Sistemul nervos vegetativChimie farmaceutic ă an IV semestrul 2 [626723]

Sistemul nervos vegetativChimie farmaceutic ă an IV semestrul 2
Simpatomimetice

Simpatomimetice
Clasificare:
1.Simpatomimetice cu mecanism direct: noradrenalina, adrenalina, izoprenalina.
2.Neurosimpatomimetice (cu mecanism indirect):
-neurosimpatomimetice tip amfetamină (favorizeaz ă eliberarea de noradrenalină
în fanta sinaptică) ;
-neurosimpatomimetice de tip cocaină (inhibă recaptarea noradrenalinei din
fanta sinaptică) .
3.Simpatomimetice cu mecanism mixt (direct și indirect): efedrina, dopamina.În funcție de mecanismul de ac țiune:
1.Simpatomimetice cu mecanism direct: noradrenalina, adrenalina, izoprenalina.
2.Neurosimpatomimetice (cu mecanism indirect):
-neurosimpatomimetice tip amfetamină (favorizeaz ă eliberarea de noradrenalină
în fanta sinaptică) ;
-neurosimpatomimetice de tip cocaină (inhibă recaptarea noradrenalinei din
fanta sinaptică) .
3.Simpatomimetice cu mecanism mixt (direct și indirect): efedrina, dopamina.
Receptori adrenergici : alfa (α) și beta (β)
În funcție de selectivitate :
-adrenomimetice neselective (α și β): adrenalina, dopamina, efedrina, etilefrina .
-adrenomimetice neselective (α): noradrenalina, derivații imidazolici ;
-adrenomimetice neselective (β): izoprenalina;
-adrenomimetice selective (α1): fenilefrina;
-adrenomimetice selective (β1): dobutamida (la nivel cardiac);
-adrenomimetice selective (β2): bametan, isoxuprina (la nivel vascular periferic),
orciprenalina, salbutamol, salmeterol, terbutalina (la nivelul bronhiolelor).

Simpatomimetice
În funcție de utilizarea farmacoterapeutică :
-vasoconscrictoare generale (indicate înhipotensiunea arterială acutăsau
cronică):noradrenalina, adrenalina, efedrina, fenilefrina, etilefrina;
-vasoconstrictoare locale(decongestionante alemucoaselor –nazală, oculară):
adrenalina, efedrina, nafazolina, xilometazolina, oximetazolina ;
-stimulatoare cardiace (indicate înșoccardiogen, bloccardiac):adrenalina,
izoprenalina, dopamina, dobutamina ;
-vasodilatatoare periferice (indicate îninsuficiență circulatorie periferică) :
bametan, isoxuprina ;
-tocolitice (indicateîntravaliulprematur) :isoxuprina, terbutalina .
-bronhodilatatoare (indicateînastm bronșic):adrenalina ,efedrina,izoprenalina ,
orciprenalina ,terbutalina ,salbutamol ,salmeterol.-vasoconscrictoare generale (indicate înhipotensiunea arterială acutăsau
cronică):noradrenalina, adrenalina, efedrina, fenilefrina, etilefrina;
-vasoconstrictoare locale(decongestionante alemucoaselor –nazală, oculară):
adrenalina, efedrina, nafazolina, xilometazolina, oximetazolina ;
-stimulatoare cardiace (indicate înșoccardiogen, bloccardiac):adrenalina,
izoprenalina, dopamina, dobutamina ;
-vasodilatatoare periferice (indicate îninsuficiență circulatorie periferică) :
bametan, isoxuprina ;
-tocolitice (indicateîntravaliulprematur) :isoxuprina, terbutalina .
-bronhodilatatoare (indicateînastm bronșic):adrenalina ,efedrina,izoprenalina ,
orciprenalina ,terbutalina ,salbutamol ,salmeterol.
Simpatomimeticele (SM) sunt medicamente ce reproduc efectele activării
fibrelor nervoase vegetative simpatice din miocard, mușchii netezi și glandele
exocrine

Efecteleactiv ării receptorilor adrenergici
α1(efecte tip stimulare):
-mușchii netezi vasculari –contracție –vasoconstricție;
-mușchiul neted radiar al irisului –contracție –midriază activă;
-uter gravid –contracție –efect ocitocic;
-mușchii netezi ai sfincterelor (stomac, ntestin, vezică urinară) –contracție;
-ficat –crește glicogenoliza –hiperglicemie.
α2(efecte tip inhibare):
-mușchiinetezi cavitari ai tubului digestiv –relaxare-scăderea tonusului și
peristaltismului tubului digestiv;
-pancreas endocrin -hiposecreție de insulină din celulele β,cu tendință la
hiperglicemie ;
-trombocite -agregare plachetară .

