Absorbtia Medicamentelor

Cuprins

Introducere…………………………………………………………………………………………….2

CAPITOLUL 1 : Absorbția medicamentelor………………………………3

Absorbția la nivelul intestinului subțire………………..……4

Penicilinele……………………………………………………

Penicilina G si Penicilina V………………………………….

Amoxicilina……………………………………………………

CAPITOLUL 2:

Bibliografie

Introducere

Absorbția medicamentelor

Prin absorbție se ințelege trecerea unui medicament de la situsul de administrare la sistemul circulator. La administrarea intravenoasă, absorbția este completă iar pe alte cai expunerea orală poate duce la absorbția partială. Medicamentul se amestecă cu fluidul gastrointestinal patrunde in celulele epiteliale.Efectul medicamentelor se face cu dificultate in prezența alimentelor, ingreunează absorbția.

Calea orală este folosită des in practica veterinara la multe specii de animale.Se poate folosi colectiv atat cu furaje sau apă medicamentate sau individual cu comprimate, breuvaje sau capsule.

Se preferă modalitatea colective. De preferat, este bine ca medicamentul sa fie amestecat cu furajul sau apă intr-un amestec omogen trecut prin intestinul subtire.

Absorția prin mucoasa bucala are importanță mai mare in medicina umană. Mucoasa este mai subtire in zona sublinguala si permite mai bine, mai rapid absorbția ajungand in vena cavă la nivelul inimii, apoi in circulația sanguină fară sa treacă prin ficat.

Absorbția prin mucoasa gastrică

Absorbția poate sa înceapă în stomac. Mai bine sunt absorbite medicamentele liposolubile și cu Ph acid . Unele medicamente sunt ionizate influentabil de sucul gastric. Prin administrarea de bicarbonat de sodiu, medicamentele bazice trec mai ușor in sange, pe cand alcalinizarea în mediu gastric duce la ionizarea si absorbția care se face mai greu. Nu se administrează per os a substanțelor iritante care pot duce la spasmul pilorului și declansează voma.

Unele medicamente își pot distruge actiunea de către acidul clorhidric din stomac. Se administrează in aceste cazuri sub forma de comprimate, capsule intr-un inveliș gastro rezistent.

La rumegatoare, medicația se dă cu lapte sau in soluții dulci sau sărate, medicamentele trecand direct in stomacul glandular.

Absorbția la nivelul intestinului subțire

Medicamentele se absorb cel mai bine însa în intestinal subțire, ele ajung in vena porta , in ficat unde vor fi depozitate dupa transformare. Altele trec prin bila, intestine si sunt reabsorbite.

Altele din intestine ajung in sange , fiind eliminate apoi prin mucoasa intestinului subtire- gros. Se poate grăbi absorbția prin medicamente lichide . Daca sunt cantități mari de grasimi, absorbția la nivelul intestinului creste datorita cantitatilor mari de bila. Medicamentele care nu au fost absorbite la nivel de intestin subțire, pot fi absorbite la nivel de intestine gros, dacă medicamentele au particule mai mari.

Calea sublinguală

Aceasta permite patrunderea directă in circulația sistemică, trecand direct in reteaua capilară, ocolind intestinul și ficatul.

Calea rectală

Medicamentele care se administreaza pe cale rectală este folositoare 50 % , ocolind circulația portală.

Calea parenterală

Unele medicamente sunt slab absorbite gastrointestinal.Furnizeaza cel mai bun control al dozei si eliberarea medicamentelor in organism. Cele mai bune sunt calea intravenoasă, calea intramusculara si cea subcutanată.

Calea intravenoasă

Daca medicamentele nu se absorb pe cale orală și pentru o mai buna eficacitate se folosește administrarea intravenoasă. Ca dezavantaje, injectarea intravenoasă poate duce la contaminare cu bacterii sau poate cauza reactii adverse prin eliberarea concentratiilor de medicament in plasma și tesuturi.

Prezinta 2 forme:

Injectii intravenoase unice

Injectii intravenoase ce conduc cantități mari de lichid. Este necesară supravegherea pacientului.

