerea colirelor se suspenda sau se dizolva intr-un vehicul corespunzator si se completeaza cu solvent la masa prevaz. Solutiile oftlmice se filtreaza printr-un material adecvat,iar pentru filtrare se poate folosi hartie de filtru sau alte filtre speciale.

.

2.3 Caractere si control. Conservare

F.R. X prevede verificarea următorilor parametrii:

1. Aspect

Picaturile de ochi,soltuii uleioase sau apoase este absolut necesar sa fie limpezi si lipsite de impuritati.

Picaturile de ochi,suspensii prezinta un usor sediment redispersabil prin agitare.

2. pH-ul picaturilor de ochi se afla potentiometric.

3. Marimea particulelor se determina prin examinarea la microscop a unei mase de preparat care trebuie sa aiba macar 10 mg substanta activa suspendata pe o lamela in strat subtire. Dupa determinare 90% din particule trebuie sa aiba un diametru de cel mult 25 um,iar pentru 10 din particule se permite un diametru de cel mult 50um.

4.Masa totala pe recipient se stabileste prin cantarirea individuala a continutului din 10 recipiente,iar fata de masa declarata pe recipient se admit abaterile procentuale atasate in tabel:

Tabel 1.1.

5 Dozarea se efectueazza conform prevederilor din monografie iar continutul in substanta activa poate sa prezinte fata de valoarea declarata abaterile procentuale atasate in tabelul urmator:

Tabel 1.2.

6. Identificarea se verifica conform indicatiilor mongrafiilor sau in cazul Rp magistrale conform componentelor avute.

7. Conservarea picaturilor se realizeaza in recipiente cu o capacitate de cel mult 10 ml inchise etans si prevazute cu sistem de picurare.

Colirele preparate in farmacie au termen de 2 luni cand contin un conservant si se folosesc in 15 zile de la deschidere,se pastreaza la loc uscat ferit de lumina.

Colirele preparate in industrie trebuie sa aiba un termen intre 1-5 ani,iar colirul cu cloramfenicol oficinal in F.R.IX este valabil 14 zile.

2.4 Colire oficinale in F.R.X

1. Oculoguttae Atropini Sulfatis 1&

Picaturi pentru ochi cu sulfat de antropina 1%

Preparare

Solutio phenylhydragyri boratis 0,2% gta 1

Atropini sulfas gta 1

Acidum boricum gta 1,5

Natrii tetraboras gmma 0,15

Aqua destillata q.s.ad gta 100

Acidul boric si tetraboratul de sodiu se dizolva in 90 g apa la fierbere iar dupa racire se adauga sulfatul de atropina iar solutia de borat de fenilmercur 0,2% se amesteca apoi cu apa la 100 g se filtreaza ,se ambaleaza si se eticheteaza.

Actiune farmacologica si intrebuintari in scop diagnostic (midriatic)

2. Oculoguttae Pilocarpini Nitratis 2%

Picaturi pentru ochi cu nitrat de pilocarpina 2%

Preparare

Preparare

Natrii tetraboras gmma 0,15

Solutio phenylhydrargyi boratis gta 1

Pilocarpini nitras gta 2

Acidum boricum gta 1,5

Aqua destillata q..ad gta 100 g

Acidul boric si tetraboratul de sodiu se dizolva prin incalzire la fierbbere in 90 g apa si dupa racire se adauga nitratul de pilocarpina si solutia de borat de fenilmercur 0,2% apoi se amesteca cu acelasi solvent la 100g.

Actiune farmacologica si intrebuintari: antiglaucomatos

3Oculoguttae Resorcinoli 1%

Picaturi pentru ochi rezorcinol 1%

Preparare

Resorcinolum gta 1,00 g

Solutio phenylhydrargyri boratis 0,2% gmma 0,5 g

Aqua destillata q.s.a.d.gta 100

Acidum boricum gta 1,3 g

Acidul boric se dizolva la fierbere in 80 ml apa,iar dupa racire se adauga rezorcinolul si solutia de borat de fenilmercur 0,2% se amesteca cu apa la 100 g,se filtreaza dupa care se ambaleaza in recipiente cu dop picurator si se eticheteaza corespunzator.