Efecteleactiv ării receptorilor adrenergici
β1(efecte tip stimulare):
-SNC –stimulare;
-stimularea miocardului contractil și excito -conductor;
-stimularea secreției de renină la nivelul aparatului juxtaglomerular renal;
-țesut adipos –lipoliză.
β2(efecte tip inhibitoare):
-mușchi netezi vasculari arteriolariși venoși –relaxare –vasodilatație;
-mușchi netezi bronșici -relaxare-bronhodilatație;
-mușchi netezi gastrointestinali –relaxare;
-miometru gravid și negravid -relaxare-efect tocolitic;
-mușchi ciliar –relaxare-acomodare pentru vederea la distanță șicreșterea
secreției de umoare apoasă;
-ficat –crește glicogenoliza -hiperglicemie;
-mușchi striat –crește glicogenoliza -hiperlactacidemie (crește formarea
de acid lactic).β2(efecte tip inhibitoare):
-mușchi netezi vasculari arteriolariși venoși –relaxare –vasodilatație;
-mușchi netezi bronșici -relaxare-bronhodilatație;
-mușchi netezi gastrointestinali –relaxare;
-miometru gravid și negravid -relaxare-efect tocolitic;
-mușchi ciliar –relaxare-acomodare pentru vederea la distanță șicreșterea
secreției de umoare apoasă;
-ficat –crește glicogenoliza -hiperglicemie;
-mușchi striat –crește glicogenoliza -hiperlactacidemie (crește formarea
de acid lactic).

Relații structur ă chimică –activitate terapeutică
-derivațiaiβ-feniletilamină :
R1
R2CH NH CH R5
R3 R4OH
OHR
pirocatechol –3,4-dihidroxibenzencatecolamine
-caracter hidrofob –
favorizează difuziunea în
SNC2 atomi de C
orto> meta > para
-OH–caracter hidrofil –difuzează puțin
prin bariera hemato -encefalică –nu au
efecte semnificative de stimulare a SNC
-metabolizare specifică –metilare
catalizată de COMT, inactivare per os,
t1/2 scurt în administrare i.v.
ex: noradrenalina, adrenalina, dopamina.
-lipsa R2 (fenilefrina) –reduce efectele β-afinitate pentru receptorii α1.
-R1-R2–poziție meta –împiedică acțiunea COMT –crește t1/2 -terbutalina-caracter hidrofob –
favorizează difuziunea în
SNC
-imprimă selectivitate
pentru receptorii β
-voluminos –afinitate
receptorii β2
-adrenalină vs.
noradrenalină

Relații structur ă chimică –activitate terapeutică
R1
R2CH NH CH R5
R3 R4α β
-împiedică acțiunea MAO –crește
durata de acțiune la minute;
-favorizează persistența pe nerv și
eliberarea noradrenalinei;
-ex: efedrina, amfetamina.-OH–scade difuziunea și efectele
stimulatoare asupra SNC (noradrenalina);
-crește efectele adrenergice αșiβ.-împiedică acțiunea MAO –crește
durata de acțiune la minute;
-favorizează persistența pe nerv și
eliberarea noradrenalinei;
-ex: efedrina, amfetamina.-OH–scade difuziunea și efectele
stimulatoare asupra SNC (noradrenalina);
-crește efectele adrenergice αșiβ.
Stereoizomeria joacăunrolimportant -deosebiricantitativeși de potență
întreizomeriioptici.
Feniletilaminele (fără hidroxili fenolici sau alcoolici) nu acționează direct
asupra receptorilor adrenergici, semnificativ, ci acționează prin mecanism
indirect de eliberare a nordarenalinei în fanta sinaptică, difuzează bine prin
bariera hematoencefalică și au efecte stimulatoare SNC .
Pentru ca un compus să aibă acțiune simpatomimetică puternică trebuie să aibă trei
feluri de grupe cu care să se fixeze pe receptori: fenolice, alcoolice, aminice .