Calea subcutanată

Absorbtia se face lent, de obicei medicamentele hidrosolubile. Soluțiile trebuie sa fie neuter, izotone, iar cantitatea sa fie de cativa mililitri.

Calea intramusculară

Medicamentele pot fi solutii apoase sau suspensie. Soluțiile apoase au absorbție rapidă, iar a preparatelor este lentă.

Acumularea medicamentelor

Medicamentele sunt accumulate de organism direct prin țesuturi sau prin păstrarea substantei in organism 24 de ore dupa administrare. Se produce o suprapunere de doze pentru ca se suprapun cele două administrate succesiv , iar cea de-a doua insusindu-și actiunea și efectele substanței administrate și neeliminate din organism.

Intreaga cantitate constituie o doza toxică , fară să țina seama de efectul terapeutic dorit.

Se manifestă prin stări toxice creand sensibilitate deosebită, reactii foarte violente.

In terapeutica, substantele des folosite cu efecte cumulative sunt: digitalina, stricnina, arsenicul, bismutul, sarurile de mercur, sarurile de argint si altele. Cardiotonicele de tipul digitalinei dupa o administrare de 7-8 zile vor face o pauza de maxim doua saptamani. Animalul va primi administrat diuretice: glucoza pentru a se elibera substanta fixata pe miocard. Dupa acea pauza, se va administra jumatate din cantitatea primita prima dată.

Eliminarea medicamentelor

Cu cat substantele se elimina mai repede din organism, cu atat toxicitatea este mai redusă. Se elimina prin rinichi, tub digestiv si glande anexe, plamani , piele, glande mamare, lacrimi si mucoasa uterine.

Prin pulmoni, se elimină eterul, cloroformul, unele uleiuri eterice, camforul si acetone.

Prin rinichi se elimină bismutul , balsamurile , penicilina si sulfamidele.

Prin lacrimi, se elimină iodurile.Prin mucoasa uterine se elimină alcoolul, barbituricele si arsenicul. Prin glandele mamare, se elimină iodul, iodurile, bromul, bromurile, arsenicul, chinina si sarea.

Prin piele se elimină: iodul, bromul, arsenicul , salicilatul de metil, mercurul.

Unele substante se elimină pe o singură cale , iar altele prin două sau mai multe cai (sulfamidele prin rinichi si prin glandele mamare, alcoolul prin pulmoni, piele, mucoasa uterină).

Calea inhalatorie

Epiteliul alveolar asigură absorbția medicamentelor administrate sub forma volatilă și gazoasă, Cele mai mari se opresc la nivel de bronhii.

Medicament antibiotic bactericid (distrude bacteriile), aparținând familiei betalactaminelor.

Penicilinele

Penicilinele au un spectru ingust de utilizare, unele bacterii devin din ce în ce mai rezistente la peniciline prin capacitatea lor de a secreta o enzimă capabilă să distrugă mai multe varietăți de penicilină. Bacteriile sensibile la aceste medicamente sunt : bacilul difteriei, meningococul, pneumococul, gonococul, listeria, stafilococul, streptococul.

Afectiuni in tratamentul carora se utilizeaza penicilina sunt  : pneumonia, faringita, bronșita, amigdalita, endocardita bacteriană,sifilisul, blenoragia și angina lui Vincent cat și în prevenirea crizelor de reumatism articular acut.

Administrarea penicilinelor se face pe cale injectabilă, intramusculară sau intravenoasă (cu excepția penicilinei V – pe cale orală).

Penicilinele sunt indicate in tratamentul infecțiilor cu germeni sensibili, ca: faringita, bronsita, pneumonia, amigdalita,endocardita bacteriana , sifilisul, blenoragia si angina lui Vincent, si in prevenirea crizelor de reumatism articular acut. Spectrul penicilinelor este, in general, ingust. Bacteriile sensibile la aceste medicamente sunt putin numeroase: bacilul difteriei, gonococul, listeria, meningococul, pneumococul, stafilococul, streptococul etc. De altfel, bacteriile devin din ce in ce mai rezistente la peniciline; unele secreta o enzimă, penicilinaza, capabila sa distruga mai multe varietati de penicilină. 