Actiune farmacologica: antiseptic in conjunctivite

2.5 Colire neoficinale in F.R.X

1. Oculoguttae argenti nitratis

Preparare

Argenti nitras gta 1,00

Aqua g.s.ad gta 100,00

Natrii nitras (R) gta 1,00

Substantele se dizolva in 90 g apa distilata proaspat racita si fiarta,si se completeaza la 100 g si se filtreaza.

Se ofera in flacoane colorate cu picurator.

Actiune farmacologica: antiseptic

2. Oculoguttae chloramphenicoli 0,50%

Preparare

Chloramphenicolum gmma 0,50

Solutio phenylbydragyri boratis gta 0,50

Aqua q.s. ad gta 100

Acidum boricum (R) gta 1,60

Natrii tetraboras (R) gmma 0,50

Acidul boric si tetraboratul de sodiu se dizolva in 80 g apa la fierbere si se adauga cloramfenicolul si solutia de borat fenilmercuric se completeaza la 100g si se filtreaza.

Se elibereaza in flacoane colorate cu picurator.

Actiune farmacologica: antibiotic utilizat in conjunctivite.

3. Oculoguttae chloramphenicoli 1%

Preparare

Chloramphenicolum gta 1,00

Solutio phenylbydragyri boratis gta 0,50

Aqua q.s. ad gta 100

Acidum boricum gta 1,50

Natrii tetraboras gta 2,50

Tetraboratul de sodiu si acidul boric se dizolva in 80 g apa la fierbere se adauga apoi clorafenicolul si solutia de borat fenilmercuric,se adauga 100 g apa si se filtreaza.

Actiune farmacologica: antibiotic utilizat in conjunctivite.

4. Oculoguttae zinci sulfatis 0,25%

Preparare

Zinci sulfas gta 0,25

Solutio phenylbydrargyri boratis gta 1,00

Aqua g.s. ad gta 100

Natrii acetas (R) gta 0,50

Natrii chloridum gta 0,70

O cantitate suficienta de sulfat de zinc se tine la etuva la 170 de grade 4 ore,iar din sulfatul de zinc obtinut se cantareste cantitatea corespunzatoare la 0,25 g sulfat de zinc.

Sulfatul de zinc,clorura de sodiu si acetatul de sodiu se dizolva in 80 g apa fiarta si racita si apoi se adauga solutia de borat fenilmercuric se completeaza la 100 g si dupa 60 min se filtreaza.

Actiune farmacologica: antiseptic in conjunctivite

2.6 Alte preparate oculare

1. Bai oculare: au fost prezentate cateva mentiuni despre baile oculare in generalitati iar avand in vedere ca aceste solutii se administreaza in cantitati mari pe mucoasa oculara avem urmatoarele aspecte: baile oculare trebuie sa fie izotonice si izohidrice,sterile,si trebuie sa fie lipsite de particule in suspensie.

Se folosesc ca substante active acidul boric,clorura de sodiu,sulfatul de zinc,si baile oculare sunt utilizate pentru curatarea globului ocular si al conjunctivei avand efect antiseptic,astringent,calmant.

Baile oculare se folosesc caldute la 35-37 de grade si cu ajutorul unui pahar special si steril.

Ambalarea acestora se face in flacoane de 50 ml si se utilizeaza in timp de 24 ore de la deschidere.

2. Solutii pentru lentile de contact

Lentilele folosite tot mai frecvent se aplica pe partea anterioara globului ocular si exista doua tipuri de lentile si anume cele dure din polimetilmetacrilat si cele moii din hidroxietilmetacrilat.

Cele mai des utilizate in prezent sunt lentilele moi iar pentru utilizarea acestora se pot folosi diferite solutii pentru spalare,umectare,lubrifiere.

3Lacrimile artificiale au rolul de a completa insuficienta lacrimala umectand ochiul si asigurand functionarea normala.

Acestea se obtin din polimeri hidrofili si trebuie sa indeplineasca aceleasi conditii ca si colirele adica izohidrie,sterilitate si izotonicitate.

Conditionarea trebuie facuta in functie de formulare in recipiente etichetate corespunzator.

Capitolul 3. Derivatii cortizonici folositi in picaturile oftalmice

3.1 Tobradex

Figura 6. Tobradex

Tobradex se utilizeaza in tratamentul inflamatiei si a unei posibile infectii a ochiului,aceasta infectie putand fii provocata de o infectie,de un corp strain sau de o interventie chirurgicala.