Relații structur ă chimică –activitate terapeutică
Denumirea R1 R2 R3 R4 R5
Simpatomimetice alfa și beta neselective
Adrenalina -OH -OH -OH -H -CH3R1
R2CH
R3CH
R4NH R5
Adrenalina -OH -OH -OH -H -CH3
Efedrina -H -H -OH -CH3 -CH3
Dopamina -OH -OH -H -H -H
Simpatomimetice alfa neselective
Noradrenalina -OH -OH -OH -H -H
Simpatomimetice beta neselective
Isoprenalina -OH -OH -OH -H-CH(CH3)2

Relații structur ă chimică –activitate terapeutică
Denumirea R1 R2 R3R4 R5
Simpatomimetice alfa1 selective
Fenilefrina -H-OH -OH-H -CH3
Simpatomimetice beta1 selectiveR1
R2CH
R3CH
R4NH R5
Simpatomimetice beta1 selective
Dobutamina -OH -OH -H-H
Simpatomimetice beta2 selective
Orciprenalina* -H-OH -OH-H -CH(CH3)2
Salbutamol -OH-CH2-OH-OH-H -C(CH3)3
Terbutalina* -H-OH -OH-H -C(CH3)3CH
CH3(CH2)2 OH
*-OH în poziția 5

Adrenalinum –Epinephrinum (FRX, E urPh8)
Adrenalină –Epinefrină
OH
OHCH NH CH2CH3
OHOH
OHCH NH2 CH2CH3
OH+
Cl-
1-(3’,4’-dihidroxi-fenil)-2-metil-aminoetanol
-apare în mod normal în organism secretată de medulosuprarenală;
-primul hormon care a fost izolat în stare pură sub formă cristalină;
-adrenalina naturală este levogiră -izomerul levogir al adrenalinei este de 15 -20
de ori mai activ decât cel dextrogir.*
-apare în mod normal în organism secretată de medulosuprarenală;
-primul hormon care a fost izolat în stare pură sub formă cristalină;
-adrenalina naturală este levogiră -izomerul levogir al adrenalinei este de 15 -20
de ori mai activ decât cel dextrogir.
-substanță microcristalină incoloră, fără miros, gust amar (toxic –Venenum);
-puțin solubilă în apă, insolubilă în alcool;
-caracter amfoter;
-fotosensibil, prin expunere la aer și lumină se oxidează ușor, col orațieroșie;
-prin simpla expunere la aer se transformă în adrenocrom, care fiind instabil se
poate izola sub formă de monosemicarbazidă.

Adrenalina
OH
OHCHOH
CH2
NH
CH3O
OCHOH
CH2
NH
CH3NO
OOH
CH3ox. ox.
adrenocrom
NN
OOH
CH3HN
ONH2 C
adrenocrom-monosemicarbazida Adrenostazin
Obținere :OH
OHCl-CO-CH2ClO-CO-CH2Cl
OHPOCl3OH
OH
C-CH2Cl
OCH3-NH2
OH
OH
C-CH2-NH-CH3
OOH
OH
CH-CH2-NH-CH3
OH+
+ +
adrenalonaadrenalina

Adrenalina
-adrenergic neselectiv -efecte adrenergice de tip α și β;
-efecte α,β1 (centrale și cardiace), β2 (periferice);
-nu poate fi administrată pe cale orală deoarece este inactivată în mucoasa gastro –
intestinală și ficat;
-acțiunifarmacodinamice principale: vasoconstrictoare locală și generală,
stimulatoare cardiacă, bronhodilatatoare;
-tahifilaxie –la administrare repetat ă;
-administrare i.v, i.m, s.c ,intracardiac ;
-indicații: manifestări alergice grave (de elecție în șoc anafilactic), vasocontrictor
local (anestezice locale –stomatologie), reanimare cardiacă, criză de astm
bronșic.
-adrenergic neselectiv -efecte adrenergice de tip α și β;
-efecte α,β1 (centrale și cardiace), β2 (periferice);
-nu poate fi administrată pe cale orală deoarece este inactivată în mucoasa gastro –
intestinală și ficat;
-acțiunifarmacodinamice principale: vasoconstrictoare locală și generală,
stimulatoare cardiacă, bronhodilatatoare;
-tahifilaxie –la administrare repetat ă;
-administrare i.v, i.m, s.c ,intracardiac ;
-indicații: manifestări alergice grave (de elecție în șoc anafilactic), vasocontrictor
local (anestezice locale –stomatologie), reanimare cardiacă, criză de astm
bronșic.