Mod de administrare – Administrarea penicilinelor nu se poate face (cu exceptia penicilinei V) pe cale orală; aceste antibiotice sunt administrate deci pe cale injectabilă, intramusculară sau intravenoasă. 

Efecte nedorite – Penicilinele sunt medicamente foarte putin toxice, chiar in doze puternice, dar ele pot provocă accidente alergice grave.

Actiune terapeutica
Antibiotic bactericid fata de cocii gram-pozitivi si gram-negativi, unii bacili gram-pozitivi, spirochete si actinomicete. Sunt indeosebi sensibili streptococii, pneumococii, gonococii, meningococii, germenii gangrenei gazoase, bacilul carbunos, actinomicetele, spirochetele; majoritatea tulpinilor de stafilococ au devenit rezistente (stafilococi penicilinazosecretori). Efectul antibacterian este rapid si de durata relativ scurta.

Realizeaza concentratii plasmatice mari (comparativ cu Penicilină V si cu Moldamin). 

Indicatii 
Infecti cu germeni sensibili: pneumonie, empiem, meningita cu pneumococ, endocardita cu streptococ viridans (in asociatie cu streptomicina sau gentamicina), meningococemie, meningita cu meningococ, infectii severe cu anaerobi, sifilis, actinomicoza, antrax, gangrena gazoasa, tetanos, infectii cu Listeria; sterilizarea purtatorilor de bacili difterici; profilactic, Se prefera penicilinei G sodice in caz de retentie hidrosalina. 

Contraindicații 
Alergie la penicilină – instituirea tratamentului cu Penicilină G sau alte peniciline (alergia este incrucisata), pe orice cale si in orice doze, impune investigarea anamnestica ingrijita, pentru decelarea eventualelor reactii alergice specifice in antecedente si evitarea accidentelor de acest tip; prudenta la bolnavii cu diferite afectiuni alergice; folosirea in aplicatii locale trebuie evitata (provoaca frecvent sensibilizare). Injecția intramusculară este mai putin dureroasă.

Reacții alergice:

urticarie (relativ frecvent),

edem angioneurotic,

febra,

inflamatii articulare (rar),

dermatita exfoliativa,

soc anafilactic (foarte rar) – atentie! sunt posibile accidente anafilactice acute letale, suprainfectii cu Proteus, Pseudomonas, Candida; convulsii (la doze mari, intravenos), anemie hemolitica, leucopenie, trombocitopenie, nefropatii (la dozele mari, rareori);

reactie Herxheimer, uneori, la prima injectie de penicilina in sifilis;

durere la locul injectiei intramusculare.

Sinteza penicilinei.

Toate betalactaminele au la baza o structura chimica comuna: nucleul beta-lactamic. Pornind de la acest nucleu exista 4 familii:
• peniciline – derivate de la acidul 6 – amino – penicilanic
• cefalosporine sau cefeme – derivate de la acidul 7 – amino – cefalosporanic
• carbapeneme
• monobactami.

Toate betalactaminele au un mecanism de actiune clasic: legarea antibioticului de enzimele care participa la sinteza peptidoglicanului, un constituent principal al peretelui bacterian. Betalactaminele sunt molecule bacteriostatice, adica sunt antibiotice care impiedica diviziunea. In acelasi timp, betalactaminele poseda si un efect bactericid, care se manifesta prin mecanisme complexe, probabil fiind implicat si un mecanism de liza osmotica, bacteria fiind distrusa prin distrugerea peretelui.

Rezistența la betalactamine poate sa apara prin 3 mecanisme:
• modificarea proteinelor tinta, astfel incat betalactaminele nu se mai pot lega de acestea
• producerea de betalactamaze – mai ales observata la bacteriile gram negative – betalactamaza este o enzima care inactiveaza nucleul beta-lactamic
• scaderea permeabilitatii membranei externe pentru bacteriile gramnegative, astfel incat betalactaminele nu mai au acces la peretele intern.