Tobradex este o combinatie intre medicament antiinfectios si corticosteroid,iar dexametazona din acesta (corticosteroid) ajuta la scaderea inflamatiei sau la prevenirea la nivel ocular.

Tobramicina este active impotriva multor microorganism ce pot afecta globul ocular.

Tobradex se gaseste sub forba de lichid de culoare alba ambalat intr-un picurator din LDPE avand 5 ml picaturi oftalmice,suspensie fiind,si este inclus intr-o cutie de carton.

Se utilizeaza inotdeauna asa cum recomanda medical iar daca nu suntem siguri cerem sfatul acestuia.

Doza normal este de unamaxim doua picaturii in sacul conjunctival la interval de 4-6ore. Se utilizeaza Tobradex doar ca picaturi de ochi!

Reactiile adverse ale Tobrdexului sunt la nivelul ochiului discomfortul ,mancarimea oculara,roseate ocular,lacrimare,insa se pot utiliza picaturile in continuare daca reactiile adverse nu sunt severe.

3.2 Netildex

Figura 7. Netildex

Netildex este un medicament cu utilizare la nivelul ochilor. Netildex conține ca substanțe active o combinație dintre un antibiotic aminoglicozidic semisintetic, cu spectru larg numit netilmicină și un corticosteroid cu o activitate remarcabilă de scădere a inflamației numit dexametazonă.

Este folosit în tratamentul afecțiunilor inflamatorii ale polului anterior al globului ocular, inclusiv postoperatorii, în prezența sau când există riscul unei infecții bacteriene la nivelul ochilor.

Acest medicament este indicat la adulți. Produsul trebuie folosit la copii și adolescenți numai dacă este absolut necesar și sub supraveghere medicală atentă.

Nu utilizați Netildex

Dacă sunteți alergic (hipersensibil) la netilmicină, dexamentazonă sau la oricare dintre celelalte componente ale Netildex.

Dacă sunteți alergic (hipersensibil) la alte medicamente antibiotice aminoglicozidice.

Dacă suferiți de presiune crescută la nivelul ochilor.

Dacă aveți antecedente personale sau familiale de glaucom (afecțiune la nivelul ochilor caracterizată prin creșterea presiunii intraoculare).

Dacă suferiți de infecții ale ochiului cauzate de un virus numit herpes simplex (precum cheratită herpetică).

Dacă aveți afecțiuni cauzate de virusuri la nivelul corneei și conjunctivei.Dacă suferiți de boli ale ochiului cauzate de fungi.Dacă aveți infecții ale ochiului cauzate de anumite bacterii (precum infecții tuberculoase sau alte infecții micobacteriene).

Informații importante privind unele componente ale Netildex

Flaconul multidoză Netildex conține clorură de benzalconiu. Poate provoca iritație oculară. Evitați contactul cu lentilele de contact moi. Îndepărtați lentilele de contact înainte de administrare și așteptați cel puțin 15 minute până când le puteți pune la loc. Se știe că poate produce decolorarea lentilelor de contact moi.

În cazul în care este necesară purtarea lentilelor de contact pe durata tratamentului, se recomandă utilizarea Netildex sub formă de unidoze, care nu conține clorură de benzalconiu.

Mai mult, clorura de benzalconiu poate provoca iritație oculară, astfel că pacienții care au suferit în trecut de alte afecțiuni ale corneei ar trebui controlați regulat în timpul administrării Netildex soluție oftalmică multidoză sau, alternativ, este de preferat utilizarea Netildex soluție oftalmică unidoză.

Vă rugăm să întrebați medicul dumneavoastră dacă vă îngrijorează vreunul din componentele acestui medicament.

Folositi mereu Netildex exact cum v-a spus medicul dumneavoastră. Trebuie să discutați cu medicul dumneavoastră sau cu farmacistul, dacă nu sunteți sigur.

Netildex se administrează local în ochi. Netildex nu este o soluție injectabilă, deci nu trebuie injectată subconjunctival sau introdusă în camera anterioară.

La adulti doza uzuală este de o picătură instilată în sacul conjunctival de 4 ori pe zi, sau conform recomandării medicului.