Adrenalina
Hormonul situațiilor de stres

Noradrenalinum –Norepinephrinum
Noradrenalină –Norepinefrină
Norpinephrini hydrogenotartras (FRX, EurPh8)
OH
OHCH CH2NH2
OHOH
OHCH CH2NH3
OHCOO
(CH-OH)2
COOH+-
1-(3’,4’-dihidroxi-fenil)-2-aminoetanol*
-principalul neuromediator chimic -la nivel periferic ,în sinapseadrenergice centrale .
-produs intermediar în sinteza adrenalinei în organism ;
OH
CH2CHNH2
COOHO2OH
OH
CH2CHNH2
COOHCO2OH
OH
CH2CH2NH2OH
OH
CH CH2NH2
OHOH
OH
CH CH2NH2
OH
Tirozina DOPA-
noradrenalina adrenalinametilare-principalul neuromediator chimic -la nivel periferic ,în sinapseadrenergice centrale .
-produs intermediar în sinteza adrenalinei în organism ;

Noradrenalina
OH
CH=OOHHCNOH
CH-CN
OHOH
OH
CH CH2NH2
OHOH
H2
-adrenergic neselectiv, cu efecte adrenergice de tip α și β ;
-predominant α –adrenomimetic -nu are efecte β2 ;
-biodisponibilitatea la administrare orală este foarte redusă datorită efectului
primului pasaj la nivel gastro -intestinal și hepatic ;
-acțiunea vasoconstrictoare a noradrenalinei este de 1,5 -2 mai mare decât a
adrenalinei ;
-vasoconstrictor general;
-indicații: colaps grav ,patologii însoțite de hipotensiune arterială acută ,
insuficiență circulatorie de tip hipoton .
-administrare i.v.-pulbere cristalină albă, fără miros, gust amar (toxic –Venenum) ;
-fotosensibil, prin expunere la aer și lumină se oxidează ușor ;
-adrenergic neselectiv, cu efecte adrenergice de tip α și β ;
-predominant α –adrenomimetic -nu are efecte β2 ;
-biodisponibilitatea la administrare orală este foarte redusă datorită efectului
primului pasaj la nivel gastro -intestinal și hepatic ;
-acțiunea vasoconstrictoare a noradrenalinei este de 1,5 -2 mai mare decât a
adrenalinei ;
-vasoconstrictor general;
-indicații: colaps grav ,patologii însoțite de hipotensiune arterială acută ,
insuficiență circulatorie de tip hipoton .
-administrare i.v.

Metabolizare adrenalin ă/noradrenalină
OH
OHCH
OHCH2NH-R
OH
OHCH
OHCH2OH OH
OHCH
OHCOOH
OHCH
OHCH2NH-R
OHCH
OHCOOH
OHCH
OHCH2CH2-OHR-H/CH3
MAOMAO
Aldehid-dehidrogenazaAldehireductaza
COMT
3,4-dihidroxifenilglicol acid 3,4-dihidroximandelic
H3COCOMT COMT
H3CO
acid 3-metoxi-4-hidroximandelic
acid vanilmandelicH3CO
3-metoxi-4-hidroxifenilglicolMAOMAOOH
OHCH
OHCH2NH-R
OH
OHCH
OHCH2OH OH
OHCH
OHCOOH
OHCH
OHCH2NH-R
OHCH
OHCOOH
OHCH
OHCH2CH2-OHR-H/CH3
MAOMAO
Aldehid-dehidrogenazaAldehireductaza
COMT
3,4-dihidroxifenilglicol acid 3,4-dihidroximandelic
H3COCOMT COMT
H3CO
acid 3-metoxi-4-hidroximandelic
acid vanilmandelicH3CO
3-metoxi-4-hidroxifenilglicolMAOMAO
MAO –monoaminoxidaza; COMT –catecol-orto-ostametiltransferaza