Tipuri de peniciline:
• penicilina G, penicilina V
• peniciline A: aminopeniciline (ampicilina, amoxicilina)
• peniciline M: oxacilina, carboxipenicilina, ticarcilina
• ureidopeniciline: piperacilina, mezlocilina

Penicilina G si Penicilina V

Penicilina V se administreaza pe cale orala si este indicata mai ales in:
• angina acuta streptococica
• angina Vincent necomplicata
• profilaxia erizipelului recidivant
• profilaxia infectiilor pneumococice la pacientii cu splenectomie
• profilaxia scarlatinei la contacti
• sindroame pot streptococice majore

Penicilina G (Fig.1)

(Fig.1)

Se administreaza intravenos si este indicata mai ales in:
• erizipel
• actinomicoza
• leptospiroza
• gangrena gazoasa sau bacteriemia cu Clostridium perfringens
Penicilinele retard au un timp de injumatatire indelungat, se administreaza intramuscular (de exemplu Moldamin) si sunt indicate in:
• siflisul primar, secundar sau latent
• profilaxia reumatismului articular acut
• profilaxia erizipelului recidivant
Penicilinele din aceasta grupa prezinta urmatoarele reactii adverse mai frecvente:
• reactii alergice – intalnite cu o frecventa situata intre 0,3 si 5% – este o reactie brutala, mediata prin imunoglobuline E (soc anafilactic, urticarie, edem Quincke) fie printr-un mecanism cu complexe imune (vasculita, exantem maculopapular, leucopenie)
• tulburari de agregare plachetara

Penicilinele din grupa A (Fig.2)
Ampicilina are o biodisponibilitate de 40% iar amoxicilina de 80 %. Se elimina mai ales pe cale urinara 70% si 15% pe cale biliara.

(Fig.2)

Cel mai frecvent indicatii sunt:
• terapia empirica pentru: pneumonie pneumococica, acutizarea bronsitelor cronice, meningita cu Listeria monocitogenes, meningita cu meningococ sensibil la penicilina, meningita cu pneumococ sensibil la penicilina, endocardita cu streptococ, profilaxia endocarditei bacteriene, faza primara din boala Lyme, infectia cu Pasteurella multocida, erizipel, infectii dentare
• tratament in care este identificat agentul patogen: angina acuta streptococica, eradicarea infectiei cu Helicobacter pylori (impreuna cu Claritromicina si omeprazol), infectie urinara cu germene sensibil

Reactii adverse:
• reactii alergice similare celor observate la penicilina G si penicilina V
• eruptie cutanata frecventa la pacientii cu mononucleoza infectioasa
• tulburari hematologice cum ar fi anemie, trombocitopenie, leucopenie – sunt rare si reversibile
• tulburari intestinale: greata, varsaturi, diaree, colita pseudomembranoasa
• afectare hepatica: rară și usoară – creștere moderată a transaminazelor
• afectare cutanata: eruptie maculopapulara, foarte rar forme grave: sindrom Stevens-Johnson

Peniciline din grupa M
Se folosesc mai ales oxacilina si cloxacilina, indicate in:
• infectii diverse (bacteriemie, stafilococie maligna a fetei, endocardite, osteoartrita) cu stafilococ sensibila la meticilina
• infectii cutanate – impetigo, furuncul.
Absorbtia orala a oxacilinei este de 40% si se elimina pe cale renala sub forma activa.