Nu mai folositi soluția rămasă mai mult de 28 zile de la prima deschidere a flaconului. Dacă se administrează mai mult de un medicament cu administrare locală la nivelul ochilor, celelalte medicamente trebuie administrate separat la un interval de cinci până la zece minute.

Siguranța și eficacitatea Netildex la copii și adolescenți nu au fost încă stabilite. Produsul trebuie folosit numai dacă este absolut necesar și sub supraveghere medicală atentă.

Mod de folosire al flaconului este enuntat mai jos

închideți flaconul prin înșurubarea atentă a capacului cu aripioare.

înșurubați până la refuz pentru a perfora vârful flaconului (figura alăturată).

Deșurubați capacul cu aripioare, răsturnați flaconul și instilați prin exercitarea unei presiuni ușoare asupra sa.

închideți flaconul prin înșurubarea completă a capacului cu aripioare.

Regulile de administrare sunt urmatoarele

Lăsați capul pe spate, trageți ușor de pleoapa inferioară, uitați-vă în sus și administrați picăturile în sacul conjunctival (spațiul dintre ochi și pleoapă). închideți ochii ușor și stati cu ei închiși pentru câteva secunde.

Dacă ati folosit prea mult din acest medicament în ochi, clătiți-vă cu apă călduță. Nu vă mai administrați picăturile până la ora la care trebuie să vă administrați următoarea doză.

Dacă ați uitat să vă administrați Netildex, puneți în ochi picăturile cum v-ați amintit, apoi continuați administrarea conform recomandării medicului. Nu folositi o doză dublă pentru a compensa doza uitată.

Dacă aveți orice întrebări suplimentare cu privire la acest produs, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

Ca toate medicamentele, Netildex poate provoca reacții adverse, cu toate că nu apar la toate persoanele.

Foarte frecvente care afectează mai mult de 1 pacient din 10

Frecvente care afectează mai puțin de 1 din 10 pacienți

Foarte rare care afectează mai puțin de 1 din 10000 pacienți

Cu frecvență necunoscută care nu poate fi estimată din datele disponibile.

Mai puțin frecvente care afectează mai puțin de 1 din 100 pacienți

Nu se foloseste Netildex după data de expirare înscrisă pe ambalaj după „EXP". Data de expirare se referă la ultima zi a lunii respective.

Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei sau a reziduurilor menajere. Întrebați farmacistul cum să scapati de medicamentele care nu vă mai sunt necesare. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului.

Netildex este alcatuit din

Substanțele active sunt sulfat de netilmicină, fosfat sodic de dexametazonă. Un mililitru soluție conține sulfat de netilmicină 4,55 mg și fosfat sodic de dexametazonă 1,32 mg. Un flacon multidoză conține 5 ml picături oftalmice, soluție.

Celelalte componente sunt: citrat de sodiu, dihidrogenofosfat sodic, hidrogenofosfat disodic, clorură de benzalconiu, apă purificată.

Netildex se prezintă sub formă de soluție limpede.

Medicamentul este disponibil în cutie cu un flacon picurător din PEJD ce conține 5 ml picături oftalmice, soluție.

3.3 Maxidex

Figura 8. Maxidex

Este compus din 1 ml de picaturi oftalmice,contine dexametazona 1 mg si excipientii urmatori: polisorbat 80,hydrogenofosfat de disodium anhidru,acid citric monohidrat,clorura de sodiu,hidroxid de sodium,hipromeloza si face parte din grupa de antiinflamatoare de uz oftalmic si glucocorticoizi.

Este indicat in tratamentul afectiunilor inflamatorii la nivelul polului anterior al globului ocular; in conjunctivite,keratite.

Ca si contraindicatii avem infectiile fungice ale globului ocular si anexelor,tuberculoza ocular.

Tratamentul trebuie intrerupt daca apar reactii de hipersensibilitate in timpul acestuia.

Utilizarea îndelungată a acestuia poate favoriza apariția glaucomului sau cataractei subcapsulare posterioare,si se recomanda ca tratamentul îndelungat sa fie sub supraveghere medicală și monotorizata tensiunea intraoculara.

Maxidex se administrează numai prin instilații în sacul conjunctival.

Preparatul nu poate fi folosit sub nici o forma pentru injecții subconjunctivale sau intraoculare.

In cazul infectiilor bacteriene ocular administrarea glucocorticoizilor agraveaza o infectie existent..