Isoprenalini hydrochloridum (FRX, EurPh8)
Clorhidrat de izoprenalină
OH
OHCH CH2NH2
OHCHCH3
CH3Cl+-
1-(3’,4’-dihidroxi-fenil)-2-izopropilaminoetanol
-pulbere cristalină albă, fără miros, gust amar (toxic –Separandum) ;
-fotosensibil -la aer și la lumină se colorează;
-agonist β adrenergic puternic, în aparență nu are efect pe receptorii α ;
-bronhodilatație prin stimularea receptorilor β2 (acțiunea bronhodilatatoare
este de 10 -20 ori mai puternică decât ca a adrenalinei) -indicat în astm bronșic
(crize), bronșită spastică, emfizem pulmonar ;
-nu prezintă acțiune hipertensivă, dimpotrivă produce o scădere a tensiunii
arteriale datorită vasodilatației periferice ;
-alte indicații: șoc cardiogen cu presiune aerterială normală, fibrilație
ventriculară rezistentă la electroșoc, bloc atrio -ventricular .*
-pulbere cristalină albă, fără miros, gust amar (toxic –Separandum) ;
-fotosensibil -la aer și la lumină se colorează;
-agonist β adrenergic puternic, în aparență nu are efect pe receptorii α ;
-bronhodilatație prin stimularea receptorilor β2 (acțiunea bronhodilatatoare
este de 10 -20 ori mai puternică decât ca a adrenalinei) -indicat în astm bronșic
(crize), bronșită spastică, emfizem pulmonar ;
-nu prezintă acțiune hipertensivă, dimpotrivă produce o scădere a tensiunii
arteriale datorită vasodilatației periferice ;
-alte indicații: șoc cardiogen cu presiune aerterială normală, fibrilație
ventriculară rezistentă la electroșoc, bloc atrio -ventricular .

Ephedrini hydrochloridum (FRX, EurPh8)
Clorhidrat de efedrină
CHCHCH3
OHNH2-CH3Cl+
–
1-fenil-2-metilamino -propanol
-alcaloid izolat din diferite specii de Ephedra ;
-derivat de β -feniletilamină -nu conține în moleculă grupe fenolice ;**
-doi atomi de carbon asimetrici –2 perechi de antipozi optici;
-izomerul levogir mai activ decât cel dextrogir;
Ephedra distachya-alcaloid izolat din diferite specii de Ephedra ;
-derivat de β -feniletilamină -nu conține în moleculă grupe fenolice ;
-doi atomi de carbon asimetrici –2 perechi de antipozi optici;
-izomerul levogir mai activ decât cel dextrogir;

Efedrina
CHCHCH3
OHNH2-CH3
Proiecția FischerEnantiomeri –imaginisuperimpozabile
Diasteromer i–imagine nesuperimpozabile**
CH3H
HOH
NH-CH3
CH3OH H
H
CH3OH
HH
NH-CH3
CH3H
H3C-NHOH
HH3C-NHC
C
D(-) efedrinaC
C
L(+) efedrinaC
C
D(-) pseudoefedrinaC
C
L(+) pseudoefedrina
seria eritro seria treo
enantiomeri diasteromeri
proprietăți chimice și fizice diferite aceleași prorietăți fizice și chimiceCH3H
HOH
NH-CH3
CH3OH H
H
CH3OH
HH
NH-CH3
CH3H
H3C-NHOH
HH3C-NHC
C
D(-) efedrinaC
C
L(+) efedrinaC
C
D(-) pseudoefedrinaC
C
L(+) pseudoefedrina