Reactii adverse:
• reactii alergice
• crestere moderata a transaminazelor
• nefropatie interstitiala prin mecanism alergic
• leucopenie, anemie, trombocitopenie – reversibile
• encefalopatie – in cazuri rare, mai ales la pacientii cu insuficienta renala care primesc doze crescute.
Prezentare : flacoane continand 200.000, 400.000, 1.000.000 sau 5.000.000 unitati internationale de benzilpenicilina potasica, obtinuta din culturi de Penicillium notatum si Penicillium chrysogenum.
Acțiune terapeutică : bactericid in faza de multiplicare ca urmare a inhibarii sintezei peretelui bacterian; spectrul de actiune cuprinde coci grampozitivi (streptococi, enterococi, pneumococi, stafilococi) si gramnegativi (Neisserii); bacili grampozitivi (bacilul antraxului, clostridiile); spirochete, leptospire, treponeme. Preparatul este inactiv fata de bacilii gramnegativi (colibacil, bacil tific, paratific, dizenteric, piocianic, proteu, pestos, tularemic, brucelos, hemofili si ai influentei), rickettsii, virusuri mari si fungi. Rezistenta se instaleaza relativ lent si este diferita ca importanta in functie de tipul de bacterie (frecventa fata de stafilococ si foarte rara fata de streptococ beta-hemolitic sau treponeme). Absorbtie buna dupa administrare parenterala, difuziune buna (cu exceptia sistemului nervos, glob ocular, seroase articulare, pleura). Eliminare urinara in forma activa (nu este metabolizata). Concentratiile urinare sunt superioare celor plasmatice.
Indicații : infectii stafilococice, cu sau fara bacteriemie (osteomielita acuta si cronica, abcese, meningite, tromboflebite, pneumonii, peritonite, infectii puerperale, endocardite, erizipel). Infectii pneumococice (pneumonii, meningite, endocardite). Infectii veneriene (sifilis, gonoree, sancru moale). Infectii cu clostridii (gangrena si edem gazos). Infectia carbunoasa (pustula maligna, edem malign, carbune visceral). Tetanos (ca adjuvant, asociat cu ser antidifteric, respectiv antitetanic).
Reactii adverse :

Manifestari alergice diferite (urticarie, edem angioneurotic, febra, dermatita exfoliativa si soc anafilactic).

Manifestari nefrotoxice (hematurie), anemie hemolitica, leucopenie, trombocitopenie, la doze mari, probabil mecanism imunoalergic.

Reactii de tip Herxheimer mai ales la inceputul tratamentului in lues.

Convulsii dupa doze mari intravenos; doze mari la nou-nascuti; insuficienta renala.

Tulburari prin aport crescut de potasiu mai ales in insuficienta renala.

Manifestari de iritatie locala.

Contraindicații : alergie la penicilina, aplicatii locale (nazal, conjunctival, aerosoli etc.), precautii la dozele mari in insuficienta renala, nou-nascut, sugari si copii cu tendinta la convulsii, rezistenta la penicilina (primara sau dobandita) a germenilor (antibiograma).
Mentiune speciala : instituirea oricarui tratament cu penicilina (indiferent de doza prescrisa si de calea de administrare) trebuie precedata de o anamneza obligatorie si riguroasa. Accidentele anafilactice se trateaza de urgenta cu medicatia obisnuita antisoc: amine presoare, glucocorticosteroizi injectabili, antihistaminice.

Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)

Formula chimica a penicilinei V este:

Asemanatoare Penicilinei G privind spectru si mecanismul de actiune.

Administrarea este însa mai comodă și prețul de cost mai mic.

Eficiența terapeutică este mai mică însa poate fi crescuta astfel:

administrarea sa se facă pe stomacul gol (cu o ora înainte de masa);

respectarea intervalelor între doze (din 6 în 6 ore);

dozele de Penicilina V sa fie duble fața de cele corespunzatoare de Penicilina G.

Utilizari terapeutice: infectii usoare/moderate cu germenii sensibili (ambulator). Efectele adverse sunt îndeosebi eruptii cutanate alergice.

Administrare:

Se administreaă oral (rezista în mediu gastric) înainte de mâncare, din 6 în 6 ore.

Efitard (Procainpenicilina) (Fig.3)

(Fig.3)

Este o penicilina de semidepozit: o singura administrare i.m. pe zi asigura o penicilinemie serica activa pentru 24 de ore;

Asemanatoare Penicilinei G privind spectru si mecanismul de actiune;

Dezavantajul este riscul în plus al sensibilizarii si la procaina.

Efitard fl. 800.000 UI

Moldamin (Benzatinpenicilina) (Fig.4)

(Fig.4)

Este o penicilina de depozit cu o durata de 5 – 6 zile (Moldamin) si 3 – 4 saptamâni (pentru preparatele din import: Retarpen, Extencilin, Tardocilin);

Asemanatoare Penicilinei G privind spectru si mecanismul de actiune;

Are utilizari limitate în infectiile cu streptococ ,hemolitic, reumatism articular acut, sifilis;

Moldamin fl. 600.000 UI si 1.200.000 UI

 Peniciline antistafilococice (Peniciline "M")

"Capul de serie" a fost Meticilina, motiv pentru care grupul se mai numeste "Peniciline M".