Efectul antiinflamator si imunodepresi este ca glucocorticoizii administrati sistemic ajuta la dezvoltarea infectiilor,iar acestea se pot generaliza,tuberculoza poate fi reactivata.

În general corticoterapia este contraindicată în caz de infecții care nu pot fi controlate prin tratament specific.

Important!! Utilizarea îndelungată a glucocorticoizilor favorizeaza infecțiile fungice.

În cazul tratamentului concomitent cu alte soluții oftalmice,este recomandata administrarea acestora la intervale de 5 – 10 minute.

Sportivilor trebuie sa le fie mentionat că glucocorticoizii sunt cuprinsi in lista substantelor dopante.

A reiesit ca administrarea glucocorticoizilor la soareci determina resorbtie fetală și multiple anomalii la nivelul capului,extremitatilor, etc.

Glucocorticoizii traversează bariera placentara,iar studiile epidemiologice nu au evidentiat efecte malformative la om în cazul utilizării glucocorticoizilor în primul trimestru de sarcina,insa corticoterapia de lungă durata în timpul sarcinii poate întarzia cresterea fatului iar dozele mari administrate la femeia insarcinata pot provoca insuficiență corticosuprarenală la nou-nascut.

Deoarece nu exista studii clinice privitoare la siguranta administrarii glucocorticoizilor la gravide, glucocorticoizii trebuie folositi în timpul sarcinii numai la indicatia și sub supravegherea medicului după evaluarea raportului risc potential/beneficiu terapeutic.

Maxidex este, în general, bine tolerat. Rareori pot să apară iritatie oculara, senzatie de arsura, senzatie de corp strain sau reactii de hipersensibilitate.

Reactiile adverse datorate glucocorticoizilor sunt: cresterea presiunii intraoculare cu posibila dezvoltare a unui glaucom si, uneori, afectarea nervului optic; formarea unei cataracte posterioare subcapsulare, intarzierea vindecarii leziunilor,iar după folosirea indelungata a glucocorticoizilor s-a semnalat dezvoltarea unor infectii bacteriene secundare.

Tratamentul local indelungat cu corticosteroizi poate favoriza aparitia ulcerului cornean, în special la pacientii cu distrofie corneana.

Datorită caracteristicilor acestui medicament (administrare topica, concentratie mica a substantei active),nu sunt asteptate efecte toxice la administrarea topica si nici în cazul ingestiei accidentale a continutului unui flacon.

Ca doze si mod de administrare avem la adulti doza uzuala de o picătură instilata în sacul conjunctival al ochiului sau ochilor afectati de 4 ori pe zi (la intervale de 6 ore).

In forme severe este permisa administrarea in doze mai mari iar dupa ameliorarea simptomatologiei se recomanda ca dozele sa fie scazute treptat.

Daca se administreaza mai mult de un medicament cu administrare topică oftalmic, celelalte medicamente trebuie administrate separat la un interval de cinci pana la zece minute.

Flaconul se agita inainte de administrare pentru a asigura o repartitie uniforma a substantei active.

Este recomandat sa nu se utilizeze dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj sis a nu se utilizeze dupa 28 de zile de la prima deschidere,si sa se pastreze la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.

3.4 Maxitrol

Figura 9. Maxitrol

Substanțele active din Maxitrol sunt: dexametazonă 1 mg/ml, neomicină 3500 UI/ml sub formă de sulfat de neomicină și polimixină B 6000 UI/ml sub formă de sulfat de polimixină B. Excipienții sunt: clorură de sodiu, polisorbat 20, clorură de benzalconiu, hipromeloză, acid clorhidric și/sau hidroxid de sodiu, apă purificată.

Maxitrol este folosit pentru tratamentul inflamațiilor și a posibilelor infecții oculare. Cauza aceastei inflamații poate fi o infecție sau orice altceva care v-a afectat ochiul.

Maxitrol este o asociere de glucocorticoizi și antiinfecțioase. Glucocorticoizii (în acest caz dexametazona) ajută la prevenirea și diminuarea inflamației oculare. Antiinfecțioasele (în acest caz sulfatul de neomicină și sulfatul de polimixină B) au activitate împotriva majorității microorganismelor care pot infecta în mod obișnuit ochiul.