Efedrina
-cristale aciculare incolore, fără miros, gust amar (Separandum);
-absorbție bună per os și difuziune bună în SNC;
-biodisponibilitate bună la administrare orală;
-biotransformare catalizată de MAO;
-absența biotransformării de către COMT intestinală;
-durată medie de acțiune, mul mai are comparativ cu catecolaminele;
-simpatomimetic cu mecanism mixt ;
-adrenomimetic neselectiv cu efecte adrenergice de tip α și β, dar în același timp
este și un neurosimpatomimetic prin favorizarea eliberării și acumulării
noradrenalinei în fanta sinaptică ;
-efecte asemănătoare adrenalinei: durata de acțiune mai mare, stimulator SNC
potent;
-mai puțin toxică ca adrenalina și mai stabilă decât aceasta ;
-acțiune vasoconstrictoare, hipertensivă, de stimulare a frecvenței și
contractilității cordului, stimulatoare SNC, bronhodilatatoare, midriatică ;
-acțiunea asupra SNC -dispariția stării de oboseală și asomnului și exaltarea
facultăților psihice ;-cristale aciculare incolore, fără miros, gust amar (Separandum);
-absorbție bună per os și difuziune bună în SNC;
-biodisponibilitate bună la administrare orală;
-biotransformare catalizată de MAO;
-absența biotransformării de către COMT intestinală;
-durată medie de acțiune, mul mai are comparativ cu catecolaminele;
-simpatomimetic cu mecanism mixt ;
-adrenomimetic neselectiv cu efecte adrenergice de tip α și β, dar în același timp
este și un neurosimpatomimetic prin favorizarea eliberării și acumulării
noradrenalinei în fanta sinaptică ;
-efecte asemănătoare adrenalinei: durata de acțiune mai mare, stimulator SNC
potent;
-mai puțin toxică ca adrenalina și mai stabilă decât aceasta ;
-acțiune vasoconstrictoare, hipertensivă, de stimulare a frecvenței și
contractilității cordului, stimulatoare SNC, bronhodilatatoare, midriatică ;
-acțiunea asupra SNC -dispariția stării de oboseală și asomnului și exaltarea
facultăților psihice ;

Efedrina
-indicații: vasoconstrictor local (ca decongestiv al mucoasei nazale, în rinite),
stimulator cardiac (în bloc cardiac), bronhodilatator (tratamentul de fond al
astmului bronșic), stimulator SNC (în supradozarea inhibitoarelor SNC,
narcolepsie).CHCHCH3
OHNH2-CH3CH2CH
CH3NH2
efedrina amfetamina
-indicații: vasoconstrictor local (ca decongestiv al mucoasei nazale, în rinite),
stimulator cardiac (în bloc cardiac), bronhodilatator (tratamentul de fond al
astmului bronșic), stimulator SNC (în supradozarea inhibitoarelor SNC,
narcolepsie).
pseudoefedrina –stereoizomer al efedrinei –efecte simpatomimetice mai
slabe –vasoconstrictor decongestionant nazal (administrare sistemică)

Phenylephrinum (EurPh8)
Fenilefrina
1-(3’-hidroxi-fenil)-2-metil-aminoetanolOH CH NH CH2CH3
OH*
-adrenomimetic selectiv α 1;
-vasoconstrictor general (hipotensiunea din rahianestezie);
-vasoconstrictor local (decongestionant nazal).-adrenomimetic selectiv α 1;
-vasoconstrictor general (hipotensiunea din rahianestezie);
-vasoconstrictor local (decongestionant nazal).

Dopamini hydrochloridum (EurPh8)
Clorhidrat de dopamină
OH
OHCH2CH2NH3Cl+ –
Clorhidrat de 2 -(3,4-dihidroxifenil) -etilamina
-catecolamină fiziologică cu rol de neurotransmițător;
-pulbere cristalină albă, fotosensibilă;
-inactivă la administrare orală;
-biotransformare cu COMT și MAO; după administrare injectabilă areT½scurt ;
-nu difuzează în SNC;
-efecte farmacodinamice –doză dependente:
-vasodilatator (efecte dopaminergice) –crește diureza și natriureza;
-efecte β1 adrenergice –stimulează funcțiile miocardului –adrenergic direct și
indirect;
-efecte α1 adrenergice –vasoconstrictor (doze mari).
-indicată în tratamentul șocului cardiogen traumatic sau hipovolemic;
-eficientă și în edem pulmonar acut și în insuficiență cardiacă congestivă severă;-catecolamină fiziologică cu rol de neurotransmițător;
-pulbere cristalină albă, fotosensibilă;
-inactivă la administrare orală;
-biotransformare cu COMT și MAO; după administrare injectabilă areT½scurt ;
-nu difuzează în SNC;
-efecte farmacodinamice –doză dependente:
-vasodilatator (efecte dopaminergice) –crește diureza și natriureza;
-efecte β1 adrenergice –stimulează funcțiile miocardului –adrenergic direct și
indirect;
-efecte α1 adrenergice –vasoconstrictor (doze mari).
-indicată în tratamentul șocului cardiogen traumatic sau hipovolemic;
-eficientă și în edem pulmonar acut și în insuficiență cardiacă congestivă severă;