Actualmente Meticilina este scoasa din uz datorita nefrotoxicitatii sale, dar ramâne ca un termen de referinta pentru acest grup.

Sunt active pe stafilococii secretori de betalactamaze sensibile, rezistente la Penicilina G !!!

Stafilococii pot fi de 3 feluri:

Stafilococi nesecretori de betalactamaze, sensibili la Penicilina G (10%);

Stafilococi meticilinosensibili, rezistenti la Penicilina G, sensibili la penicilinele "M" si alte Betalactamine (meti-S);

Stafilococi meticilinorezistenti, rezistenti la Penicilina G, peniciline M si la marea majoritate a BL (meti-R).

Oxacilina, cea mai folosită Penicilina M

Spectru de acțiune:

Stafilococi meticilinosensibili, producatori de betalactamaze.

Utilizari terapeutice:

infecții stafilococice (monoterapie);

infecții stafilococice grave (endocardite, septicemii) în asociere cu un aminoglicozid activ (Gentamicina, Amikacina).

Farmacocinetica:

Dupa administrare orala se absoarbe 30-60%, absorbția fiind stânjenita de alimentație.Dupa administrare i.m., dar mai ales i.v. (bolus, perfuzie) concentratiile plasmatice maxime (pickuri) se obtin rapid si se mentin 4-6 ore. Difuzează bine, dar lent în tesuturi. În LCR, seroase si bila realizează concentratii insuficiente. Se elimina bine renal.

Administrare:

Se poate administra oral, i.m., i.v. Nu prezinta prag toxic, permitând administrarea de doze mari (i.v.) în infectii stafilococice grave

Cloxacilina (absorbtie digestiva 40-50%)

Dicloxacilina (absorbtie digestiva 60%)

Nafcilina – asemanatoare Oxacilinei

3. Aminopenicilinele (Peniciline "A")

"Capul de serie" a fost Ampicilina, de unde denumirea de Peniciline A.

Ampicilina

Spectru de actiune: – "largit"

Cuprinde coci Gram pozitivi si negativi (germenii sensibili la Penicilina) precum si pe unii bacili Gram negativi aerobi, enterococ, bacil tific, salmonele, colibacili, Klebsiella si Proteus.

Utilizari terapeutice:

Dizenterie, febra tifoida, angiocolite, infectii urinare, meningite, infectii respiratorii, pneumonii, bronhopneumonii, endocardite.

Farmacocinetica:

Dupa administrare orala sau parenterala (i.m., i.v.) realizeaza concentratii biliare înalte (este ATB "biliar"). De asemenea se concentreaza bine renal. Traverseaza bariera feto-placentara si prin lapte, însa este în general bine suportata de copilul mic.

Contraindicații:

În infectiile de "spital"; în alergii la ampicilina.

Administrare:

Administrarea orala este folosită în infecții usoare si medii (absorbtie 40%); este influentata de alimente.

Administrarea parenterala mai ales i.v. în infectii severe în asociere cu aminoglicozidele.

Prezentare: caps si fl.

Asociere: Ampicilina + Sulbactam = Sultamicilina (DCI) → Unasyn (Pfizer) (vezi IBL).

Amoxicilina

Spectrul de actiune este asemanator Ampicilinei însa este mai eficace decât aceasta, are o biodisponibilitate net superioara acesteia; absorbtia intestinala este aproape completa, nefiind afectata de alimente.

Utilizari terapeutice:

Infectii pulmonare (se concentreaza bine în sputa), boli diareice (febra tifoida), infectii urinare, gonoree.

Este mai eficace decât Ampicilina, de unde tendinta de înlocuire a acesteia cu Amoxicilina; rezultatele sunt net superioare, mai ales dupa formele parenterale.