Maxitrol este ambalat într-o cutie cu un flacon din polietilenă de joasă densitate prevăzut cu picurător din polietilenă de joasă densitate, închis cu capac din PP, ce conține 5 mililitri suspensie.

Folositi Maxitrol așa cum v-a recomandat medicul dumneavoastră. Dacă nu sunteți sigur, adresați-vă medicului dumneavoastră sau farmacistului.

În afecțiunile ușoare, doza recomandată este de 1-2 picături administrate în sacul conjunctival al fiecărui ochi de până la 4-6 ori pe zi.

În afecțiunile severe, doza recomandată este de 1-2 picături administrate în sacul conjunctival al fiecărui ochi la intervale de 1 oră, doza fiind redusă treptat odată cu ameliorarea inflamației.

Ca toate medicamentele, Maxitrol poate să determine reacții adverse.

Reacții adverse oculare: disconfort (senzație temporară de arsură sau înțepătură după administrare).

Reacții adverse oculare: prurit ocular, presiune intraoculară crescută, înroșire, umflarea pleoapelor, intensificarea secreției lacrimare, prurit al pleoapelor.

3.5 Nettacin

5

Compozitie Nettacin

100 ml picături oftalmice, soluție conțin sulfat de netilmicină 455 mg corespunzător la netilmicină 300 mg de și excipienți: clorură de sodiu, apă purificată.

Grupa farmacoterapeutică: antibiotice de uz oftalmologic

Se prezinta in cutie cu 3 folii termosudate a 5 flacoane unidoză din polietilenă a 0,3 ml picături oftalmice, soluție.

Este indicat in tratamentul infecțiilor externe ale globului ocular și anexelor provocate de germeni sensibili la netilmicină: conjunctivită, cheratită, cheratoconjunctivită, ulcer cornean, blefarită, blefaroconjunctivită, dacriocistită.

Ca si contraindicatii avem hipersensibilitate la netilmicină, alte aminoglicozide sau la oricare dintre excipienți.

Folosirea locală timp îndelungat a antibioticelor poate determina creșterea rezistenței microorganismelor.

Doza normala este de 1-2 picături instilate în sacul conjunctival inferior de 3 ori pe zi, sau după sfatul medicului.

La administrare se da capul pe spate,se indeparteaza pleoaple si se instileaza picaturile in sac,apoi ochii se tin inchisi.

Inainte de administrarea suspenisei pacientul trebuie sa se asigure ca flaconul e sigilat si se administreaza imediat dupa deschidere.

Ca reactii adverse Nettacin poate determina ocazional iritații oculare trecătoare și ușoare.Dacă în timpul tratamentului apar fenomene de iritație la locul aplicării sau reacții alergice tratamentul trebuie întrerupt.

Datorită concentrației mici a substanței active și administrării locale, supradozajul acut este puțin probabil. În cazul ingestiei accidentale se instituie tratament simptomatic.

Este recomandat a nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se arunca flaconul unidoză după administrare. A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original. A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Concluzii

Majoritatea oamenilor folosesc picaturile de ochi pentru a scapa de roseata.

De obicei, aceste picaturi decongestioneaza ochii,astfel incat se pot folosi in urma orelor petrecute la piscina,de exemplu.

Calea de administrare oftalmica are avantajul ca permite o aplicare usoara,nedureroasa,datorita picuratorului.

Terapia locala a ochiului are avantajul unei actiuni rapide cu concentratii mici de medicamente.

In terapia locala a ochiului se foloseste o gama foarte larga de forme farmaceutice : suspensii,emulsii,unguente,pulberi,aerosoli,sisteme terapeutice.

La nivel ocular se inregistreaza concentratii terapeutice mult mai ridicate decat prin alt fel de administrare.

BIBLIOGRAFIE

Tehnologie farmaceutica pentru asistenti de farmacie. Forme farmaceutice;

Anatomia si fiziologia omului. Compendiu;

***Prospecte picaturi oftalmologice cu derivati cortizonici;

Farmacognozie-Laura Bucur,Ed. Muntenia,2008;

Tratat de farmacologie-Aurelia Nicoleta Cristea,Ed Medicala,2009;

Farmacopeea Romana,editia a X-a,Ed. Medicala,Bucuresti,1993;

Farmacopeea Romana,editia a X-a supliment,Ed Medicala,Bucuresti,2004.