Salbutamolum (EurPh8) -Salbutamol
Salbutamoli sulfas (EurPh8)
HO-CH2
OH CHCH2NHCH3
CH3
CH3 OHC
-simpatomimetic β -adrenergic selectiv (β2);
-fără efecte secundare de tip β1;
-efect bronhodilatator fiind indicat în tratamentul de fond al astmului bronșic,
emfizem pulmonar, profilaxia de durată a crizelor de astm .α‘–[(terț-butilamino) -metil]-4-hidroxi-m-xilen-α, α‘-diol
-simpatomimetic β -adrenergic selectiv (β2);
-fără efecte secundare de tip β1;
-efect bronhodilatator fiind indicat în tratamentul de fond al astmului bronșic,
emfizem pulmonar, profilaxia de durată a crizelor de astm .

Fenoteroli hydrobromidum (E urPh8)
Bromhidrat de fenoterol
OH
CH
OHCH2NH
OHCHCH2
CH3OH
-simpatomimetic β -adrenergic selectiv (β2);
-bronhodilatator în profilaxia și tratamentul crizelor de astm bronșic, bronșite
cronice asmatiforme ;
-efect tocolitic.5-[1-hidroxi-2-[(2-(4-hidroxifenil) -1-metil-etil]-amino]-etil]-1,3-benzendiol
-simpatomimetic β -adrenergic selectiv (β2);
-bronhodilatator în profilaxia și tratamentul crizelor de astm bronșic, bronșite
cronice asmatiforme ;
-efect tocolitic.

Isoxuprinum
Izoxuprina
CH OH CH NH
OHCHCH2
CH3O
CH3**
p-hidroxi-α-[1-(1-metil-2-fenoxietil) -amino]-etil-benzilic
-β2-adrenergic selectiv și spasmolitic musculotrop;
-vasodilatator arterioral și capilar periferic și cerebral ;
-indicații: insuficiențe circulatorii de tip hiperton ,insuficiență circulatorie cerebrală ;
-relaxant uterin –tocolitic-în iminența de travaliu prematur și contracții uterine
exagerate în travaliu ;

Derivați imidazolici
Naphazolini hydrochloridum (FRX, EurPh8)
Clorhidrat de nafazolină
Cl NHNH
CH2
-+
2-(1-naftilmetil) -2-imidazolină
-simpatomimetic predominant α -adrenergic; produce o puternică șiprelungită
vasoconstricție periferică ;
-administrare local ă-vasoconstrictor înrinite șiconjunctivite ; cadecongestionant
înriniteacute șicronice.Cl NHNH
CH2
-+
-simpatomimetic predominant α -adrenergic; produce o puternică șiprelungită
vasoconstricție periferică ;
-administrare local ă-vasoconstrictor înrinite șiconjunctivite ; cadecongestionant
înriniteacute șicronice.
-administrare de mai mult de o
săptămână –tahifilaxie ;
-reacții adverse sistemice (contraindicat
la pacienți cu hipertensiune arterială).

Xylometazolini hydrochloridum (E urPh8)
Oxymetazolini hydrochloridum (E urPh8)
Cl
NHNH
CH2CH3
CH3CH3
CH3
CH3-
C+
-vasoconstrictoare cu durată prelugită și puternică de acțiune ;
-decongestionant enazale.XilometazolinaCl
NHNH
CH2CH3
CH3CH3
CH3
CH3-
C+
Cl
NHNH
CH2CH3
CH3OHCH3
CH3
CH3-
C+-vasoconstrictoare cu durată prelugită și puternică de acțiune ;
-decongestionant enazale.
Oximetazolina

Să aveți o primăvară frumoasă !

Vă mulțumesc pentru atenție