(Fig.5)

Compozitie 
Amoxicilina 250 mg; 
Amoxicilina Forte 500 mg – capsule continand cantitatea echivalenta de trihidrat de amoxicilina corespunzatoare la 250, respectiv 500 mg amoxicilina baza. 
Amoxicilina 125 mg/5 ml; 
Amoxicilina 250 mg/5 ml, 
Amoxicilina 375 mg/5 ml – pulbere suspendabila pentru prepararea a 60 ml suspensie orala, continand 1,5 g, 3 g, respectiv 4,5 g amoxicilina anhidra sub forma de trihidrat si excipienti pana la 30 g.
O lingurita dozatoare (5 ml suspensie) contine 125 mg, 250 mg, respectiv 4,5 g amoxicilina anhidra sub forma de trihidrat. 
Suspensia reconstituita are gust dulce aromat de fragute. 

Actiune terapeutică:
Face parte din grupul penicilinelor de semisinteza cu spectru larg, inhiba mai multe specii microbiene decatpenicilina g naturala. Influenteaza toti germenii sensibili la penicilina g (coci si bacili gram pozitivi, coci gram negativi,spirochete), cu actiune in general mai slaba decat aceasta. Are efect slab sau nul asupra stafilococilor penicilinazo-secretori. Are efect asupra unor bacili gram negativi (e.coli, haemophilus influenzae, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Brucella, Proteus mirabilis). Spectrul de activitate este asemanator ampicilinei, dar efectul bactericid este mai intens.
Urmatoarele microorganisme sunt sensibile la amoxicilina:

Activitate CMI in vitro 0,01-0,1 mg/l 0,1-1 mg/l 1-10 mg/l 

Gram pozitivi:

Streptococcus pneumonia

Streptococcus faecalis Streptococ α si Beta hemolitic 

Listeria monocytogenes 
2. Gram negativi: 

Helicobacter pilori 

Haemophilus influenzae 

Salmonella spp

Neisseria gonorrhoeae

Shigella sonnei

Pasteurella multocida

Borrelia burgdorfei

Tulpini nesecretoare de penicilinaza. 
Amoxicilina este inactivata de penicilinaza. Streptococii de grup alfa-beta hemolitici sunt mai putin sensibili in vitro la amoxicilina decat la penicilinele G si V: CMI fiind de 0,02 pentru amoxicilina, respectiv 0,005 (penicilina G) si 0,01 (penicilina V). 
Nu sunt sensibile la amoxicilina:

Acinetobacter,

Citrobacter,

Proteus indol pozitiv,

Providentia,

Pseudomonas,

Serratia,

Chlamidia,

Mycoplasma,

Rickettsia.

Indicații
In infectiile aparatului respirator are avantajul ca difuzeaza bine, mentinandu-si eficacitatea si dupa ce procesul inflamator local si permeabilitatea tesuturilor scade, fiind mai eficace decat ampicilina: sinuzite, otite, faringite bacteriene, bronsita acuta si episoadele acute ale bronsitei cronice; infectii din sfera ORL si stomatologica; infectiile cailor genitourinare: cistite, pielonefrite, gonoree; enterocolite; se recomanda in profilaxia endocarditei infectioase.
Contraindicatii 
Hipersensibilitate la beta-lactamine, leucemie limfoida acuta, mononucleoza infectioasa. 

Precauții
Alergia la beta-lactamine trebuie depistata printr-o anamneza prealabila. Alergia incrucisata cu cefalosporinele este frecventa: 10-15% din cazuri. Se recomanda controlul functiei hepatice, renale si hematologice pe intreaga durata a tratamentului. 

Interacțiuni medicamentoase
Nu se va asocia amoxicilina cu chimioterapice bacteriostatice. Probenecidul inhiba excretia renala a amoxicilinei crescand valoarea timpului de injumatatire. S-a semnalat si o posibila diminuare a eficacitatii contraceptivelor orale in cazul administrarii lor, simultan cu antibioticul. Aminopenicilinele pot sa reduca concentratia plasmatica a sulfasalazinei. Nu se asociaza cu Allopurinol – risc crescut de reactii cutanate.

Reacții adverse
In mod excepțional pot aparea reacții alergice acute de tipul socului anafilactic. Ca și in cazul celorlalte peniciline sunt posibile urmatoarele manifestari:

grețuri,

varsaturi,

diaree,

dispepsii,

dureri abdominale,

apariția glositei sau stomatitei.

Acestea nu necesita intreruperea tratamentului. Daca se administreaza in timpul mesei se reduce incidenta tulburarilor digestive. 
Eritemul “din a 5-a zi” se intalneste la 2 % dintre pacientii tratati cu aminopeniciline. Incidenta lui este mai ridicata la cei ce sufera de mononucleoza infectioasa sau leucemie limfoida. Reacțiile imunoalergice adevarate manifestate prin rash cutanat si urticarie apar mai putin frecvent, dar necesita oprirea imediata a tratamentului si evitarea oricarei administrari ulterioare a beta-lactaminelor. Pot surveni suprainfectii cu germeni rezistenti; s-a semnalat si cresterea tranzitorie si moderata a transaminazelor, nefrite interstitiale acute, anemie, leucopenie, trombopenie – toate tulburari reversibile. Au fost semnalate si cateva cazuri de colita pseudomembranoasa. 

Bibliografie:

Agerse H., Friis C, Nielsen J.P. Pharmacokinetics and tissue distribution of amoxicillin in healthy and salmonella Typhimurium inoculated pigs. A.. J. Vet. Res., 2000, 61, (8), 992.

Almeida E.C., Bach B.C., Flores M.L., Fontoura R. P., Segabinazi S.D., Aita M.H.C. (2010). Evaluation of serum protein electrophoresis in greater rhea. European Journal of Wildlife Research, 56, 1, 101-104

Turcu Danuț, 2007, bacteriologie generală .Editura Fundației România de Maine , București.

Turcu Danuț, 2004, Bacteriologie.lucrari aplicative .Editura Fundației România de Maine , București.

Turcu Danuț , Mariana Oporanu, 2010, Practicum de imunologie veterinara , Editura Elisavaros București

Turcu Danuț , Oana Dan, S.Baraitareanu , C Buhnea 2005-2006 . Studii privind reziduurile de amoxicilina la puii de carne tratați cu Amoxidem 50 – pulbere hidrosolubila .Analele Universității Spiru Haret, Seria Medicina Veterinara, anii VI-VII , nr 6-7, 99-102 Issn :1454-8283.

Turcu D., Mariana Oporanu , D.Condur , P. Grigorescu, M.Roman 2010 .Contribuții privind profilul imunologic umoral la puii broiler tratați cu Amoxidem 50 %. Medicamentul veterinar nr vol 4, nr 2, 1-4, Issn 1843-9527 printed edition, Issn 2069-2463 electronic edition , indexata international ISI, Copernicus journal master list , medicus /medline, Embase/Excerpta medica , Cab abstracts , Science and Health , Biobase.

Pouliquen H., Le Bris H. – Residues of antibacterial drugs in foodstuff of fish origin: risk assesment. Rev. med. Vet., 2002, 153, 10, 675-678.

Gonzalez F.H.D., Fecies F., Martinez Subiela Silvia, Tvarijonaviciute A., Soler Laura, Ceron J.J. (2008). Acute phase protein response in goats, Journal of Veterinary Diagnostic Investigation, 20, 5, 580-584.

Godinho K.S., Sarasola P., Sherington J., Rowan T.G., Sunderland J.S. – Evaluation de l'efficacite de la Tulathromycine (Draxxin®) dans le traitment et la prevention des broncho-pneumopathies bovines en conditions naturalles. Rev. Med. Vet., 2005, 156, 8-9, 437-444.

***Buletin informativ nr.2/2000 Colegiul Medicilor Veterinari din România – Lista produselor de uz veterinar înregistrate în România, Editura Elisavaros, București, 2000.

*** European Pharmacopoeia, vol. 5, 2005.

Penicilina

http://www.terapiamedicala.ro/penicilina

http://www.scritub.com/medicina/MEDICATIA-ANTIBACTERIANA15211221815.php

http://www.meganet.ro/omega/agendamedicala/P/P09.HTM